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凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。因凝胶能与作用部位紧密风淋房 黏附，有较好的生物相容性，多通过皮肤、黏膜给药，也可口服发挥药效。由 于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用，现广泛用 于缓释、控释系统，加上凝胶制剂本身具有透气性佳，不污染衣物，作用持 久，使用方便等特点，近来对凝胶制剂的研究日益增多。
1. 制剂类型
1.1按作用部位分
①皮肤用：此类制剂非常多，所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真
菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血 通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。
②口腔黏膜用：多用于口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合，以硝咪唑类 药物为主。
③眼贴膜用：盐酸地匹福林眼用凝胶剂，阿昔洛韦眼用凝胶。
④鼻粘膜用：复方环麻滴鼻凝胶剂，用于急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎 及感冒引起的鼻塞等。
⑤直肠粘膜用：直肠用凝胶剂来小儿哮喘。
⑥口服：口服云南白药凝胶消化道大出血。
1.2按剂型分
①普通亲水凝胶：凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质，制成含药的普 通亲水凝胶。
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②复乳型凝胶：司盘． 80 和三乙醇胺为复乳的乳化剂，以羧甲基纤维素钠
(CMC ．Na)和聚乙烯醇(PVA ．124)作为混合型亲水凝胶基质，制成 W／O／W 复 乳凝胶剂，具有
药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。
③脂质体凝胶：为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题，将剂型 改作脂质体。有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研 究，取得满意效果。
2. 常用基质
凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架，凝胶基质多为单独或联合 使用亲水性高聚物的大分子材料，基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性
有重要影响。常用基质有以
下几种。
①丙烯酸树脂类：以卡波姆为代表，还有以 1％交联聚丙烯酸钠-400(SDL- B 一 400) 为基质的。卡波姆，又名卡波普 (平板电脑支撑架carbopo1)为一类由丙烯酸与烯丙基 蔗糖或交联而成的高分子聚合物，根据聚合度的不同，形成了多种规 格的产品。卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液，加无机碱或有机碱可将卡波姆 中和成透明且稠厚的凝胶，释药快，无毒，无刺激，与皮肤、黏膜具有良好的 藕合性，所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性，目前已成为最常用的理想防伪打印机 的凝胶基质。
②纤维素衍生物：常用的有 CMC—Na、羟丙基甲基纤维素 (HPMC)、羟丙基 纤维素(HPC)羧甲基淀粉钠等。
③乙烯聚合物：常用的有聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)、聚乙烯醇(PVA)等。
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④天然树胶：有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。
3. 几种凝胶基质的配方举例
①芩柏凝胶的最佳基质配方为：羟丙甲基纤维素 2 ．5％ ，卡波姆 0 ．75％ ，三乙胺 0 ．75％ ，甘油 5％ ，丙二醇 5％ ，，氮酮 2％ 。(加入 药物、蒸馏水等总重的比例)
②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方：卡波姆 940 1 ．0 g，丙二醇 10 g，甘 油 10g，氢氧化纳钠 0 ．2 g，加纯化水至 100 g。制法：取 1 ．0 g 卡波姆 940，加入适量纯化水中充分溶胀，另取纯化水适量，溶解丙二醇和甘油，并与 上述卡波姆溶液混合均匀，边搅拌边加
入氢氧化钠溶液，使其成为凝胶基质。取基质 7 ．8 g，加入 2 ．2 g 微球搅拌 均匀即得 2％盐酸米诺环素微球凝胶剂。其稳定性较好，密闭避光在 4℃冰箱放
置 3 个月未见微球有明
显聚集现象。
③复方血竭凝胶基质配比为：卡波姆 940 1％ ，甘油 30％ ，三乙胺醇 15％ ，氮酮、乙醇适量。
4. 凝胶制剂制备工艺举例
①小儿清凉止痒凝胶制剂 主药处方：麝香草酚 0.75g，薄荷脑 3.00g，水 杨酸甲酯 1.255g，樟食 1.25g，桉油半有源电子标签 1.25g，丁香酚 0.25g 水杨酸 0.75g，95% 乙醇适，凝胶基质加至 1000g。凝胶制备操作：前一天将卡波姆洒于适量纯化 水中搅拌均匀，隔夜后成为凝胶剂基质。薄荷脑、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟 脑、桉油、丁香酚、水杨酸加适量乙醇溶解后，将挥发油的乙醇溶液加入到凝 胶基质中，混合均滤波插座匀，加入余量的纯化水至配制量。开启 SKU 一 0014400 小型
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搅拌机。调节搅拌机转速。在搅拌中缓缓滴加处方量的三乙醇胺。最佳工艺条 件：乙醇使用量 40％，中和剂三乙醇胺使用量 1 ．2％ ．搅拌速度为 60rpm ·min-1。
②富马酸氯马斯汀凝胶制剂 处方组成：富马酸氯马斯汀 lg，Carbopol 一
940 10g，甘油 100g，乙醇 50g，丙二醇 50g，聚山梨酯 802g，氮酮 lOg，氢氧 化钠 4g，蒸馏水加至 1 000g。制备工艺：将 Carbopol 一 940 撒入甘油表面， 用研磨法使其充分浸润完全后，加 200ml 蒸馏水研磨细腻，再加 400ml 蒸馏 水，使之充分溶胀。聚山梨酯 80，氢氧化钠溶于 100ml 蒸馏水后加入上液研 磨，再将富马酸氯马斯汀和氮酮溶于乙醇、丙二醇中逐渐加入搅匀，加蒸馏水 至全量，搅拌均匀，除去气泡，即得。
③复方左氧氟沙星缓释眼凝胶制剂 处方：乳酸左氧氟沙星 3 ．75g(相当于 左氧氟沙星 3。Og)，地塞米松磷酸钠 5 ．Og，氯化钠 8 ．Og，醋酸 2 ．5— 3 ．0ml，卡波普 940 3 ．0g，活性炭、氢氧化钠溶液适量。注射用水加至 中渔网1000ml。制备工艺：将处方量的卡波普 940 粉末缓慢均匀地撒于适量注射用水 表面(凝胶制备水温不宜过高，一般宜在 40~C 以下)，稍加搅拌放置数小时，使 其完全溶胀后备用；取乳酸左氧氟沙星，加入醋酸，加注射用水适量，搅拌使 使溶解，加 0 ．05％的活性炭，煮沸 l5 分钟，抽滤，得滤液备用；另取氯化钠 加入地塞米松磷酸钠，羟苯乙脂后加注射用水适量，与上滤液混匀，缓缓加入 备用卡波普 940 基质中，边加边搅拌，再用氢氧化钠试液调 pH 值在 5 ．5 ~ 6 ．5 范围内，最后加注射用水至全量，搅匀，过滤，灌装，无菌分装即得。
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