硬脂酸吉他霉素

硬脂酸吉他霉素

技术领域

本发明硬脂酸吉他霉素是吉他霉素和硬脂酸成盐存在的一种方式，硬脂酸吉他霉素或称 吉他霉素硬脂酸盐，这种化学实体具有稳定和特有的物理化学性质，可用作大环内酯类抗生 素类药物分子及其相关制剂和产品，如兽药、饲料药物添加剂、预混剂，以及人用药品。

背景技术

硬脂酸吉他霉素到目前为止没有任何报道和记载。

洒石酸吉他霉素只解决了吉他霉素的水相溶解性问题。

吉他霉素是现行《中华人民共和国兽药典》2000年版一部，《中华人民共和国药典》2005 年版二部颁布的抗生素类药；是中华人民共和国农业部《兽药质量标准》2003年版颁布的吉 他霉素预混剂的主成分；是国家农业部批准的具有预防动物疾病、促进动物生长，可在饲料 中长时间添加使用的饲料药物添加剂。但吉他霉素对酸不稳定，在胃酸中有部分破坏；在肠 道吸收较快，这些都不利于吉他霉素做为动物抗菌促生长剂效益的发挥。最新研究表明，做 为抗菌促生长剂，要尽可能在动物肠道中保留和发挥作用。硬脂酸吉他霉素的发明，着眼于 克服吉他霉素在使用中的缺陷，以改进吉他霉素用于动物抗菌促生长的活性。

本发明硬脂酸吉他霉素对酸稳定，在胃中破坏较少；在十二指肠开始分解成具有抗菌促 生长活性的吉他霉素，并具有肠溶、缓释的特点，这些特性是吉他霉素、洒石酸吉他霉素所 没有的；相比吉他霉素及其它已有报道的吉他霉素相关产品，硬酯酸吉他霉素显著地提高抗 菌促生长作用的效果。

硬脂酸吉他霉素的分子组成、物理化学性质，在胃肠道中释放的机制完全不同于吉他霉 素和其它已有报道的吉他霉素相关产品，是一种全新的化合物；在应用上是对吉他霉素的一 大突破，并将以其独特的耐酸、肠溶缓释的特点，以及显著的提高抗菌促生长作用的效果， 产生更大地社会经济效益。

发明内容

本发明硬脂酸吉他霉素，主要指下列化学式表述的化学实体：

硬脂酸吉它霉素A₁：R₁＝H        R₂＝COCH₂CH(CH₃)₂

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₃：R₁＝COCH₃    R₂＝COCH₂CH(CH₃)₂

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₄：R₁＝H        R₂＝COCH₂CH₂CH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₅：R₁＝COCH₃    R₂＝COCH₂CH₂CH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₆：R₁＝H        R₂＝COCH₂CH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₇：R₁＝COCH₃    R₂＝COCH₂CH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₈：R₁＝COCH₃    R₂＝COCH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₉：R₁＝H        R₂＝COCH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬脂酸吉它霉素A₁₃：R₁＝H       R₂＝COCH₂CH₂CH₂CH₂CH₃

                  R₃＝H        R₄＝H

硬酯酸吉他霉素从化学命名上也可称为吉他霉素硬脂酸盐，是一种多组分化合物，具有稳定 和特有的物理化学性质。

具体实施方式

硬酯酸吉他霉素可以由吉他霉素和硬酯酸以化学的方法合成，硬酯酸吉他霉素可以用作 兽药、饲料药物添加剂、预混剂、以及人用药品。