一种洛索洛芬经皮给药系统及其制备方法与流程

1.本发明属于医药技术领域，特别涉及一种洛索洛芬经皮给药系统，以及该洛索洛芬经皮给药系统的制备方法。

背景技术：

2.洛索洛芬钠作为一种强效非选择性cox抑制剂，与其它非甾体抗炎药物不同的是该药是一个前体药，本身没有活性，经肝脏迅速转化成反式-oh体后才有活性，由日本三共株式会社首先研制，于1986年以片剂形式在日本上市，用于类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、肩颈腕综合征的消炎和镇痛；手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；急性上呼吸道炎的解热和镇痛。与临床同类药物相比，其临床具有更快（作用迅速）、更强（抗炎作用强）的特点。同时洛索洛芬钠可从皮肤吸收后变换成活性代谢物反式-oh而发挥作用，皮下组织、骨骼肌中药物浓度较大，这一特性决定了洛索洛芬钠可作为良好的经皮吸收给药制剂。洛索洛芬钠外用制剂具有和口服制剂等同的疗效，不良反应较口服制剂低，全身药物暴露量低，使用安全，不对心、脑、肝、肾等重要器官产生毒副作用，与口服药相比较，无须经过消化道，不受食物、胃液的影响和破坏，生物利用度高，在迅速起效的基础上，追求效益的最大化，避免了通常口服给药对胃肠黏膜和肝脏所造成的刺激和损害，较适用于那些由于各种原因不宜口服给药的患者。
3.目前，已上市的洛索洛芬钠外用制剂主要有凝胶贴膏（cataplasms）剂和贴剂（tape），凝胶贴膏含水量高，透气性好，不易导致皮肤过敏，临床效果上其载药量高，透皮吸收率高，锁水性强，可反复粘贴，贴敷至皮肤后无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味，但粘附力稍差，容易脱落。贴剂粘附力较好，不易脱落，但是其释放受外界环境温度影响较大，发热可增加贴片中药物的释放。

技术实现要素：

4.本发明的目的之一在于克服上述现有技术的缺陷，提供一种洛索洛芬经皮给药系统，贴敷皮肤粘附力较好，不易脱落，药物释放受外界温度环境影响小。
5.本发明的另一个目的在于，提供一种洛索洛芬经皮给药系统的制备方法，为局部经皮给药制剂提供一种全新的简单、经济、有效的制备方案，提高生产效率。
6.根据本发明的一个方面，提供一种洛索洛芬经皮给药系统，所述经皮给药系统由背衬材料、药物活性层和盖衬材料组成，所述药物活性层包括活物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，所述活物为洛索洛芬或其药用盐，优选为洛索洛芬钠，所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。
7.进一步地，所述药物活性层的组分按照重量百分比计为：洛索洛芬或其药用盐
ꢀꢀꢀꢀ
1~10%，聚乙二醇
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
2~20%，聚乙烯醇
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~10%，
聚乙烯吡咯烷酮
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~5%，纯化水
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
60~94%。
8.进一步地，所述引发剂的加入量为药物活性层物料总重量的1~6%。
9.进一步地，所述聚乙二醇选自聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800中的至少一种。
10.进一步地，所述引发剂为光引发剂，优选为光引发剂1173、184、907、369、1490、1700、1220、1156中的至少一种。
11.进一步地，所述聚乙二醇与聚乙烯醇的重量比为0.6~5：1，在该条件下，制备得到的洛索洛芬经皮给药系统的内聚力和黏附力状态较佳。
12.进一步地，所述背衬材料为外用聚酯非织造布，其重量为80～120g/m2。
13.进一步地，所述盖衬材料为外用聚丙烯压花膜，厚度为20~80μm。
14.进一步地，所述药物活性层重量为71g~710g/m2。
15.根据本发明的另一个方面，还提供了一种上述的洛索洛芬经皮给药系统的制备方法，包括以下步骤：将聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、活物、引发剂分散于纯化水中，搅拌至均匀混合，得混合物；将上述混合物均匀涂到背衬材料上，然后在紫外射线下辐照交联固化，覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
16.进一步地，所述辐照交联的时间为3~10min，辐照紫外线波长为200~400nm。
17.本发明的有益效果：1、本发明的洛索洛芬经皮给药系统，药物活性层包括活物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，药物活性层在引发剂的引发作用下通过紫外线交联固化而成，固化反应时间短，所制备的经皮给药系统具有含水量高，透气性好不易过敏，载药量高，锁水性强，可反复粘贴，贴敷至皮肤后无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味等优点外，同时有效解决了凝胶贴膏（cataplasms）剂粘附力较差，容易脱落的缺点。
18.2、本发明的经皮给药系统在不同温度条件下的释放速率比较稳定，体外释放速率随温度变化较小。
19.3、本发明为局部经皮给药制剂提供了一种全新的简单、经济、有效的制备方案，生产效率高。
附图说明
20.图1为本发明的洛索洛芬经皮给药系统的结构示意图。
21.图2为本发明实施例的洛索洛芬经皮给药系统的体外透皮（32℃）结果示意图。
22.图3为本发明实施例的洛索洛芬经皮给药系统的体外透皮（30℃）结果示意图。
23.图4为本发明实施例的洛索洛芬经皮给药系统的体外透皮（35℃）结果示意图。
24.其中附图标记如下：1、经皮给药系统；2、背衬材料；3、药物活性层；4、盖衬材料。
具体实施方式
25.下面通过具体实施例对本技术作进一步详细说明。以下实施例仅对本技术进行进一步说明，不应理解为对本技术的限制。
26.本发明所用的试剂和原辅料均市售可得。
27.背衬材料由聚酯纤维的纺织布或无纺布组成，其重量为80～120g/m2。
28.盖衬材料由聚丙烯材料组成，其厚度为20~80μm。
29.实施例1药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠1聚乙二醇4002聚乙烯醇1聚乙烯吡咯烷酮1纯化水942-羟基-甲基苯基丙烷-1-酮（1173）1
30.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇400、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、2-羟基-甲基苯基丙烷-1-酮分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
31.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为710g/m2。
32.实施例2药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠3聚乙二醇4008聚乙烯醇2聚乙烯吡咯烷酮2纯化水831-羟基环己基（184）2
33.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇400、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、1-羟基环已基分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
34.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为236g/m2。
35.实施例3药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠5聚乙二醇40012聚乙烯醇3聚乙烯吡咯烷酮3纯化水75邻苯甲酰苯甲酸甲酯（1156）2
36.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇400、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、邻苯甲酰苯甲酸甲酯分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
37.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为142g/m2。
38.实施例4药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠7聚乙二醇40020聚乙烯醇4聚乙烯吡咯烷酮4纯化水62二苯甲酮bp（1220）3
39.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇400、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、二苯甲酮bp分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
40.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为101g/m2。
41.实施例5药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠10聚乙二醇6004聚乙烯醇5聚乙烯吡咯烷酮5纯化水72邻苯甲酰苯甲酸甲酯（1156）4
42.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇600、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、邻苯甲酰苯甲酸甲酯分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
43.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为71g/m2。
44.实施例6药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠7聚乙二醇6006聚乙烯醇6聚乙烯吡咯烷酮4纯化水73二苯甲酮bp（1220）4
45.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇600、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、二苯甲酮bp分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
46.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为101g/m2。
47.实施例7药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）
洛索洛芬钠5聚乙二醇6008聚乙烯醇7聚乙烯吡咯烷酮3纯化水72邻苯甲酰苯甲酸甲酯（1156）5
48.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇600、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、邻苯甲酰苯甲酸甲酯分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
49.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为142g/m2。
50.实施例8药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠3聚乙二醇60010聚乙烯醇8聚乙烯吡咯烷酮2纯化水72二苯甲酮bp（1220）5
51.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇600、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、二苯甲酮bp分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
52.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为236g/m2。
53.实施例9药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠3聚乙二醇8006聚乙烯醇9
聚乙烯吡咯烷酮1纯化水792-甲基-1-（4-甲硫基苯基）-2-吗啉基-1-丙酮（907）2
54.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇800、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、2-甲基-1-（4-甲硫基苯基）-2-吗啉基-1-丙酮分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
55.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为236g/m2。
56.实施例10药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠5聚乙二醇80010聚乙烯醇10聚乙烯吡咯烷酮2纯化水672-甲基-1-（4-甲硫基苯基）-2-吗啉基-1-丙酮（907）6
57.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇800、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、2-甲基-1-（4-甲硫基苯基）-2-吗啉基-1-丙酮分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
58.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为355g/m2。
59.实施例11药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠7聚乙二醇80014聚乙烯醇5聚乙烯吡咯烷酮3
纯化水671-羟基环已基（184）4
60.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇800、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、1-羟基环已基分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
61.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为236g/m2。
62.实施例12药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠10聚乙二醇80018聚乙烯醇4聚乙烯吡咯烷酮4纯化水602-羟基-甲基苯基丙烷-1-酮（1173）4
63.制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇800、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、2-羟基-甲基苯基丙烷-1-酮分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
64.制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4。对制备的洛索洛芬经皮给药系统进行含膏量测定，测定方法参照《中国药典》2020版四部通则0122【含膏量】第二法测定，测得含膏量为178g/m2。
65.黏附力研究取实施例1~实施例12制备的产品与上市制剂
①
：洛索洛芬钠凝胶贴膏（生产商：leadchemicalco.,ltd.批号：g018n2）进行黏附力试验对比，黏附力测定方法采用《中国药典2020》0952 黏附力测定法的第一法（初黏力的测定）。
66.黏附力试验结果如表1所示。
67.表1：黏附力检测结果
。
68.由表1数据可知，实施例1～12的洛索洛芬经皮给药系统的黏附力明显比上市制剂
①
（g018n2）的黏附力更好。
69.本发明的洛索洛芬经皮给药系统可反复粘贴，贴敷至皮肤数小时后撕揭仍无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味，有效解决了凝胶贴膏（cataplasms）剂粘附力较差，容易脱落的缺点。
70.本发明的洛索洛芬经皮给药系统含水量高，透气性好，载药量高，锁水性强，贴敷至皮肤不易过敏。
71.体外透皮研究选择实施例1、实施例4、实施例6、实施例8、实施例9、实施例12的产品以及上市制剂
①
：洛索洛芬钠凝胶贴膏（生产商：leadchemicalco.,ltd.批号：g018n2）、上市制剂
②
：洛索洛芬钠贴剂（生产商：leadchemicalco.,ltd.批号：m170r）进行sd大鼠离体皮肤体外透皮试验对比。
72.ivpt模拟经皮给药制剂（包括皮肤局部外用制剂和透皮吸收制剂）在生理条件下的经皮渗透过程，为评价制剂的安全性和有效性提供参考和保证。ivpt主要是离体皮肤及合适的分析方法，动态监测给药后特定时间内透过皮肤的药物量，从而考察药物及其制剂的体外经皮渗透行为。
73.选取sd大鼠（
♂
，200
±
20g），用适当的脱毛设备如动物剃毛器，小心剃去被毛，脱毛过程不得划伤或损伤皮肤角质层，也不能用烫水和化学试剂等可能损伤皮肤屏障的脱毛方法。使用手术刀将腹部、侧面及背部皮肤整块环切下来，也可以采用电动取皮机设置一定的厚度进行取皮。取皮后使用纯水或生理盐水冲洗皮肤外表面，并用镊子和刀片等小心刮去残留的皮下脂肪、毛细血管和其他组织，然后用纯水或生理盐水反复冲洗干净，低温保存（储存于-20 ℃或-80 ℃冰箱中），一周内使用。
74.实验过程中温度控制一致，皮肤表面温度稳定在（32
±
1）℃。控制搅拌或搅动的速
度，使速度能维持界面漏槽条件。
75.选择ph 7.4的磷酸盐缓冲液为接收介质，接收介质在使用前需脱气。试验时长24 h，取样时间点为7个。
76.体外透皮试验结果如表2及图2所示。
77.表2：体外透皮对比试验。
78.不同温度条件下的体外透皮研究试验方法同体外透皮研究，选取实施例1、实施例6、实施例8、实施例12的产品与上市制剂
②
：洛索洛芬钠贴剂（生产商：leadchemicalco.,ltd.批号：m170r）进行sd大鼠离体皮肤体外透皮试验对比，将试验温度进行调整，模拟不同人后不同环境下的体表温度测差异性。分别设置温度30℃和35℃进行sd大鼠离体皮肤体外透皮对比试验，结果如表3、表4以及图3、图4所示。
79.表3：体外透皮对比试验（试验温度30℃）。
80.表4：体外透皮对比试验（试验温度35℃）
。
81.由上述对比试验可知，上市制剂
②
的离体皮肤体外透皮试验结果对温度非常敏感，温度高低对其透过率影响显著，而本发明的实施例1、实施例6、实施例8、实施例12的经皮给药系统在不同温度条件下的释放速率比较稳定，随温度变化较小。
82.以上内容是结合具体的实施方式对本技术所作的进一步详细说明，不能认定本技术的具体实施只局限于这些说明。对于本技术所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本技术构思的前提下，还可以做出若干简单推演或替换，都应当视为属于本技术的保护范围。

技术特征：

1.一种洛索洛芬经皮给药系统，所述经皮给药系统由背衬材料、药物活性层和盖衬材料组成，其特征在于，所述药物活性层包括活物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，所述活物为洛索洛芬或其药用盐，所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。2.根据权利要求1所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述药物活性层的组分按照重量百分比计为：洛索洛芬或其药用盐
ꢀꢀꢀꢀ
1~10%，聚乙二醇
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
2~20%，聚乙烯醇
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~10%，聚乙烯吡咯烷酮
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~5%，纯化水
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
60~94%。3.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述引发剂的加入量为药物活性层物料总重量的1~6%。4.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述活物为洛索洛芬钠。5.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述聚乙二醇与聚乙烯醇的重量比为0.6~5：1。6.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述聚乙二醇选自聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800中的至少一种。7.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述引发剂选自光引发剂1173、184、907、369、1490、1700、1220、1156中的至少一种。8.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述背衬材料为外用聚酯非织造布，其重量为80～120g/m2；所述盖衬材料为外用聚丙烯压花膜，厚度为20~80μm；所述药物活性层重量为71g~710g/m2。9.根据权利要求1~8任一项所述的洛索洛芬经皮给药系统的制备方法，其特征在于，将聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、活物、引发剂分散于纯化水中，搅拌至均匀混合，得混合物；将上述混合物均匀涂到背衬材料上，然后在紫外射线下辐照交联至固化，覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。10.根据权利要求9所述的洛索洛芬经皮给药系统的制备方法，其特征在于，所述辐照交联的时间为3~10min，辐照紫外线波长为200~400nm。

技术总结

本发明提供了一种洛索洛芬经皮给药系统及其制备方法，所述经皮给药系统由背衬材料、药物活性层和盖衬材料组成，所述药物活性层包括活物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，所述活物为洛索洛芬或其药用盐，所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。本发明的洛索洛芬经皮给药系统具有含水量高，透气性好，载药量高，锁水性强，可反复粘贴，贴敷至皮肤后无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味等优点外，同时有效解决了凝胶贴膏（Cataplasms）剂粘附力较差，容易脱落的缺点。容易脱落的缺点。容易脱落的缺点。