(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201711430941.9
(22)申请日 2017.12.26
(71)申请人 重庆希尔安药业有限公司
地址 401520 重庆市合川区工业园区希尔
安路168号
(72)发明人 袁开超 朱锋 杨莉 唐攀 陈波
梅勇 王凤 左娟
(74)专利代理机构 北京超凡志成知识产权代理
事务所(普通合伙) 11371
代理人 肖丽
(51)Int.Cl.
A61K 9/06(2006.01)
A61K 31/58(2006.01)
A61K 47/32(2006.01)
A61K 47/18(2006.01)
A61K 47/26(2006.01)A61K 47/14(2006.01)A61K 47/10(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 47/20(2006.01)A61P 37/08(2006.01)A61P 17/00(2006.01)A61P 17/08(2006.01)A61P 17/04(2006.01)A61P 17/06(2006.01)A61P 25/00(2006.01) (54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及制药领域，具体涉及一种醋酸氟
轻松乳膏及其制备方法。一种醋酸氟轻松乳膏主
要由多种原辅料制成，多种原辅料包括0.001-
0.003份醋酸氟轻松，12.2-16.2份油相混合物，
14.6-16.6份水相混合物以及1.5-3.5份分散剂。
药物利用率高，
同时该乳膏稳定性好。权利要求书1页 说明书7页CN 108078913 A 2018.05.29
C N 108078913
A
1.一种醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，其主要由多种原辅料制成，所述多种原辅料包括0.001-0.003份醋酸氟轻松，1
2.2-16.2份油相混合物，14.6-16.6份水相混合物以及1.5-
3.5份分散剂。
2.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，14.6-16.6份所述水相混合物包括0.3-0.9份增稠剂，0.7-1.3份稳定剂和1
3.6-1
4.4份湿润剂。
3.根据权利要求2所述的醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，所述增稠剂为高分子材料聚合物，优选为卡波姆；所述稳定剂为醇胺类化合物，优选为三乙醇胺；所述湿润剂为山梨醇。
4.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，12.2-16.2份所述油相混合物包括0.1-0.3份防腐剂，11-13份表面活性剂和1.1-2.9份乳化稳定剂。
5.根据权利要求4所述的醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，11-13份所述表面活性剂包括
5.5-
6.5份非离子型表面活性剂和5.5-6.5份阴离子表面活性剂；优选，5.5-6.5份所述非离子型表面活性剂包括1.7-2.3份平平加和3.8-4.2份硬脂酸甘油酯，更优选地，所述硬脂酸甘油酯包括单硬脂酸甘油酯。
6.根据权利要求5所述的醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，所述阴离子表面活性剂为有机酸，优选为烷酸类化合物，更优选为硬脂酸。
7.根据权利要求1所述的醋酸氟轻松乳膏，其特征在于，所述分散剂为含硫有机化合物，优选为亚砜类化合物，更优选为二甲基亚砜。
8.一种权利要求1-7任一项所述的醋酸氟轻松乳膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将醋酸氟轻松、分散剂与水相混合物混合后再与油相混合物混合。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，将所述醋酸氟轻松、所述分散剂与所述水相混合物混合是将增稠剂、稳定剂和湿润剂混合后再与分散于所述分散剂内的醋酸氟轻松混合。
10.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述醋酸氟轻松、所述分散剂、所述水相混合物和所述油相混合物是在70-80℃混合10-15分钟且均质5-10分钟。
权 利 要 求 书1/1页CN 108078913 A
醋酸氟轻松乳膏及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及制药领域，具体涉及一种醋酸氟轻松乳膏及其制备方法。
背景技术
[0002]醋酸氟轻松乳膏为肾上腺皮质激素类药，用于过敏性皮炎、异位性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症、银屑病、神经性皮炎等。现有技术中醋酸氟轻松乳膏的介质容易挥发，继而容易导致醋酸氟轻松乳膏干结，继而降低醋酸氟轻松的效果。同时，最开始使用时对人体有较大的刺激，增加患者痛苦。例如，专利号为CN201210378778.7，专利名称为：一种氟轻松及其酯的外用药物
组合物，在此文件中采用液体石蜡、白凡士林、甘油等物质，难于涂布，且涂布后不易清洗干净容易造成二次感染。而专利号为CN201510425144.6，专利名称为：复方醋酸氟轻松酊的生产方法及制得的复方醋酸氟轻松酊，溶剂蒸发后容易干结，继而更容易造成皮肤的撕裂，增加患者的痛苦，且疗效降低。
发明内容
[0003]本发明的目的在于提供一种醋酸氟轻松乳膏，该乳膏药物对皮肤刺激低，提升患者使用感官，药物利用率高，同时该乳膏稳定性好。
[0004]本发明的另一目的在于提供一种醋酸氟轻松乳膏的制备方法，该方法能够提升药物在水相中的溶解效果，提升乳膏的利用率，提升乳膏的质量，同时制备的乳膏符合国家微生物限度要求。 [0005]本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的：
[0006]本发明提出一种醋酸氟轻松乳膏，其主要由多种原辅料制成，多种原辅料包括0.001-0.003份醋酸氟轻松，12.2-16.2份油相混合物，14.6-16.6份水相混合物以及1.5-3.5份分散剂。
[0007]本发明提出一种醋酸氟轻松乳膏的制备方法，包括以下步骤：将醋酸氟轻松、分散剂与水相混合物混合后再与油相混合物混合。
[0008]本发明醋酸氟轻松乳膏及其制备方法的有益效果是：本发明的醋酸氟轻松乳膏通过搭配醋酸氟轻松、水相混合物、油相混合物、分散剂的相互作用，提升了醋酸氟轻松乳膏的吸收效率，继而提升其效果，同时通过各个辅料之间的相互作用，降低了醋酸氟轻松乳膏对皮肤的刺激性，降低患者的用药痛苦，且该乳膏稳定性良好，能够在恶劣环境中长时间存放，保证乳膏的效果。
具体实施方式
[0009]为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0010]在本发明的描述中，需要说明的是，术语“第一”、“第二”等仅用于区分描述，而不能理解为指示或暗示相对重要性。
[0011]下面对本发明实施例的醋酸氟轻松乳膏及其制备方法进行具体说明。
[0012]本发明实施例提供的一种醋酸氟轻松乳膏，其主要由多种原辅料制成，多种原辅料包括0.001-0.003份醋酸氟轻松，12.2-16.2份油相混合物，14.6-16.6份水相混合物以及1.5-3.5份分散剂。
[0013]醋酸氟轻松分散在分散剂且溶解在内，便于醋酸氟轻松在乳膏内分散均匀，继而便于活性成分发
挥其功效。而水相混合物、油相混合和活性成分相互作用形成水包油型乳膏剂，能够对患处进行保湿，防止干燥，且为乳膏提供适宜的粘附性能，防止乳膏脱落，继而使得乳膏能够长时间作用于患处，提升患处对醋酸氟轻松的吸收，但是又不会破坏皮肤黏膜，降低乳膏的刺激性。且采用水包油型乳膏剂能够有利于渗出液排除和干燥，防止渗出液渗出量增加，加速创面的复合。且水相混合物和油相混合物共同作用能够有效防止乳膏内水分的减少，继而能够有效防止乳膏干结，延长乳膏的使用寿命，同时提升乳膏的效果。
[0014]进一步地，多种原辅料的剩余一种原辅料为纯化水，添加纯化水使得醋酸氟轻松占乳膏总量的0.001-0.003％，醋酸氟轻松处于该范围内对皮肤刺激小，同时人体对活性成分吸收良好。
[0015]进一步地，14.6-16.6份水相混合物包括0.3-0.9份增稠剂，0.7-1.3份稳定剂和13.6-14.4份湿润剂。14.6-16.6份水相混合物是通过上述物质通过上述比例制备得到，增稠剂能够增加乳膏的稠度，提升乳膏对皮肤的粘接度，稳定剂能够增加醋酸氟轻松的溶解效果，提升乳膏的稳定性能，保持乳膏内醋酸氟轻松的药效，延长乳膏的使用寿命，同时可以调节乳膏的pH值，降低乳膏对皮肤的刺激性，同时中和剂还与增稠剂相互作用，提升乳膏的保湿程度，防止涂布乳膏后皮肤过于干燥而造成皮肤的进一步损伤。湿润剂在可以提升乳膏对整个皮肤干燥有良好的湿润效果，降低患者的疼痛感，同时，也能够增加醋酸氟轻松的溶解效果，并能提升乳膏的稳定性。采用的上述制剂不会与活性成分—醋酸氟轻松发生反应，同时相互作用还能够增加醋酸氟轻松的溶解，提升乳膏的稳定性。
[0016]进一步地，增稠剂为为高分子材料聚合物，优选为卡波姆。卡波姆是丙烯酸键和烯丙基蔗糖或烯丙醚的高分子聚合物。卡波姆能够充分溶胀，继而提升乳膏的粘稠度。
[0017]进一步地，稳定剂为醇胺类化合物，优选为三乙醇胺，即三(2-羟乙基)胺，可以看做是三乙胺的三羟基取代物，在醋酸氟轻松乳膏中可以与卡波姆中和形成稳定的高分子结构，继而达到增稠和保湿的应用效果，同时，其还有增加膏体细腻程度，便于涂布以及透皮吸收，同时，三乙醇胺和油相混合物中的表面活性剂相互作用，形成稳定性良好的胶体，继而提升乳膏的稳定性。
[0018]进一步地，湿润剂为山梨醇。山梨醇又名山梨糖醇，为白吸湿性粉末或晶状粉末、片状或颗粒，无臭，有清凉的甜味，具有保湿的功能，山梨醇不与醋酸氟轻松发生反应，能够适当提升醋酸氟轻松的水中的溶解度，使用山梨醇不仅仅可以提升保湿度，缓解疼痛，同时为患者提供较清凉的舒适感，进一步缓解患者的痛苦。
[0019]进一步地，12.2-16.2份油相混合物包括0.1-0.3份防腐剂，11-13份表面活性剂和
1.1-
2.9份乳化稳定剂。由于表面活性剂、防腐剂和乳化稳定剂不与活性成分反应，充分混合乳化，得等性质、成分、结构等都稳定的油相混合物，且能够为乳膏提供适宜的粘附力。[0020]进一步地，11-13份表
面活性剂包括5.5-6.5份非离子型表面活性剂和5.5-6.5份阴离子表面活性剂；优选，5.5-6.5份非离子型表面活性剂包括1.7-2.3份平平加和
3.8-
4.2份硬脂酸甘油酯，更优选地，硬脂酸甘油酯包括单硬脂酸甘油酯。采用阴离子表面活性剂和非离子型表面活性剂相互协同作用，提升乳化效果，继而保证制备得到的乳膏的质量、稳定性和分散性。
[0021]平平加是天然脂肪醇与环氧乙烷加成物，属非离子型表面活性剂。其与硬脂酸甘油酯有良好的乳化性能，提升乳化效果，同时其具有耐酸、耐碱、耐热等性能，能够保证乳膏内的活性成分具有良好的耐热、耐寒性能。同时平平加能够提升乳膏的渗透性和扩散性，继而促进人体对醋酸氟轻松的吸收，也便于醋酸氟轻松的涂布。
[0022]单硬脂酸甘油酯不溶于水和甘油，能在水中形成稳定的水分散体，是一种多元醇型非离子型表面活性剂，能够起乳化、起泡、分散、消泡、抗淀粉老化等作用，其不与醋酸氟轻松反应，其能够提升乳化效果，继而提升乳膏的质量。
[0023]阴离子表面活性剂为有机酸，优选为烷酸类化合物，更优选为硬脂酸。硬脂酸即十八烷酸，可以起到乳化作用，同时能够作为热稳定即，使得乳膏具有良好的耐热性能，提升乳膏的稳定性。
[0024]乳化稳定剂为十八醇别名硬脂醇，为白片状或颗粒状固体。能够与表面活性剂相互作用但不与醋酸氟轻松发生反应，提升乳化性能，并能够稳定乳化效果，因此，可以乳膏的乳化稳定剂，提升皮肤对乳膏的吸收，降低乳膏的刺激性。
[0025]进一步地，防腐剂为羟苯乙酯，羟苯乙酯为白结晶性粉末，有防腐性能，但是有非离子表面活性剂存在时，本品防腐作用降低。由于防腐剂一般具有较强烈的刺激性，因此，采用上述比例的防腐剂和表面活性剂配合作用时，既使得羟苯乙酯具有适宜的防腐性能，同时能够降低羟苯乙酯对人体皮肤的刺激性，提升用户感官，降低用户疼痛感，同时保证皮肤对醋酸氟轻松的吸收。
[0026]进一步地，分散剂为含硫有进一步地机化合物，优选为亚砜类化合物，更优选为二甲基亚砜。二甲基亚砜是一种含硫有机化合物，常温下为无无臭的透明液体，具有高极性、高沸点、热稳定性好、非质子、与水混溶的特性。二甲基亚砜还是良好的透皮促进剂，能够促进皮肤对药物的吸收，继而提升药物的利用效率，同时，二甲基亚砜还可以放置乳膏被冻结，提升乳膏的耐寒性能，且二甲基亚砜不与醋酸氟轻松反应，并能够缓解患者的疼痛。[0027]上述物质相互作用但不发生反应，且不与醋酸氟轻松反应，能够提升乳膏的乳化性能，保证乳膏具有良好的耐热、耐寒性能，提升乳膏的稳定性，其各个物质加速人体对醋酸氟轻松的吸收，促进醋酸氟轻松的利用率，使得醋酸氟轻松即使在低含量时也有良好的效果，同时降低高含量醋酸氟轻松对人体皮肤的刺激性。
[0028]本发明还提供一种醋酸氟轻松乳膏的制备方法，包括以下步骤；
[0029]S1、第一次混合；
[0030]第一次混合是将将醋酸氟轻松、分散剂与水相混合物混合得到第一混合物，具体地，将增稠剂、稳定剂和湿润剂混合后再与分散于分散剂内的醋酸氟轻松混合。即按照处方量按照比例在水相搅拌罐中添加纯化水，使得醋酸氟轻松在乳膏内含量为0.001-0.003％，
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