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1毕业论文-多肽的固相合成及固相反应在多肽合成中的应用详解

2015届分类号：O622.5

单位代码：10452

毕业论文

多肽的固相合成及固相反应在多肽合成中的应用

姓名薛立英

学号 201110830203

年级超声波焊接 2011级

专业制药工程

系（院）药学院

指导教师李振李冀伟

2015年4月10日

摘要

为研究多肽的固相合成工艺，并为工业化合成目标多肽提供理论依据。本实验采用Fmoc固相合成法，以2-Cl-Trt树脂作为固相载体，以FMOC-L-LYS(Boc)-OH、FMOC-L-ALA-OH和FMOC-L-PRO-OH为原料合成目标产物五肽，将反应时间和反应温度作为控制反应的条件。实验得出最适合的合成条件为，0℃投入反应，在室温下分别搅拌5 h，过夜；目标产物五肽的最终纯度可达100.0%。该合成方法操作简便、产率高，可用于工业化合成多肽。

关键词：2-Cl-Trt树脂；固相载体；FMOC-L-LYS(Boc)-OH；FMOC-L-ALA-OH；有机合成；FMOC-L-PRO-OH

ABSTRACT

To study the artwork of solid phase synthesis of polypeptide,and to provide the theoretical basis for industrialization synthesis of objective polypeptide.Using Fmoc solid phase synthesis method,with 2-Cl-Trt resin as solid phase carrier,and with FMOC-L-LYS(Boc)-OH足底理疗仪、FMOC-L-ALA-OH and FMOC-L-PRO-OH as raw material to synthesis of target products.The orthogonal experiments were put forward by discussing and comparing some reaction conditions such as time and temperature.Results:Optimal conditions:0℃in reaction,respectively mixing five hours,at room temperature for the night.This method is easy to operate and has high product rate,can be applied on the large scale.

Key words: 2-Cl-Trt resin;solid phase carrier;FMOC-L-LYS(Boc)-OH;organic synthesis;FMOC-L-ALA-OH;FMOC-L-PRO-OH

1 引言 1

2 实验部分 2

2.1 主要试剂、仪器和其他物品 2

2.1.1 实验试剂 2

2.1.2 实验仪器 3

2.1.3 其他物品 3

2.2树脂的选择 3

2.3 合成方法 3

2.3.1 总反应方程式 3

2.3.2 以 FMOC-L-LYS(Boc)-OH为起始原料 3

2.3.3 以FMOC-L-ALA-OH为原料 4

2.3.4 以FMOC-L-PRO-OH为原料 4

2.3.5 树脂的切割 4

2.4 LC-MS检测分析 4

3 结果与讨论 5

3.1 图谱分析 5

3.2 讨论 11

4 结语 11

参考文献 12

谢辞 13

1 引言

多肽是一种涉及生物体内各种细胞功能的生物活性物质，它是由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成，其分子结构介于氨基酸和蛋白质之间的一类化合物。到目前为止，人们已经发现和分离出存在于人体的肽大约有一百多种，对于多肽的研究和利用，已到了史无前例的高度。多肽的合成主要是指化学合成法，其中最主要的合成方法是液相合成和固相合成。现在，化学合成多肽的技术无论是固相法还是液相法都已经成熟。而且近年来，固相法合成多肽凭借其节省时间、物力、原料，易于用计算机分析，易于推广普及等显著优势而成为合成多肽的常用方法并扩展到其它有机物合成的领域。
多肽固相合成法[1]—英文解释：solid phase peptide synthesis 简写为SPPS。多肽合成研究已经有一百多年的历史了。此方法起于1902年，但到了20世纪羽绒手套50年代，有机化学家们合成了大量的生物活性多肽，例如胰岛素、催产素等，同时在多肽合成方法以及选择合适的氨基酸保护基上面也取得了不少的成绩，这为后来的固相合成方法的出现与发展提供了实验和理论基础。1963年，Merrifield首次提出了固相多肽合成方法并迅速成为合成多肽的首选方法。但在合成多肽的过程中，由于氨基酸的侧链功能团易带来一系列的的副反应和消旋化，所以一般需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。目前固相合成多肽主要用两种保护基[16]：Boc（叔丁氧羰基）保护基和Fmoc（9-芴甲氧羰基）保护基。其中α-

氨基用Boc（叔丁氧羰基）保护的称为Boc固相合成法，α分合闸电磁铁-氨基用Fmoc（线路板制作9-芴甲氧羰基）保护的称为Fmoc固相合成法。而且这两种方法在固相合成树脂，多肽缩合试剂以及合成环肽的氨基酸正交保护上均取得了丰硕的研究成果。

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