(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011389236.0
(22)申请日 2020.12.02
(71)申请人 上海信谊百路达药业有限公司
地址 200023 上海市黄浦区打浦路1号金玉
兰广场17楼
(72)发明人 龚喜 王建新 范旭旭 王启铮
徐伟 何瑞 梅锦平
(74)专利代理机构 上海申浩律师事务所 31280
代理人 王巍
(51)Int.Cl.
A61K 9/28(2006.01)
A61K 47/26(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61K 31/4178(2006.01)
A61P 9/12(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明公开了一种奥美沙坦酯片及其制备
方法。所述奥美沙坦酯片由下列重量百分比的成
分组成：奥美沙坦酯5％～20％，填充剂1：40％～
60％，填充剂2：10％～25％：崩解剂：5％～25％，
粘合剂：0.5％～2.5％，润滑剂：0.1％～3％，包
衣剂增重3.5％～5％。本发明的制剂显著提高了
外与原研药的标准一致，体内生物等效性与原研
药的标准一致，本发明提供的制备方法，包括预
处理、预混、制粒、干燥、整粒、总混、压片及包衣。
操作简单，宜于规模化生产，
有较大的应用价值。权利要求书3页 说明书8页 附图2页CN 112315932 A 2021.02.05
C N 112315932
A
1.一种奥美沙坦酯片剂，其特征在于，所述奥美沙坦酯片剂由下列重量百分比的成分组成：
2.一种奥美沙坦酯片剂，其特征在于，所述奥美沙坦酯片剂由下列重量百分比的成分组成：
3.一种奥美沙坦酯片剂，其特征在于，所述奥美沙坦酯片剂由下列重量百分比的成分组成：
本发明所述奥美沙坦酯片剂中奥美沙坦酯的粒径范围为5～30um。
4.一种如权利要求1-3中任一项所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，该方法包括下述步骤：
(1)预处理：将填充剂1、填充剂2和粘合剂分别过筛60目，备用；原料粒径控制范围5～30μm；
(2)预混：奥美沙坦酯和填充剂1，加至湿法制粒机中，设定慢速搅拌，慢速制粒，混合3分钟；继续加入崩解剂、填充剂2和粘合剂至湿法制粒机中，设定慢速搅拌，慢速制粒，混合12分钟；
(3)制粒：设定搅拌慢速，制粒慢速，4分钟内加完纯水，所述纯水质量为原料质量的4～5倍；调整搅拌慢速，制粒快速，制粒2分钟，出料。湿整粒：摇摆制粒机，16目湿整粒；
(4)干燥：烘箱：55℃，干燥时间：3～6.5小时；
(5)整粒：摇摆制粒机，16目，整粒同时加入润滑剂；
(6)总混：混合机内混合，转速12rpm，混合7min后，出料；
(7)压片：ф8.0mm浅凹形圆弧冲，重量差异≤±5％，硬度4～8kg/cm2，崩解时限≤15分钟；
(8)包衣：包衣液固含量10％，过筛60目；
(I)预热：进风温度：50～60℃，预热转速：1～3转/分钟，预热时间：10分钟；
(II)包衣：包衣转速：7～9转/分钟，雾化压力0.3～0.4MPa，出风温度35～45℃；
(III)固化：固化时间：10分钟，固化温度：35～45℃。
5.根据权利要求4所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，所述填充剂1选自预胶化淀粉、乳糖、糖粉或糊精中的一种或几种；所述奥美沙坦酯片剂中填充剂2选自淀粉、微晶纤维素、甘露或硫酸钙中的一种或几种。
6.根据权利要求4所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，
所述奥美沙坦酯片剂中崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素或干淀粉中的一种或几种。
7.根据权利要求4所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，
所述奥美沙坦酯片剂中粘合剂选自羟丙基纤维素，羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素或
聚维酮K30中的一种或几种。
8.根据权利要求4所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，
所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁或微粉硅胶中的一种或几种。
9.根据权利要求4所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，
所述包衣剂选自胃溶型薄膜包衣剂。
10.根据权利要求9所述奥美沙坦酯片剂的制备方法，其特征在于，所述胃溶型薄膜包衣剂为英依美。
一种奥美沙坦酯片及其制备方法技术领域
[0001]本发明涉及药物制剂，具体涉及药物制剂及其制备方法，尤其涉及一种奥美沙坦酯片及其制备方法
背景技术
[0002]高血压是心脑血管疾病的危险因素之一，近年来高血压发病率逐年上升，18岁以上居民高血压的患病率达27.9％，实际发病人数还不止于此。抗高血压药物主要有六大类：β受体阻滞剂、钙拮抗剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂及其复方制剂，均可作为启动和维持药物。抗高血压常采用两种或两种以上药物联合用药，如血管紧张素受体拮抗剂联合利尿剂，或联合钙拮抗剂。奥美沙坦酯作为血管紧张素受体拮抗剂可通过阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，使血管平滑肌松弛，从而降低血压。 [0003]奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil)由日本第一三共制药公司开发，2002年5月以商品名Benicar在美国上市，同年8月在德国获批准并在10月初上市。本品口服后在体内转为奥美沙坦而发挥
作用，药物的耐受性极好，可长期服用。奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ1型受体(AT1)拮抗剂，血管紧张素Ⅱ可以在血管紧张素转换酶(ACE)的作用下通过血管紧张素I转化得到。血管紧张素Ⅱ可与各种组织细胞膜上的特异性受体结合，具有很广泛的生理作用，如：收缩血管、释放醛固酮、兴奋心脏和肾脏对Na+重吸收。血管紧张素Ⅱ的受体至少有2种：AT1主要是使血管收缩、醛固酮释放、交感神经兴奋，AT2多存在于肾上腺、脑及生殖系统，其功能不十分明确。奥美沙坦是一种强效和特异性血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，选择性作用于AT1受体，阻止血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，使血管平滑肌松弛，从而使血压降低。奥美沙坦对AT2受体没有任何部分激动剂的活性，并且对AT1受体的亲和力比对AT2更强大(约为12500倍)。奥美沙坦对ACE没有抑制作用，也不促进缓激肽生成，因此，不象ACE抑制剂那样引起干咳。但是，奥美沙坦酯为难溶物，较低的水溶性会导致生物利用度低，与原研制剂的生物不等效，因而，如何通过改进处方和工艺增加奥美沙坦酯的溶出度，提高生物利用度具有重要意义。
发明内容
[0004]本发明所要解决的技术问题是克服上述不足之处，研究设计提高奥美沙坦酯片的溶出度和生物利用度，以及适用于大规模生产的制备方法。
[0005]本发明提供了一种奥美沙坦酯片剂。
[0006]本发明的奥美沙坦酯片剂由下列重量百分比的成分组成：
说 明 书
1/8页CN 112315932 A
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