纳米技术在中医药领域的应用

纳米技术在中医药领域的应用纳米技术(nanotechnology)是指在纳米尺度(1×10-9m)空间内对物质或者材料进行加工、制造的技术[1,2]。其实质是在分子水平上控制单个原子,创造出在物理、化学和生物特性等方面发生异常的、显著改善的物质系统。纳米技术将更好地掌握和控制物质基本单元,从而对多种技术的应用产生普遍而深远的影响。据统计,全世界纳米技术方面的应用每年可创造500亿美元的市值,预计至2010年,将达到14400亿美元。目前,世界各国对纳米技术都很重视,在生物医药学方面已取得了不少进展;在我国,纳米技术已应用于中医药领域,并积累了不少成功经验。
1998年,国内学者首次提出了纳米中药的概念。一般认为,纳米中药是指运用纳米技术制造粒径小于100nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂了。它是中药纳米化后的产物,不是一种新的药种。
纳米中医药学是指在中医理论的指导下,运用现代纳米技术,对中医药进行研究的一门新兴学科,涉及中医临床、中药、中药制剂、中药化学等多学科领域。纳米中医药学将促进纳米中药有效成分或部位、纳米中药原药材、纳米中药复方制剂、纳米外用药物及纳米保健品的研究与开发,给中医药发展带来革命性的影响。
借助纳米技术,可在纳米中药的制药技术、药效研究等方面建立一系列具有自主知识产权的专利技术和创新方法。按照我国制药工业知识产权保护的规定:“新物态化合物--如新的微粒化的药物,可以增加其溶解
度而增强吸收,可以申请专利”。因此,这方面的专利申请成功机率较大,如谢长生等申请的发明专利“纳米雄黄及其制备方法”和“纳米石决明及其制备方法”就属此列。
纳米技术的应用,可大大提高中医药的现代化和标准化程度,加速中医药与国际医药业发展接轨的步伐。将中药进行纳米化处理后,避免了传统中药在加工过程中繁琐的处理工序,更有利于药物的规范化研究、开发、生产、管理。
纳米技术不但可大幅度提高药物的活性和生物利用度,甚至可能产生新的药效及降低毒副作用。中药加工到100nm以下时,往往会产生既不同于微观的原子、分子,也不同于宏观物质的奇特的物理、化学特性。另外,将中药加工至纳米尺寸时,其表面积大大增加,粘附性能使药物在吸收部位停留时间延长,药材
细胞全部破壁,因此可大大提高有效成分的吸收速度和程度,从而增加生物利用度。如普通牛黄有清热解毒、息风止痉、化痰开窍的作用,但纳米化后,其理化性质和疗效均发生了变化,并有极强的靶向作用,甚至可以一些疑难绝症。
纳米超微化技术。主要是通过纳米超微化技术改进某些药物的难溶性或保护某些药物的特殊活性,适用于不适合工业化提取工艺的某些中药。如:矿物药、贵重药、有毒中药、有效成分易受湿热破坏的药物、有效成分不明的药物。
如采用可控温的、真空或惰性气氛高能球磨法和超音速气流粉碎法可将不溶于水的中药雄黄或石决明制成粒径在50nm~80nm的超微粉粒,经实验证明,其药效明显提高,并可望成为一类新的、高效低毒的抗肿瘤药。
中药纳米超微化技术既丰富了传统的炮制方法,又能为中药的生产和应用带来新的活力。纳米产品目前已成为中药行业新的经济增长点,其应用于中药行业的优点主要体现在:(1)引发超微粉体化饮片的研制与产业化;(2)改造传统的提取工艺,提高有效成分转移率和原药的综合利用度;(3)改善现有剂型的品质,改变以粉体为原料的散剂、胶囊剂、片剂等的溶解度、吸收率、生物利用度等多种参数;(4)开发中药新剂型,促进中药剂型的多样化。综上所述,开发具有更好疗效、更优品种的中药超微粉体新产品,将对中药行业的发展带来深远的理论和现实意义。
纳米包复技术。目前,纳米包复化学药品和生物制品的技术在世界药学领域是最受关注的前沿技术之一,但已实现产业化并上市的品种全世界仅有数个,在研究或进入临床试验的品种也只有数十个,并多集中于纳米微粒载体系统的研究方面。大多数纳米微粒载体系统主要发挥靶向给药系统(可将药物定向输送到靶器官、靶组织、靶细胞的新型药物输送系统)和缓、控释给药系统(可使药物在体内以缓慢或恒定速度释放而持续发挥药效的新型给药系统)的作用,它们可在提高药效的同时降低其毒副作用。目前已开发的中药纳米微粒载体系统有脂质体(pH敏感脂质体、免疫脂质体、多相脂质体等)、乳剂(微乳)、微球(磁性微球)、毫微粒(毫微球)、固体脂质纳米粒等给药系统,涉及口服、静脉注射和透
皮给药等多种剂型。
目前,制备成纳米微粒载体系统的中药多为单一有效成分,如抗肝癌或肝炎药物:蓖麻毒蛋白、猪苓多糖、斑蝥素、羟基喜树碱、草乌酯型生物碱、油酸、
碘化油、鸦胆子油、唐松草新碱、喜树碱、黄芪多糖、虫草多糖、香菇多糖、葫芦素等;抗感染药:小檗碱等;消化道疾病药:硫酸氢黄连素等;抗肿瘤药:秋水仙碱、高三尖杉酯碱、泰素等;心血管疾病药:银杏叶有效成分等;其它还有鹤草酚、苦杏仁苷等。也有将多种中药成分复合后制备纳米微粒载体系统的,如口服结肠靶向给药系统--通便通胶囊,其主药成分为3种极性相似的火麻仁油、郁李仁油和菜菔子油的混合油。还有将中药复合西药后制备纳米微粒载体系统的,如多相脂质体139-3,其主要成分为氟脲嘧啶、人参多糖和油酸等;中药复方“散结化瘀冲剂”浸膏和5-氟脲密啶(5-FU)相结合后制备的磁性微球制剂也属此列。根据待包复的中药的性质不同,可选取不同的纳米包复技术,得到纳米中药。首次将3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯作为导向分子,采用乙醇注入法制备了甘草酸表面修饰脂质体,作为肝细胞主动靶向给药的载体。另外,将糖脂链的一部分用棕榈酰或具有适当间隔的胆固醇基取代制成糖类衍生物,再与含药脂质体混合后,在适当的条件下孵育,即得到掺入糖脂的脂质体,这种掺入糖脂的脂质体具有稳定性好、易于与抗体发生交联反应及可调节肿瘤坏死因子等特点。在用药剂量为0.055μg/ml时,该脂质体对肝癌细胞的杀伤作用(肝癌细胞杀死率为71.5%)明显强于游离药物(61.5%)。运用高分子材料,将疗效较好的中药复方“散结化瘀冲剂”浸膏与5-FU复合,以相分离的
手段制成具有一定粒度、含药量、含磁量的磁性微球制剂,经口服给药后,在体外磁场的定向引导下,可浓集并滞留在靶区胃组织上,定位释放药物。这种靶向给药系统可提高靶区药物浓度数十倍,从而显著提高疗效,降低毒副作用。采用热分散技术将喜树碱制成poloxamer188包衣的固体脂质纳米粒混悬液]后,可延长药物在血液中的滞留时间,并提高对心脏和大脑的靶向性,提高对淋巴瘤和脑肿瘤等疾病的效果。同时,药物在肾脏中的浓度降低,从而减少对肾脏的毒副作用。用“乳化蒸发-低温固化”法制备紫杉醇长循环固体脂质纳米粒,也使药物在体内的滞留时间延长。
纳米技术对包括中药在内的传统产业充满了机遇和挑战,一是表现在理论研究方面:必须将中医中药理论和纳米新药研究紧密结合起来,在前者的指导下进行纳米中药新药的研究,并充分考虑中药组方的多样性、中药成分的复杂性,将中药制成高效、速效、长效、剂量小、毒性小、副作用小且便于储存、携带、服
用的现代制剂;二是在在生产应用方面:对纳米化中药的范围应有所限制,同时关注纳米颗粒的制备成本。三是在纳米载体方面:要考虑纳米包复材料或纳米药物表面修饰材料的选择。
纳米中药蕴藏着无限前景和巨大的产业扩张潜力。目前,应重点开发纳米中药制备技术,并建立相应的药效学和毒理学的系统评价方法,为纳米中药产业化构建技术平台,然后再进行典型的产品和市场开发,从而推动中药产业的革新和进步。我们可以以发展纳米技术为契机,向传统中药产业切入,调整中
药产品结构,注入高科技含量,形成中国甚至世界一流的自主知识产权的中药技术平台。因此,使用纳米技术发展中药,是中药未来发展的一个重要方向,21世纪的中医药借助纳米技术,必将焕发新的活力,走向更美好的明天。

本文发布于:2024-09-22 04:06:04,感谢您对本站的认可!

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