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充电器测试系统目录
C O N T A N T S
研究背景01
PPIs的“阴面”
02
PPIs的“阳面”
03
结论和前景04
1
研究背景
概述
蛋白质间的相互作用（PPIs）是最基础的生物学过程，由于对一系列疾病新的靶位的极大医疗需求，PPIs在药物发现领域未知潜能的研究兴趣在不断提高。到目前为止，其导致乐重大进展的药物开发，同时PPI的稳定性有了进展。在这篇综述中，我们提供了大量控制关键的调控途径和建立的新的目标的PPIs的重点概述。我们讨论PPIs已经在临床试验中的追捧的调节小分子。此外，我们回顾了一些依然还在深入研究但是初步数据已经在靶标中进行运用的PPIs。 为什么要研究调节蛋白质间相互作用的新疗法
1 .很长时间以来，蛋白质相互作用表面典型表现为大且扁平，通常不具有明
连接扣件显特征（比如说囊、沟或裂缝），无法为小分子抑制剂提供潜在的停靠点，这使研究人员无法将PPIs作为药物靶点开展研究。但假如其表面具有这些特征的话，那么表面结构复杂性就通常会带来额外的挑战。
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2 . PPIs表面的结合表位通常是由第二或第三蛋白质结构产生的，因此就无
法用线性肽序列作为模板构建一个新的分子，例如小分子模拟肽。另外，由于药物设计缺乏作为备选起点的小分子配体，这又是另外一个主要障碍。
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当在PPI表面发现所谓的“热点”，也就是那些提供大部分结合能的明确区域后，用小分子药物对准更广范围的PPIs变得切实可行。
富硒叶面肥3 .调节PPIs的小分子化合物能够直接瞄准蛋白质相互作用表面，破坏或稳定
它们（正构PPI抑制剂或稳定剂）。或者，PPI-调节化合物能够绑定到其中一个互作蛋白的邻近点，通过改变它的构造（变构的PPI抑制剂或稳定剂），抑制或改善PPI。
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