(10)申请公布号 CN 102335122 A
(43)申请公布日 2012.02.01C N 102335122 A
*CN102335122A*
(21)申请号 201110167488.3
(22)申请日 2011.06.21
A61K 9/06(2006.01)
A61K 31/351(2006.01)
A61K 47/34(2006.01)
A61P 17/00(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(71)申请人北京协和药厂
地址102600 北京市大兴区黄村镇兴业北路
北京协和药厂
(72)发明人潘显道 吕亚光 吕昭云 李强
赵立敏
(74)专利代理机构北京天悦专利代理事务所
(普通合伙) 11311
代理人田明 王瑛
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及一种莫匹罗星软膏，该莫匹罗星
匹罗星、60-89％的聚乙二醇400、10-36％的聚乙
二醇4000以及0.04-0.4％的有机酸。本发明还公
开了上述莫匹罗星软膏的制备方法。由于本发明
提供的莫匹罗星软膏含有作为稳定剂的有机酸，
因此，和现有的莫匹罗星软膏相比，具有很高的稳
定性，有关物质低，因而临床使用时药效更好。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请
权利要求书 1 页 说明书 6 页
1.一种莫匹罗星软膏，该软膏含有以下重量百分比的组分：
2.根据权利要求1所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述软膏含有以下重量百分比的组分：
3.根据权利要求2所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述软膏含有以下重量百分比的组分：
4.根据权利要求1-4任意一项所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述有机酸为饱和脂肪酸。
5.根据权利要求4所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述饱和脂肪酸为柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酸或冰醋酸。
6.根据权利要求5所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述饱和脂肪酸为柠檬酸或酒石酸。
7.权利要求1-3任意一项所述的莫匹罗星软膏的制备方法，包括如下步骤：
(1)先将有机酸溶解于聚乙二醇400中得到混合物；
(2)再将聚乙二醇4000加入到上述混合物中，加热至50-60℃使聚乙二醇4000熔融，并搅拌；
(3)最后将莫匹罗星加入混合物中，在50-60℃的条件下搅拌使莫匹罗星溶解即可。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机酸为饱和脂肪酸。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述饱和脂肪酸为柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酸或冰醋酸。
10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述饱和脂肪酸为柠檬酸或酒石酸。
一种莫匹罗星软膏及其制备方法
[0001] 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种莫匹罗星软膏及其制备方法。
背景技术
[0002] 莫匹罗星(Mupirocin)又名假单孢菌酸A，是一种比较理想的皮肤表面抗菌制剂，在1985年由葛兰素史克以“百多邦”(Bactroban)为商品名推向市场。美国FDA在1987年批准该药在美国上市使用，我国在1993年批准中美史克制药生产和销售该药品。莫匹罗星主要用于预防和革兰氏阳性球菌引起的皮肤细菌感染疾病，例如脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染疾病。莫匹罗星抗菌作用的主要机理在于抑制细菌体内的蛋白质合成。 [0003] 莫匹罗星的化学名为9-{4-[5-(2，3-环氧-5-羟基-4-甲基己基)-3，4-二羟基
四氢吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酰氧}壬酸，分子式为C
26H
44
O
9
。
[0004] 目前，临床应用中，莫匹罗星的主要制剂有莫匹罗星钙霜剂(以莫匹罗星钙为活性成分)和莫匹罗星软膏剂(以莫匹罗星为活性成分)两种。现有的中美天津史克制药有限公司生产和销售的莫匹罗星软膏，其活性成分为莫匹罗星，软膏基质为聚乙二醇400(平均分子量为400，下同)和聚乙二醇3350。由于莫匹罗星分子中含有环氧基团，遇酸碱不稳定，因而现有的莫匹罗星软膏存在稳定差、药效不理想的问题。
发明内容
[0005] 针对现有技术中存在的缺陷，本发明的一个目的是提供一种莫匹罗星软膏，该莫匹罗星软膏具有很高的稳定性，并且药效显著。
[0006] 本发明的另一个目的是提供上述莫匹罗星软膏的制备方法。
[0007] 为达到以上目的，本发明采用的技术方案是：一种莫匹罗星软膏，该软膏含有以下重量百分比的组分：
[0008]
[0009] 进一步，所述莫匹罗星软膏含有以下重量百分比的组分：
[0010]
[0011] 更进一步，所述莫匹罗星软膏含有以下重量百分比的组分：
[0012]
[0013] 进一步，所述有机酸为饱和脂肪酸。
[0014] 更进一步，所述饱和脂肪酸为柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酸或冰醋酸，优选为柠檬酸或酒石酸。
[0015] 本发明提供了一种莫匹罗星软膏的制备方法，该方法包括如下步骤：
[0016] (1)先将有机酸溶解于聚乙二醇400中得到混合物；
[0017] (2)再将聚乙二醇4000加入到上述混合物中，加热至50-60℃使聚乙二醇4000熔融，并搅拌；
[0018] (3)最后将莫匹罗星加入混合物中，在50-60℃的条件下搅拌使莫匹罗星溶解，然后冷却产物即可。
[0019] 进一步，在上述制备方法中，所述有机酸为饱和脂肪酸。
[0020] 更进一步，所述饱和脂肪酸为柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酸或冰醋酸，优选为柠檬酸或酒石酸。
[0021] 由于本发明提供的莫匹罗星软膏含有作为稳定剂的有机酸，因此，和现有的莫匹罗星软膏相比，具有很高的稳定性，有关物质低(见表1)，因而临床使用时药效更好。[0022] 表1
[0023]
[0024] *杂质C是特指某一种杂质，药典中将其称为“杂质C”，结构已知，为本技术领域内的公知常识。
具体实施方式
[0025] 下面结合实施例对本发明作进一步的描述。
[0026] 实施例中所用试剂均可自市场购得。
[0027] 实施例1
[0028] 配方：
[0029]
[0030] 制备方法：将1g的柠檬酸溶解于391g的聚乙二醇400中，再加入98g的聚乙二醇4000，在60℃的水浴中加热至熔融，再加入10g的莫匹罗星，在60℃的水浴中搅拌使莫匹罗星溶解，均匀混合，冷却至室温，即得莫匹罗星软膏。
[0031] 实施例2
[0032] 配方：
[0033]
[0034] 制备方法：将0.2g的酒石酸溶解于317g的聚乙二醇400中，再加入179.8g的聚乙二醇4000，在55℃的水浴中加热至熔融，再加入3g的莫匹罗星，在55℃的水浴中搅拌使莫匹罗星溶解，均匀混合，冷却至室温，即得莫匹罗星软膏。
[0035] 实施例3
[0036] 配方：
[0037]
[0038] 制备方法：将2g的乳酸溶解于420g的聚乙二醇400中，再加入53g的聚乙二醇4000，在60℃的水浴中加热至熔融，再加入25g的莫匹罗星，在60℃的水浴中搅拌使莫匹罗星溶解，均匀混合，冷却至室温，即得莫匹罗星软膏。
[0039] 对比例1
[0040] 与实施例1的制备方法相同，不同的是，配方中不含柠檬酸。配方如下：[0041] 莫匹罗星 10g
[0042] 聚乙二醇400 391g
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议