旋转装置Boc—L—酪氨酸N/O—选择性甲基化反应作者：相晨爽 张晓芳 黄净 杨毅华 刘守信来源：《河北科技大学学报》2015年第03期 永磁接触器>电源转换电路>高压直流稳压电源
摘要：研究了BocL酪氨酸不同位置甲基化衍生物选择性制备方法。Boc酪氨酸在不同碱存在下与和硫酸二甲酯等不同甲基化试剂反应，合成了BocL酪氨酸甲酯、BocL4甲氧基苯丙氨酸甲酯和BocLN甲基4甲氧基苯丙氨酸等N/O甲基化Boc酪氨酸衍生物。 肛门充气 关键词：BocL酪氨酸；选择性；N甲基化；醚化
酪氨酸是一种天然氨基酸，这种人体非必需氨基酸不仅广泛存在于食品中[1]，而且在制药、化工和化妆品工业方面也有很重要的应用[26]。以L酪氨酸为原料可合成一系列抗糖尿病的药物[78]，如GW409544。除此之外，酪氨酸不同位置上的甲基化衍生物广泛存在于天然产物和药物结构之中[910]，在研究活性肽及其构效关系中起到了重要的作用[1114]。因此，研究酪氨酸不同位置选择性甲基化反应具有重要的实用价值。
在碱性条件下，Boc酪氨酸，即叔丁氧羰基保护的酪氨酸，作为亲核试剂有3个反应位置，即酚羟基氧、羧基氧和酰胺氮。反应活性不仅依赖于所用碱的强度，而且也取决于甲基化试剂的亲电性。酪氨酸酚羟基的O烷基化采用Williamson反应完成[15]，但当其氨基经Boc保护后，酰胺NH酸性增强而导致强碱条件下易发生N甲基化，使副产物增多；相反，使用弱碱虽然能抑制N甲基化，但酚羟基和羧羟基的甲基化也存在竞争。尽管文献报道了Boc酪氨酸的甲基化方法[1517]，但其操作步骤较为繁琐，且合成反应的化学选择性较差而导致分离、提纯难度较大。笔者在研究含有甲基化酪氨酸的环肽时，对其进行了改进，收到了良好效果。
钢管工艺
本文以BocL酪氨酸为原料，分别选用碳酸钾和氢化钠作为碱，以和硫酸二甲酯作为甲基化试剂，化学选择性地合成了不同位置甲基化BocL酪氨酸，物理数据与文献一致，目标分子的合成路线如图1所示。
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