(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 (45)授权公告日 (21)申请号 201910137099.2
(22)申请日 2019.02.25
(65)同一申请的已公布的文献号
申请公布号 CN 109771398 A
(43)申请公布日 2019.05.21
(73)专利权人 广州南鑫药业有限公司
地址 510700 广东省广州市黄埔区骏业路9
号，佳大时代公寓
(72)发明人 张世喜 冯玉欢 缪栋
(74)专利代理机构 北京君有知识产权代理事务
所(普通合伙) 11630
代理人 夏娟娟
(51)Int.Cl.
A61K 9/72(2006.01)
A61K 9/08(2006.01)
A61K 47/26(2006.01)A61K 47/02(2006.01)A61K 31/196(2006.01)A61P 31/16(2006.01)审查员 刘白璐
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及一种帕拉米韦溶液型吸入剂及
其制备方法，所述溶液型吸入剂由帕拉米韦、渗
8mg/ml ，所述溶液型吸入剂的pH值为5.0-6.0，且
不采用加热灭菌，所述渗透压调节剂选自氯化钠
或者葡萄糖。该溶液型吸入剂具有更好的稳定
性，且具有优异的肺靶向作用，显著提高了药物
的有效性和安全性。权利要求书1页 说明书11页CN 109771398 B 2019.09.20
C N 109771398
B
权 利 要 求 书1/1页CN 109771398 B
1.一种帕拉米韦溶液型吸入剂，其特征在于，所述溶液型吸入剂由帕拉米韦、渗透压调节剂、pH调节剂、磷酸二氢钠和水制成，其中帕拉米韦的浓度大于15mg/ml且小于25mg/ml，渗透压调节剂的浓度小于8mg/ml且大于6mg/ml，磷酸二氢钠的浓度为0.05-0.2mg/ml，所述pH调节剂为稀盐酸，所述溶液型吸入剂的pH值为5.5，且不采用加热灭菌，所述渗透压调节剂选自氯化钠，所述溶液型吸入剂雾化后，其质量中质空气流动力学直径(MMAD)在3-4um之间，细微粒子有效沉积率(FPF)在60％-80％之间。
2.如权利要求1所述的帕拉米韦溶液型吸入剂，其特征在于，帕拉米韦的浓度为20mg/ ml，渗透压调节剂的浓度为7mg/ml。
3.如权利要求1所述的帕拉米韦溶液型吸入剂，其特征在于，所述溶液型吸入剂雾化吸入1h后在肺组织药物浓度大于7ug/g，或者3h后在肺组织药物浓度大于5ug/g。
4.如权利要求1所述的帕拉米韦溶液型吸入剂，其特征在于，所述溶液型吸入剂的微细粒子剂量(FPD)大于10mg，粒子几何标准偏差小于3.0。
5.权利要求1所述的帕拉米韦溶液型吸入剂，其特征在于，所述溶液型吸入剂在高温30天后，有关物质含量小于0.3％。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的帕拉米韦溶液型吸入剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
将帕拉米韦原料与辅料混合，加70-80℃的水至1000ml，搅拌溶解后冷却，再用稀盐酸将溶液pH值调节在5.0-6.0之间，然后将帕拉米韦溶液通过预过滤后，再无菌过滤，无菌灌装后即得。
2
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