(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710501983.0
(22)申请日 2017.06.27
(71)申请人 广州中医药大学附属骨伤科医院
地址 510240 广东省广州市江南西路青竹
大街22
(72)发明人 谢华民 吴涵 袁伟彬
(74)专利代理机构 广州华进联合专利商标代理
有限公司 44224
代理人 万志香
(51)Int.Cl.
A61K 9/06(2006.01)
A61K 36/9068(2006.01)
A61K 47/32(2006.01)
A61K 47/10(2006.01)
A61K 47/06(2006.01)
A61K 47/44(2017.01)A61P 29/00(2006.01)
(54)发明名称中药外用凝胶及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种中药外用凝胶的制备方法，步骤如下：取补骨脂、附子、蛇床子、续断、覆盆子、安息香、干姜、辣椒、远志、狗脊、川乌、当归、羌活、独活、高良姜、天南星以及丁香，加乙醇加热回流提取，合并提取液，滤过后浓缩为清膏；取卡波姆，加入甘油，再加水，得到卡波姆溶胀液，再加入清膏浸泡，混匀后，加入三乙醇胺，得含有醇提液的卡波姆水性凝胶；将白凡士林溶于松节油和水杨酸甲酯中，再加薄荷脑、冰片、樟脑和月桂氮卓酮使溶解，再加入吐温-80，得油性基质混合物，将其加入到含有醇提液的卡波姆水性凝胶中，使其乳化均匀，即得中药外用凝胶剂。本发明制备方法得到的温通膏比原工艺温通膏具有更优的药效，包括镇痛， 消肿以及祛瘀。权利要求书1页 说明书9页CN 107320442 A 2017.11.07
C N 107320442
A
1.一种中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，其具体步骤如下：
(1)取补骨脂、附子、蛇床子、续断、覆盆子、安息香、干姜、辣椒、远志、狗脊、川乌、当归、羌活、独活、高良姜、天南星以及丁香，加乙醇加热回流提取，合并提取液，滤过，滤液浓缩为清膏；
(2)取卡波姆，加入甘油搅拌湿润均匀，加水浸泡至卡波姆充分溶胀，得到卡波姆溶胀液，加入步骤(1)所述的清膏继续浸泡，混匀，加入三乙醇胺，搅拌均匀，得到含有醇提液的卡波姆水性凝胶；
(3)将白凡士林溶于松节油和水杨酸甲酯中，再加入薄荷脑、冰片、樟脑和月桂氮卓酮使溶解，再加入吐温-80，混匀，得油性基质混合物；
(4)将步骤(3)所述的油性基质混合物加入到步骤(2)所述含有醇提液的卡波姆水性凝胶中，搅拌，使其乳化均匀，即得中药外用凝胶剂。
2.根据权利要求1所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述白凡士林与松节油、月桂氮卓酮以及吐温-80用量的重量比为160-320:1060-1070:398-405:1600-2080。
3.根据权利要求1-2任一所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述甘油、水与卡波姆用量的重量比为1.458-3.125：19-20：1。
4.根据权利要求1-2任一所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述三乙醇胺与卡波姆用量的重量比为0.8-2：1。
5.根据权利要求1-2任一所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述乙醇的体积分数为35-65％，步骤(1)所述加乙醇加热回流提取的次数为2-4次，每次55-125min，步骤(1)所述乙醇用量为药材总重量的7-13倍，步骤(1)所述清膏在60℃时相对密度为0.85-1.1。
6.根据权利要求2所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述白凡士林与松节油、月桂氮卓酮以及吐温-80用量的重量比为160:1067:400:2080。
7.根据权利要求3所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述甘油、水与卡波姆用量的重量比为3.125：19.2：1。
8.根据权利要求4所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述三乙醇胺与卡波姆用量的重量比为1.25：1。
9.根据权利要求5所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，根据权利要求1-2任一所述的中药外用凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述乙醇的体积分数为45-55％，步骤(1)所述加乙醇加热回流提取的次数为3次，每次115-125min，步骤(1)所述乙醇用量为药材总重量的11-13倍，步骤(1)所述清膏在60℃时相对密度为0.85-1.1。
10.根据权利要求1-9任一项所述的方法制备得到的中药外用凝胶剂。
权 利 要 求 书1/1页CN 107320442 A
中药外用凝胶及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及中药技术领域，特别是涉及一种中药外用凝胶及其制备方法。
背景技术
[0002]中药凝胶剂是指中药提取物与适量基质制成的，具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂。其中，水性凝胶剂由于其具有良好的皮肤亲和力，作为中药外用制剂发展迅速。水性基质常用的主要有卡波姆、纤维素衍生物、海藻酸盐、西黄芪胶、丙烯酸树脂、聚乙烯醇、壳聚糖等。凝胶剂的常用制备工艺技术比较简单。例如，以卡波姆作为凝胶基质，一般先将卡波姆加水充分溶胀，然后在搅拌下加入三乙醇胺或氢氧化钠等碱性物质中和卡波姆，最后加入药液和其他附加剂。
[0003]然而，由于中药成分复杂，且凝胶剂基质材料选择性少，现有的技术仍存在不少问题，尤其是缺乏对中药挥发油成分的考虑，中药挥发油成分是中药制剂处方中不可缺少的一部分，易挥发，不稳定，且与水性凝胶基质相容性差。
[0004]温通膏是本申请人经验方，由补骨脂、当归、独活、蛇床子等组成，具有强肾壮腰、祛寒逐湿、温经通络、活血镇痛等功效，用于肾虚腰痛、腰膝酸软、手足痿痹、风湿肿痛、肩颈痹痛、跌打损伤、骨折创伤中后期的肿胀疼痛等症，已应用于临床20多年，疗效显著。然而，温通膏的配方中也含有中药挥发油成分，这些挥发油成分与水性凝胶基质相容性较差，所以有必要针对这个不足之处，作进一步地改进。
发明内容
[0005]基于此，有必要针对现有技术的问题，提供一种中药外用凝胶的制备方法。[0006]为了实现上述目的，具体方案如下：
[0007]为实现上述目的，具体方案如下：
[0008]一种中药外用凝胶剂的制备方法，其具体步骤如下：
[0009](1)取补骨脂、附子、蛇床子、续断、覆盆子、安息香、干姜、辣椒、远志、狗脊、川乌、当归、羌活、独活、高良姜、天南星以及丁香，加乙醇加热回流提取，合并提取液，滤过，滤液浓缩为清膏；
[0010](2)取卡波姆，加入甘油搅拌湿润均匀，加水浸泡至卡波姆充分溶胀，得到卡波姆溶胀液，加入清膏继续浸泡，混匀，加入三乙醇胺，搅拌均匀，得到含有醇提液的卡波姆水性凝胶；
[0011](3)将白凡士林溶于松节油和水杨酸甲酯中，再加入薄荷脑、冰片、樟脑和月桂氮卓酮使溶解，再加入吐温-80，混匀，得油性基质混合物；
[0012](4)将步骤(3)所述的油性基质混合物加入到步骤(2)所述含有醇提液的卡波姆水性凝胶中，搅拌，使其乳化均匀，即得外用中药凝胶剂。
[0013]在其中一些实施例中，步骤(3)所述白凡士林与松节油、月桂氮卓酮以及吐温-80用量的重量比为160-320:1060-1070:398-405:1600-2080。
[0014]在其中一个实施例中，步骤(3)所述白凡士林与松节油、月桂氮卓酮以及吐温-80用量的重量比为160:1067:400:2080。
[0015]在其中一些实施例中，步骤(2)所述甘油、水与卡波姆用量的重量比为1.458-3.125：19-20：1。
[0016]在其中一个实施例中，步骤(2)所述甘油、水与卡波姆用量的重量比为3.125：19.2：1。
[0017]在其中一些实施例中，步骤(2)所述三乙醇胺与卡波姆用量的重量比为0.8-2：1。[0018]在其中一个实施例中，步骤(2)所述三乙醇胺与卡波姆用量的重量比为1.25：1。[0019]在其中一些实施例中，步骤(1)所述乙醇的体积分数为35-65％，步骤(1)所述加乙醇加热回流提取的次数为2-4次，每次55-125min，步骤(1)所述乙醇用量为药材总重量的7-13倍。步骤(1)所述清膏在60℃时相对密度为0.85-1.1。
更优选为：步骤(1)所述乙醇的体积分数为45-55％，步骤(1)所述加乙醇加热回流提取的次数为3次，每次115-125min，步骤(1)所述乙醇用量为药材总重量的11-13倍，步骤(1)所述清膏在60℃时相对密度为0.85-1.1。[0020]本发明的另一个目的提供一种中药外用凝胶剂。
[0021]一种中药外用凝胶剂，其是通过上述的方法制备得到的。
[0022]本发明相对于现有技术具有如下优点以及效果：
[0023](1)本发明所述的中药外用凝胶剂的制备方法对温通膏原提取工艺进行优化，利用优化后的新工艺提取工艺所得干膏得率以及补骨脂素含量都提高。
[0024](2)本发明对温通膏原制备工艺进行改进，加入少量油脂性基质，以增加药油与基质的相容性，并加入适宜的表面活性剂与助溶剂，将两相混合均匀，得到乳剂型凝胶剂，既保留水性凝胶剂亲肤性的特点，又能够增加药油相容性和制剂稳定性；既有软膏剂的涂抹润滑性，又无其油腻感，结合了凝胶剂与软膏剂的双重优点。
[0025](3)本发明在卡波姆凝胶剂的制备过程中加入了甘油，能够明显缩短其溶胀时间。[0026](4)新工艺制备的温通膏比原工艺制备温通膏具有更优的药效学作用，包括镇痛，消肿以及祛瘀。
具体实施方式
[0027]下面结合实施例对本发明作进一步说明。
[0028]实施例1
[0029]1、配方：
[0030]
[0031]2、温通膏的原制备方法
[0032](1)以上二十二味，除薄荷脑、冰片、樟脑丸、水杨酸甲酯、松节油外，其余补骨脂等十七味，用70％乙醇加热回流提取2次，每次2h，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为0.85-0.95(60℃)的清膏；
[0033](2)取卡波姆960g，加水18400mL浸泡24h，加入清膏继续浸泡24h，混匀，加入三乙醇胺500g使溶解，聚山梨酯-80 1600g，混匀；
[0034]加入薄荷脑、冰片、樟脑、水杨酸甲酯、松节油和月桂氮卓酮500g使溶解，混匀，分装，制成1000支，即得。
[0035]3、采用新工艺制备温通膏乳剂型凝胶剂，包括步骤如下：
[0036](1)以上二十二味，除薄荷脑、冰片、樟脑、水杨酸甲酯、松节油外，其余补骨脂等十七味，加12倍量50％乙醇加热回流提取3次，每次2h，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度为0.85-1.1(60℃)的清膏；
[0037](2)取卡波姆960g，加入3000g甘油搅拌湿润均匀，加18500ml水浸泡至卡波姆充分溶胀(约3小时)，得到卡波姆溶胀液，加入清膏继续浸泡24小时，混匀，加入1200g三乙醇胺，搅拌均匀，得到含有醇提液的卡波姆水性凝胶；
[0038](3)将160g白凡士林溶于松节油和水杨酸甲酯中，再加入薄荷脑、冰片、樟脑和500g月桂氮卓酮使溶解，再加2080g吐温-80，混匀，得油性基质混合物；
[0039](4)将步骤(3)所述油性基质混合物加入到步骤(2)含有醇提液的卡波姆水性凝胶所述中，搅拌，使其乳化均匀，分装，得1000支量的乳剂型凝胶剂。
[0040]实施例2
[0041]提取工艺的优化
[0042](1)评价标准：补骨脂素、异补骨脂素含量以及干膏得率，加权综合评分。[0043]补骨脂素、异补骨脂素含量测定方法：
[0044]谱条件：
[0045]谱柱：InertsilODS-SPC18柱(150mm×4.6mm，5μm)；流动相：乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠溶液(28:72)；检测波长：246nm；柱温：30℃；流速：1.0mL/min；取供试品溶液10μL，按上述高效液相谱方法，进样测定。
[0046]供试品溶液的制备：
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
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