３７（２）
１１０
卢 哲
辽宁沈阳 １１００１６）
摘要
以RP-HPLC
结果受试制剂及参比制剂的（dx u /dt ）max 分别为（ 25.92
T max 为（
4.17
MRT 0
1.58）和（
7.75
11.36
）
盐酸环丙沙星
生物利用度
Ａ 文章编号
2005-01-31
作者简介
女
专业方向唐 星（1964
）
博士生导师
Tel 3923
E-mail
1）
是氟喹诺酮类合成抗菌药
口服吸收完全
但不良反应也屡见报道［1
］提高患者的依从性该制剂含有
35
Ò©¶¯Ñ§¼°ÁÙ´²Ñо¿½á¹û¾ù±íÃ÷Æä¸üΪ°²È«ÓÐ
Ч
以原型自尿中排出［2
］
故本研究以1
普通片为参比制剂
速释丸和
65
RZQ-8A 型溶出仪自动取样器
（天津大学无线电厂）
7420
型高效液相谱仪（日立公司）
99.9
批号 20040620
）均为本院自制
规格
250mg
2 方法与结果
2.1 试验对象与试验方案
6
名肝平均
年龄22
岁
采用两制剂双周期随机交叉自身对照实验设计
方案两周期时间间隔为
7d ½ø²ÍºóÊÕ¼¯¿Õ
°×Äò
ÓÃÎÂË®200ml
送服
２
６
１
２
４８ｈ
采集尿样
4
D
测定释放度
C
溶出度测定第一法装置
转速
30r/min
²¢¼´Ê±²¹³äÊͷŽéÖÊ2ml ÓÚ277nm
波长测定吸收度
同法测定
速释部分和
65
标示量
２００ｍｍ
流动相 0.05mol/L
枸橼酸
三乙胺调至pH 3.0）
柱温
室温
中国医药工业杂志 Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ ２００６， ３７（２）
2.3.2 尿样预处理方法
尿样均须以0.1mol/L 盐酸稀释10倍后方可进
样
空白尿液
1
1
图1 HPLC 谱图
精密称取1对照品100mg 置50 ml
量瓶中
制得2mg/ml 的对照品贮
备液
预处理后进样测定
内源性物质无干扰分别加入不同量的1对照品贮备
液项下方法预处理制成浓度为
0.58
5.8
116µg/ml 的标准
尿样以峰面积A 对浓度C
作线性回归
A
r
116µg/ml 范围
内线性关系良好
2.3.5 回收率和精密度测定
取空白尿液
按５．
８
分别进样测定
０．
８４）
和（
100.72
¼ÆËãµÃÈÕÄÚRSD 分
别为
2.52
和
1.96
计算得主要药动学参数见表
1
11.36
）
1受试制剂的
盐酸环丙沙星凝胶平均尿药排泄速率-时间曲线图
表1 受试制剂和参比制剂的药物动力学参数
（
x
0.66
40.54
0.016
183.91
1.69
药物动力学参数
最大排泄速率时间T max /h 最大排泄速率(dx u /dt )max /mg·h
1
累积排药量X u /mg 平均滞留时间MRT
1.60
25.92
0.020
184.48
1.94
３７（２）
１１２Arcieri G, Griffith E, Grueawaldt G, et al . A survey of clinical experience with ciprofloxacin, a new quinolone antimicrobial ［J ］. J Clin pharmacol , 1988, 28（2）: 179-189.
张石革. 具有优秀药动学性质的第三代喹诺酮类药环丙
沙星（特美力）的临床应用回顾［J ］. 引进国外医药技术与设备, 1998, 4（4）: 46-48.Blondeau JM. Current issues in the management of urinary tract infections ［J ］. Drugs , 2004, 64（6）: 611-628.王 建, 何秉洁, 赵君利. 环丙沙星血药浓度的高效液相谱法测定及人体药代动力学［J ］. 宁夏医学杂志, 1997, 19（5）:262-263.Shah SA, Rathod IS, Savale SS, et al . Development of a sensi-tive high-performance thin-layer chromatography method for estimation of ranitidine in urine and its application for bioequivalence decision for ranitidine tablet formulations ［J ］.
J Chromatogr B , 2002, 767（1）: 83-91.
郑梁元. 控释制剂中体内外相关性研究的两种方法［J ］. 中国药科大学学报, 1994, 25（4）: 214-217.Warren JW, Abrutyn E, Hebel JR, et al . Guidelines for antimi-crobial treatment of uncomplicated acute bacterial cystitis and acute pyelonephritis in women ［J ］. Clin Infect Dis , 1999,29（4）: 745-758.Talan DA, Naber KG, Palou J, et al . Extended-release ciprofloxacin （cipro XR ） for treatment of urinary tract infections ［J ］. Int J Antimicrob Agents , 2004, 23S1: S54-S66.
［1］［2］［3］
［4］
［5］
［6］
［7］
［8］
Pharmacokinetics and Relative Bioavailability
of Ciprofloxacin Hydrochloride Sustained- release Capsules in Human
LU Zhe, TANG Xing*
（School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ： The pharmacokinetics and relative bioavailability of ciprofloxacin hydrochloride sustained-release cap-sules and its conventional tablets were investigated in six healthy male volunteers. The concentrations of ciprofloxacin hydrochloride in urine were determined by RP-HPLC method. The main pharmacokinetic parameters of the two formulations were （dx u /dt ）max （
25.92 1.60）and （
2.58
1.58）and
（7.75
11.36
）
以F 对药物缓释部分相应的体
外累积释放百分数f
作回归
6名志愿者单剂量口服受试制剂
500mg 后6 h 内的回归方程为
0.976
）
尿药数
据法和药理效应法等
且其尿药浓度显著高于血药浓度
故本研究采用尿
药法
前
者的T max 滞后于后者约2
h
48h
延长了约2h （
P
¸øÒ©
5
Ç°ÕßÔÚÄòÒºÖеÄŨ¶È¾ù¸ßÓÚºóÕß
1µg/ml ［8］）的几十
到几百倍
缓释制剂
主要用于尿路感染
效果更好
体内外相
关性分析表明
可根据体外溶出推测体内吸收性质
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