(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910278818.2
(22)申请日 2019.04.17
(71)申请人 成都睿智化学研究有限公司
地址 610000 四川省成都市高新区科园南
路88号天府生命科技园B3研发大楼
(72)发明人 周稹 朱明奎 李坤
(51)Int.Cl.
C07D 295/073(2006.01)
C07D 295/096(2006.01)
(54)发明名称一种1-（取代苯基）-4-甲基哌嗪的工艺制备方法(57)摘要本发明公开了一种1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪的工艺制备方法，本发明工艺制备方法以1-(取代苯基)-哌嗪化合物A -1作为原料，在乙酸和碱存在下与甲基化试剂经一步反应得到1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪产品化合物A；本发明的1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪的工艺制备方法，优化改进制备路线方法，操作条件温和，降低了操作危险系数，安全性好，降低了对生产一线员工生命危害的潜在威胁等级，有利于放大生产和产业化推广；后处理能耗低，不产生大量的有毒废水，对环境无污染，降低了生产的安全等级以及生产成本，有利于绿环保的工业化生产的应用，具有 广阔的应用前景。权利要求书1页 说明书7页CN 109897014 A 2019.06.18
C N 109897014
A
1.一种1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪的工艺制备方法，其特征在于，所述制备方法以1-(取代苯基)-哌嗪化合物A -1作为原料，在乙酸和碱存在下与甲基化试剂经一步反应得到1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪产品化合物A；
所述1-(取代苯基)-4-
甲基哌嗪如式A所示：
制备路线如下：
其中，R 1、R 2各自选自氢、硝基、卤素、C1～C10烷基、C1～C10烷氧基。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述R 1、R 2各自选自氢、硝基、氯、氟、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基。
3.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述甲基化试剂为甲醛、水合甲醛、多聚甲醛、中的一种或多种；
所述碱为醋酸盐或碳酸盐。
4.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述化合物A -1与碱的摩尔比为1:1.5～1:4。
5.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述化合物A -1与甲基化试剂的重量体积比比为1:2～1:5。
6.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述化合物A -1与乙酸的重量体积比比为1:5～1:15。
7.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述工艺制备方法具体操作为：化合物A -1与甲基化试剂在乙酸和醋酸盐存在下，在温度为50～100℃下密封反应10～48小时，后处理得到化合物A；
其中，化合物A -1与醋酸盐的摩尔比为1:1.5～1:2.5；化合物A -1、甲基化试剂、乙酸之间的重量体积比为1:(2～3):(10～15)。
8.一种权利要求1～7任一项所述方法制备得到的1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪，其特征在于，所述1-(取代苯基)-4-甲基哌嗪为以1-(取代苯基)-哌嗪化合物A -1作为原料，在乙酸和碱存在下与甲基化试剂经一步反应得到。
权 利 要 求 书1/1页2CN 109897014 A
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