一种以托哌酮光学异构体为活性成分的药用组合物

一种以托哌酮光学异构体为活性成分的药用组合物

技术领域

本发明为一种以托哌酮光学异构体为主要成分的药物组合物，属于医药技术领域。

背景技术

托哌酮(Tolperisone Hydrochloride)，化学名为2-甲基-1-(4-甲基苯基)-3-(1-基)-1-丙酮酸盐。结构式如下：

托哌酮为脑代谢改善药，系维生素B6的衍生物，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，增加颈动脉血流量，改善脑血流量和脑生物电活动；对边缘系统和网状结构亦有刺激作用，可以有效改善失眠、记忆力减退、注意力不集中、情绪变化等症状；也可用于改善脑动脉硬化、老年痴呆性精神症状。临床可用于闭塞性血管病，如动脉硬化、血管内膜炎等；还适用于中风后遗症、脑性麻痹症、脊髓末梢神经疾患等。对各种脑血管疾病引起的头痛、眩晕、失眠、肢体麻木、记忆力减退、耳鸣等症状也有一定疗效。

发明内容

本发明为一种托哌酮光学异构体为主要成分的药物组合物，其特征在于：它是以托哌酮左旋体为活性成分，与药学上可接受的辅料组合而成。

所述左旋体进一步包括其药学上可接受的盐，包括但不限于氨基酸盐(赖氨酸)、水杨酸、次水杨酸、癸酸、棕榈酸、十一烯酸、庚酸、琥珀酸、烟酸、硝酸、亚硝酸、硫酸、枸橼酸、己酸、柠檬酸、亚硫酸、叶酸、亚叶酸、左亚叶酸、十二烷硫酸、十八碳三烯酸、萘磺酸、苯丙酸、、戊酸、环戊丙酸、月桂酸、泛酸、抗坏血酸、乳酸、糠酸、丙烯酸、特种氨基酸、半琥珀酸、苯丁酸、多烯酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、苯甲酸、苯磺酸、丙酸、盐酸、磷酸、马来酸、枸橼酸、富马酸、酒石酸、L-酒石酸。

该左旋体还包括其相应的水合物。每单位剂量中托哌酮左旋体的用量(以托哌酮计)为10-1000mg。

该组合物可以进一步制成片，胶囊，口服液，糖浆，软膏，贴剂，注射剂，冻干粉针，无菌粉等剂型，通过口服、外用、及注射途径给药。可用于闭塞性血管病：如脑动脉硬化、动脉硬化、血管内膜炎等；中风后遗症、脑性麻痹症、痉挛性脊髓麻痹症、肌萎缩性侧硬化症、及各类神经末梢疾患等；中枢性肌肉痉挛引起的疼痛；各类脑血管疾病引起的头痛、眩晕、面部潮红、肢体麻木、记忆力减退及耳聋等的。

具体实施方式

实施例1  盐酸左旋托哌酮片

处方：

制备方法：

将盐酸左旋托哌酮过80目筛，备用；将微晶纤维素、CMS-Na、硬脂酸镁其中，充分混合均匀，粉末直接压片，即得。

实施例2：左旋盐酸托哌酮胶囊剂

处方：

制备方法：

将左旋盐酸托哌酮、预胶化淀粉分别过80目筛，采用等量递增法混合均匀，加入滑石粉，分装，即得。

实施例3：左旋盐酸托哌酮咀嚼片剂

处方：

制备方法：

将左旋盐酸托哌酮等原辅料分别过80目筛，采用等量递增法混合均匀，备用；加入2％PVP-k30乙醇溶液，制软材，16目筛制粒，干燥，20目筛整粒，加入其他的矫味剂、甜味剂、助流剂混合均匀，压片，即得。

实施例4  盐酸左旋托哌酮颗粒

处方：

制备方法：

将盐酸左旋托哌酮、微晶纤维素、CMS-Na、过80目筛，采用等量递增法混合均匀，充分混合均匀，以95％乙醇制软材，18制粒，50℃烘干，24目整粒，分装，即得。

实施例5  左旋盐酸托哌酮注射剂

处方：

制备方法：

取3000ml注射用水，加入NaCl，搅拌溶解，加入左旋托哌酮，搅拌溶解，以注射用水定容至5000ml，分装至适当容器内，封口即得。

实施例6：左旋盐酸托哌酮注射用冻干粉

处方：

制备方法：

取3000ml注射用水，加入甘露醇，搅拌溶解，加入左旋托哌酮，搅拌溶解，以注射用水定容至5000ml，分装至10ml管制瓶内，半加塞，冻干，真空压盖。压铝盖，即得。