(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202111576144.8
(22)申请日 2021.12.22
(71)申请人 宗如华
地址 224400 江苏省盐城市阜宁县城步行
桥南新世纪大厦6单元412室
(72)发明人 宗如华
(51)Int.Cl.
A61K 31/198(2006.01)
A61P 35/00(2006.01)
A61K 31/191(2006.01)
(54)发明名称一种中和乳酸抑制谷氨酰胺酵解提高膜电位的抗癌配方溶液(57)摘要本发明公开了一种中和乳酸抑制谷氨酰胺酵解提高膜电位的抗癌配方溶液，它是由L ‑赖氨酸、L ‑丙氨酸及葡萄糖酸钾加纯净水配制而成的碱性溶液，可通过口服、介入等途径给药。该药液在机体内：一是既可对癌细胞外的乳酸的酸性进行中和，也可对癌细胞内的乳酸的酸性进行中和；二是可抑制癌细胞内的谷氨酸向α‑酮戊二酸的转化；三是可提高膜静息电位的绝对值。通过上述3条途径可很好地抑制癌细胞的生长、浸润和转移。该配方溶液可用于对肺癌、肝细胞肝癌、肝胆管细胞癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、神经胶质 瘤等多种恶性肿瘤的，具有广谱的抗癌作用，效果较好。该配方溶液，会使癌症患者产生一些副反应，因此，须在发明者指导下方可用 药以确保安全。权利要求书1页 说明书5页CN 114224877 A 2022.03.25
C N 114224877
A
1.一种中和乳酸抑制谷氨酰胺酵解提高膜电位的抗癌配方溶液，其特征在于：（1）由L ‑赖氨酸、L ‑丙氨酸及葡萄糖酸钾加纯净水配置而成的碱性溶液；（2）用于对肺癌、肝细胞肝癌、肝胆管细胞癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、神经胶质瘤等多种恶性肿瘤的。
权 利 要 求 书1/1页CN 114224877 A
一种中和乳酸抑制谷氨酰胺酵解提高膜电位的抗癌配方溶液
技术领域
[0001]本发明为一种中和乳酸抑制谷氨酰胺酵解提高膜电位的抗癌配方溶液，该溶液是由L‑赖氨酸、L‑丙氨酸及葡萄糖酸钾加纯净水配制而成的碱性溶液。
背景技术
[0002]美国科学家罗伯特.温伯格在其所著的《癌生物学》中，表达了这样的观点：所有的癌症皆是由基因突变引起的。
[0003]而美国的另一位科学家托马斯.N.塞弗里德在其所著的《肿瘤是一种代谢性疾病》中，他极力反对罗伯特.温伯格的观点，也即他认为癌症不是由基因突变引起的，他认为，基因突变只是癌症这种疾病导致的结果而非是癌症这种疾病的致病原因，托马斯.N.塞弗里德同意诺贝尔奖得主德国科学家奥托.瓦伯格的观点，也即癌症是由线粒体受损引起的。[0004]而奥托.瓦伯格之所以认为癌症是由线粒体受损引起的，是基于他的科研发现。[0005]早在1921年， 奥托.瓦伯格通过实验发现，癌细胞的葡萄糖代谢与正常细胞的葡萄糖代谢不同，这种不同表现在：（1）正常细胞在氧气充足的情况下，先在细胞质内将葡萄糖转化为丙酮酸，在此转化过程中，通过底物水平磷酸化产生少量的能源物质ATP，另外，还将细胞质中的氧化型的NAD+转化成还原型的NADH + H+，然后，丙酮酸会形成乙酰辅酶A，而乙酰辅酶A会进入线粒体中的三羧酸循环反应过程，通过三羧酸循环反应这一过程，丙酮酸会被转化为终产物二氧化碳，而在此转化过程中，会继续通过底物水平磷酸化产生能源物质ATP和GTP，另外，在此转化过程中，除了将线粒体中的氧化型NAD+转化成还原型的NADH + H+ 外，还将线粒体中的氧化型的FAD转化成还原型的FADH2 ，而细胞质中的NADH + H+和线粒体中的NADH + H+及FADH2 ，会进入线粒体中的呼吸链进行氧化磷酸化反应而产生较多量的能源物质ATP；（2）正常细胞（除红细胞而
外）在氧气缺乏的情况下，在细胞质内将葡萄糖转化为丙酮酸，在此转化过程中，通过底物水平磷酸化产生少量的能源物质ATP，然后，丙酮酸并不会形成乙酰辅酶A，因而便没有乙酰辅酶A进入线粒体中的三羧酸循环反应过程，丙酮酸会留在细胞质内并在细胞质内的乳酸脱氢酶的作用下，被转化为乳酸，而在葡萄糖转化为丙酮酸再转化为乳酸的过程中，细胞质内的氧化型的NAD+与还原型的NADH + H+之间，会构成一个循环而不断地重复运转，以致细胞质内的NADH + H+不会进入到线粒体中的氧化呼吸链中去被氧化；（3）癌细胞即使在氧气充足的情况下，其细胞质内的丙酮酸也不形成乙酰辅酶A，因而也没有乙酰辅酶A进入到线粒体中的三羧酸循环反应过程，而是如同正常细胞缺氧那样，其细胞质内的丙酮酸会被乳酸脱氢酶催化转变成乳酸，其细胞质内的NADH + H+也不会进入到线粒体中的氧化呼吸链中去被氧化。
[0006]上述的正常细胞在缺氧的情况下，其细胞质内的丙酮酸被乳酸脱氢酶催化转变成乳酸的过程，被称为“无氧糖酵解反应”；上述的癌细胞在氧气充足的情况下，其细胞质内的丙酮酸被乳酸脱氢酶催化转变成乳酸的过程，被称为“有氧糖酵解反应”。
[0007]癌细胞的“有氧糖酵解反应”，也被称为瓦伯格效应。
[0008]癌细胞所进行的“有氧糖酵解反应”，是一种低效的产能（ATP）反应，癌细胞对葡萄
糖的需求量非常大，据现代的研究表明，癌细胞对葡萄糖的需求量大约是相应的正常细胞对葡萄糖需
求量的200倍。
[0009]癌细胞对葡萄糖具有高需求量的这一特点，已经被用来检测体内是否有癌病灶，临床上，先对葡萄糖进行标志，然后，将已标志的葡萄糖注入体内，体内若是有癌病灶，这些被标志的葡萄糖会在癌病灶处富集，在PET‑CT影像图上，癌病灶会被显示成黑的阴影而被检查出来。
[0010]对于癌细胞为什么会进行“有氧糖酵解反应”，奥托.瓦伯格的解释是“癌细胞的线粒体结构受损，使得癌细胞不能进行氧化磷酸化反应”，奥托.瓦伯格并且认为是线粒体结构受损导致了癌症的发生。
[0011]虽然，奥托.瓦伯格发现了癌细胞内的糖代谢是“有氧糖酵解反应”，但是，奥托.瓦伯格对在癌细胞内为何会进行“有氧糖酵解反应”的原因解释，却并未受到学术界的普遍认可，其解释未受到学术界普遍认可的原因是，有研究者发现，虽然，一些癌细胞的线粒体的结构确实存在着受损的情况，但这却并是普遍的现象。
[0012]最近，有Ming.O.Li研究团队在Science上发表研究论文，认为癌细胞之所以在有氧条件下也进行糖酵解反应，是因为癌细胞中编码乳酸脱氢酶的基因受诱导而过表达引起的，乳酸脱氢酶基因的过表达会生成过量的乳酸脱氢酶，而过量的乳酸脱氢酶会使得丙酮酸被过多地转化成为乳酸，而这种转化，既使得葡萄糖中的能量未能被充分地利用，也使得NAD+与NADH + H+之间构成了一个循环而重复运转，进而使得NADH + H+不进入到线粒体中的氧化呼吸链中去被氧化产能。
[0013]托马斯.N.塞弗里德也是基于绝大多数癌细胞都具有有氧糖酵解反应这一共同特点，而支持奥托.瓦伯格的癌症线粒体结构受损说的，托马斯.N.塞弗里德认为，由若干不同的基因发生突变而引出不同癌症病人的癌细胞都具有有氧糖酵解反应这一共同的代谢特征是无论如何也解释不通的。
[0014]本人通过深入研究后认为，罗伯特.温伯格的癌症基因突变说是没有错的，本人认为，因突变而导致癌症的那些基因，都是促进细胞定向分化的基因，当这些基因发生突变，细胞的定向分化就会受阻，而当细胞的定向分化受阻后，细胞的能量消耗量就会下降，而当细胞的能量消耗量下降后，细胞就会发生有氧糖酵解反应，因为，有氧糖酵解反应是一种低效的产能反应，可以降低细胞中的能量供应量，而当细胞进行有氧糖酵解反应时便会促进细胞的逆分化，也即会促进细胞的癌变。
[0015]有研究者认为，癌细胞的有氧糖酵解反应在产能方面虽是低效的但却又是快速的，他们认为癌细胞进行有氧糖酵解反应的目的就是为了快速产能以有利于癌细胞的快速生长。
[0016]本人认为，癌细胞进行有氧糖酵解反应的目的，不是为了快速产能，而是为了提高癌细胞的外环境的酸性和提高癌细胞内的溶酶体中的液体的酸性。
[0017]癌细胞的外环境的酸性提高，会降解癌细胞周期的正常组织，而癌细胞周围的正常组织被降解后，降解产物会作为营养物质（食物）而被癌细胞所吞食。
[0018]癌性炎症也是由释放到癌细胞外环境中的乳酸的酸性所引起的。
[0019]其外，癌细胞的外环境的酸性提高，还会使癌病灶周围的正常细胞中的钾离子外流，从而，会降低正常细胞的膜静息电位的绝对值，进而会促进正常细胞的去分化而发生癌
变。
[0020]癌细胞内的溶酶体中的液体的酸性提高，则有利于癌细胞将吞入的“食物”消化分解成小分子物质，这些小分子物质将供癌细胞分裂增殖所用。
[0021]癌细胞内的溶酶体中的液体的酸性提高，相当于是癌细胞的消化能力被提高了，而癌细胞的消化能力被提高了，会使得癌细胞变得很“贪吃”，而癌细胞的“贪吃”又会使得癌细胞的生长、分裂、增值活动变得很旺盛，以致癌瘤的体积不断变大。
[0022]这就如同一个人，若其消化系统的消化能力很强，那么，这个人就会很贪吃，而这个人的贪吃又会使得这个人的身体变得很肥胖。
[0023]癌细胞的侵袭和转移能力取决于癌细胞的吞食（贪吃）能力，癌细胞的吞食能力强，说明癌细胞膜的变形能力强，而癌细胞的变形能力强则癌细胞的侵袭转移能力就强。[0024]癌细胞依靠糖酵解产生的乳酸的酸性进行浸润、转移与分裂增殖，这可为癌症提供一个新的方法途径。
[0025]另外，癌细胞除了会进行有氧糖酵解反应外，还会进行谷氨酰胺酵解反应，有研究者认为，癌
细胞的谷氨酰胺酵解反应是对有氧糖酵解低效供能反应的一种弥补，而本人认为，这种认识是错误的，本人认为谷氨酰胺酵解反应不是对有氧糖酵解低效供能反应的一种弥补，本人认为，谷氨酰胺酵解反应的目的是为了进行逆三羧酸循环反应，这种逆三羧酸循环反应能为一些特殊脂类的合成提供原料，因为癌细胞膜中的一些脂类是很特殊的，它们的合成是需要通过一种异乎寻常的反应过程来进行的，而逆三羧酸循环反应过程就是一种异乎寻常的反应过程。
[0026]现代研究发现，谷氨酰胺是人体内含量最丰富的非必需氨基酸，约占体内总游离氨基酸量的50%，癌细胞对谷氨酰胺的需求量大约是相应的正常细胞对谷氨酰胺需求量的10倍。
[0027]谷氨酰胺在癌细胞内的代谢过程为：（1）在癌细胞中的细胞质中，谷氨酰胺在酸性（这个酸性来自于乳酸）的条件下会被水解成谷氨酸和氨；（2）氨作为代谢废物会被排出到癌细胞外去，而谷氨酸与丙酮酸之间则会通过转氨基作用，形成代谢产物L‑丙氨酸和α‑酮戊二酸；（3）L‑丙氨酸作为癌细胞的代谢废物也会被排出到癌细胞外去（L‑丙氨酸进出癌细胞是一种具有可逆性的双向运动），而α‑酮戊二酸则进入线粒体中的三羧酸循环途径进行逆三羧酸循环反应，产生乙酰辅酶A，为癌细胞的脂类合成提供原料。
[0028]由于癌细胞对谷氨酰胺的需求量较大，这使得癌细胞内的谷‑‑丙转氨酶的量比正常细胞内的谷‑‑丙转氨酶的量大得多，而这也将为癌症提供另一个新的方法途径。[0029]从形态发生方面来说，
细胞发生癌变是一种逆分化现象，而从生化反应方面来说，谷氨酰胺酵解是一种逆三羧酸循环反应现象，这两种现象表明，癌症这种疾病的发生过程，其实就是正常细胞发生叛逆的过程。
[0030]揭秘癌症的发病机理只是在征服癌症这种疾病的征途上跨出的一小步，更大更难跨越的步伐是要研究出更有效地药物去这种疾病。
[0031]本人通过长期地深入研究，提出了自己的观点并已研发出了新的抗癌药方，实践证明该药方的抗癌效果较好。
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