(10)申请公布号 CN 101879157 A
(43)申请公布日 2010.11.10C N 101879157 A
*CN101879157A*
(21)申请号 201010223704.7
(22)申请日 2010.07.01
A61K 31/352(2006.01)
A61P 3/06(2006.01)
(71)申请人北京世纪博康医药科技有限公司
地址100070 北京市丰台科技园区海鹰路9
号金汤大厦3段203
(72)发明人郝守祝
(54)发明名称
酚的用途
(57)摘要
血清高密度蛋白类型的高血脂疾病，申请人发现
酚具有显著疗效，同时本发明还提供了用于
所述疾病的药物。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请
权利要求书 1 页 说明书 6 页
权 利 要 求 书
CN 101879157 A1/1页
1.酚作为唯一活性成分用于制备高血脂药物的用途。
2.根据权利要求1的用途，酚用于制备急性高血脂药物。
3.根据权利要求1的用途，酚用于制备高血清胆固醇药物。
4.根据权利要求1的用途，酚用于制备高血清甘油三酯药物。
5.根据权利要求1的用途，酚用于制备高血清低密度脂蛋白药物。
6.根据权利要求1的用途，酚用于制备升高血清高密度脂蛋白药物。
7.根据权利要求1-6任一权利要求的用途，所述药物是以酚为唯一活性成分，加入药用辅料制成的制剂。
8.根据权利要求7的用途，所述药物是口服制剂。
9.根据权利要求7的用途，所述药物是肠胃外给药制剂。
酚的用途
技术领域
[0001] 本发明公开了野马追中酚作为唯一活性成分制备高血脂病药物的用途，属于医药领域。
背景技术
[0002] 野马追是多年生草本植物，菊科泽兰属，可以全草入药.所含主要成分为黄酮类、生物碱、挥发油、香豆精等，传统上用于清肺止咳平喘抗病毒等功效，在临床上有广泛运用. [0003] 野马追中含有大量不同的化学组分，野马追中黄酮类成分的研究(钱士辉等，中国中药杂志，2004.1)报道了野马追中含有黄芪苷、棕矢车菊素、酚、槲皮素、三叶豆苷、金丝桃苷，野马追对大小鼠实验性高血脂症的防治作用(周远大等，中国药房，2007.18.3)报道了野马追在高血脂病症方面具有一定的疗效。中国专利申请2006100009181公开了野马追在高血脂疾病中的应用。
[0004] 尽管现有技术中已经对野马追高血脂的功效展开了研究，但是其中所含的酚高血脂或用于制备高血脂药物均未见有关报道。
发明内容
[0005] 申请人在对野马追的药理活性研究过程中，发现将其中的酚作为唯一活性成分用于高血脂疾病具有极其优异的效果，相对于野马追原料药和总黄酮提取物具有明显的优势.基于该发现，申请人将酚用于制备高血脂药物的用途.
[0006] 在进一步的研究中，申请人发现对于急性高血脂疾病具有优异的效果，并且对于在一般的高血脂疾病中在降低血清甘油三酯和升高血清高密度蛋白上也具有显著的效果，因此申请人公开了将酚应用于降低甘油三酯、升高血清高密度蛋白药物和急性高血脂药物的用途。
[0007] 本发明所述用途的药物，可以是医用的药品，也可以是日常的保健品和营养品，只要是应用了酚降血脂机理的产品即可.包括但不限于片剂、注射剂、粉针剂、胶囊、颗粒剂。
[0008] 本发明所述用途的药物，可以是酚与药学上可接受的辅料采用常规的制剂工艺制成特定剂型，包括但不限于片剂、注射剂、粉针剂、胶囊、颗粒剂。
[0009] 上述辅料可以是崩解剂，包括但不限于羟丙基淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤
维素钙、交联聚维酮等；可以是填充剂，包括但不限于乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糊精、淀粉等；可以是润湿剂或粘合剂，包括但不限于胶化淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠等；可以是润滑剂，包括但不限于硬脂酸镁、微粉硅胶、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000等；
[0010] 本发明所述用途的药物，制成各种剂型的制备方法不受到限制，可以是制药领域任何一种可采用的制剂工艺。
[0011] 本发明所述用途的药物，可以依据其自身特点采用不同的给药方法，例如可以采
用口服给药的方法，其制剂剂型可以是片剂、胶囊剂、软胶囊剂、口服液、混悬液；也可以采用肠胃外给药途径，其制剂剂型可以是注射用溶液、注射用混悬液等。
具体实施方式
[0012] 下述实施方式仅用于给出实现本发明用途的技术方案，本领域技术人员根据常规的制剂方法等可以进行相应的更改，这属于本发明的保护范围。
[0013] 本发明所用酚可以采用中药领域常见的提取方法从野马追中提取，也可以直接采用合成的黄芪苷化合物。在下列实施例中，酚来源为从西安昊轩生物科技采购，经分析其纯度为98.5％。野马追总黄酮提取物，购于江苏安格药业有限公司，纯度为96％.三叶豆苷含量为35％.
[0014] 实施例1：酚片剂的制备
[0015] 酚 10g
[0016] 麦芽糖 100g
[0017] 淀粉 30g
[0018] 硬脂酸镁 0.5g
[0019] 羧甲基纤维素钠 30g
[0020] 将酚与麦芽糖、淀粉混合形成均匀的混合物，加入适量的水并将粉末制粒。干燥后将颗粒过筛与其余辅料混合，然后压片。
[0021] 实施例2：酚颗粒的制备
[0022] 酚 5g
[0023] 淀粉 20g
[0024] 50％乙醇适量
[0025] 将淀粉过100目筛，将酚、淀粉混合均匀，乙醇加入到上述混合物中混匀，制成颗粒.实施例3酚乳剂的制备
[0026] 酚 1g
[0027] 大豆油 20g
[0028] 维生素E 0.8g
[0029] 卵磷脂 2g
[0030] 甘油 2.5g
[0031] 水加至1000ml
[0032] 将卵磷脂、甘油分散于800ml水中形成水相。
[0033] 将酚、维生素E加入到大豆油中混合均匀形成油相。
[0034] 水相和油相分别预热至70度后将油相加入到水相中，高速搅拌均匀得初乳，用高压匀质机匀乳后分装灭菌。
[0035] 实施例4酚口服液
[0036] 酚 5g
[0037] 蜂蜜 30g
[0038] 山梨酸 5g
[0039] 枸杞酸钠 5g
[0040] 香精 1ml
[0041] 水适量
[0042] 上述量各组分于水中混合搅拌均匀溶解后，按照特定规格封小瓶口服液。[0043] 实施例5：酚注射液
[0044] 酚 3g
[0045] 亚硫酸氢钠 20g
[0046] 依地酸二钠 5g
[0047] 注射用水至1000ml
[0048] 将酚、亚硫酸氢钠、依地酸二钠分别加入到注射用水中混合均匀，灭菌后分装至西林瓶。
[0049] 实施例6酚冻干粉针
[0050] 酚 3g
[0051] 吐温80 100g
[0052] 甘露醇 400g
[0053] 泊洛沙姆 10g
[0054] 活性炭 5g
[0055] 将酚、吐温、泊洛沙姆在研钵中研磨使其充分分散混合均匀，加入注射用水至3000ml，然后加入甘露醇。在50度水浴下注射用活性炭，并辅之以搅拌混合，加热一刻钟后冷却至35度，滤过。加水将其稀释至4000ml后用0.22um滤膜过滤封装至1000个西林瓶，预冻和冷冻后得冻干粉针。
[0056] 药效学试验一：
[0057] 材料与用品：酚、野马追总黄酮、洛伐他汀。
[0058] 方法：KM小鼠，雌雄各半，共70只，随机分组为：第一组：模型对照组；第二组：空白对照组；第三组：低剂量酚组；第四组：中剂量酚组；第五组：高剂量酚组；第六组：洛伐他汀阳性对照组；第七组：野马追总黄酮阳性对照组。
[0059] 除了空白对照组外，其他各组动物均以高血脂饮食造模：将10％胆固醇、20％猪油、2％胆盐、1％丙基硫氧嘧啶、10％蔗糖等高脂材料用15％吐温、5％丙二醇制备成乳剂。造模小鼠上午灌服高脂乳剂0.5ml/g，下午各自给予受试药物0.2mg/10g。空白对照组和模型对照组均给予蒸馏水对照，连续造模。给药14天后，停止造模，然后连续给药7天，停药次日取血，测量血清甘油三酯(TC)、血清胆固醇(TG)。
[0060] 实验结果：根据下表1的结果可以看出，小鼠造模后血清TC、TG均升高，说明造模成功。
[0061] 洛伐他汀可以降低高脂模型动物的血脂，野马追棕黄能够降低高脂模型动物的TC。但对降低TG没有效果。
[0062] 酚各给药组均显示出良好的降血脂作用，高剂量下对降低血脂具有显著的效果。
[0063] 表1 不同药物对小鼠血清血脂的影响
[0064]
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