(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011159679.0
(22)申请日 2020.10.26
(71)申请人 北京沃德中医药研究院
地址 100000 北京市朝阳区西大望路27号
（2-1）2幢1层104室
(72)发明人 何军
(74)专利代理机构 南昌逸辰知识产权代理事务
所(普通合伙) 36145
代理人 刘林艳
(51)Int.Cl.
A61K 36/8945(2006.01)
A61K 9/12(2006.01)
A61P 11/02(2006.01)
A61K 31/045(2006.01)
(54)发明名称
制备方法
(57)摘要
本发明提出了一种鼻炎的复方中药透
皮喷雾剂及其制备方法，由以下原料制备而成：
山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、金银花、冰
片、薄荷、丁香、黄连、藏红花、桑白皮、丹参、苏木
朱‑地格达、吉斯‑地格达、乙醇或含水乙醇。本品
长于清泻肺热，为清热泻火之要药，相须相成，清
肺热疗效增强，利用具有清热解毒、疏风通络、祛
湿止痛等功效的中药，对于鼻炎具有疗效
好，见效快、
治愈率高的优点。权利要求书2页 说明书11页CN 112043779 A 2020.12.08
C N 112043779
A
1.一种鼻炎的复方中药透皮喷雾剂，其特征在于，由以下原料制备而成：山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、金银花、冰片、薄荷、丁香、黄连、藏红花、桑白皮、丹参、苏木朱-地格达、吉斯-地格达、乙醇或含水乙醇。
2.根据权利要求1所述鼻炎的复方中药透皮喷雾剂，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：山楂5-10份、山药5-10份、枸杞1-5份、蛹虫草2-7份、黄芪3-5份、细辛1-3份、金银花3-7份、冰片1-3份、薄荷5-10份、丁香1-10份、黄连5-15份、藏红花1-5份、桑白皮10-15份、丹参10-15份、苏木朱-地格达5-10份、吉斯-地格达5-10份、乙醇或含水乙醇30-50份。
3.根据权利要求2所述鼻炎的复方中药透皮喷雾剂，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：山楂6-9份、山药6-9份、枸杞2-4份、蛹虫草3-6份、黄芪3.5-
4.5份、细辛1.5-2.5份、金银花4-6份、冰片1.5-2.5份、薄荷6-9份、丁香3-7份、黄连7-12份、藏红花2-4份、桑白皮12-14份、丹参12-14份、苏木朱-地格达7-9份、吉斯-地格达6-9份、乙醇或含水乙醇35-45份。
4.根据权利要求3所述鼻炎的复方中药透皮喷雾剂，其特征在于，由以下原料按重量份制备而成：山楂7份、山药8份、枸杞3份、蛹虫草5份、黄芪4份、细辛2份、金银花5份、冰片2份、薄荷7份、丁香5份、黄连10份、藏红花3份、桑白皮13份、丹参13份、苏木朱-地格达8份、吉斯-地格达7份、乙醇或含水乙醇40份。
5.根据权利要求1所述鼻炎的复方中药透皮喷雾剂，其特征在于，所述含水乙醇为35-70％v/v乙醇。
6.一种如权利要求1-5任一项权利要求所述鼻炎的复方中药透皮喷雾剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1.薄荷、丁香的亚临界流体萃取：将薄荷、丁香混合置于亚临界水提取装置的萃取罐的物料篮内，打开压力泵将水输送到加热器中快速加热，当温度达到70-100℃后，将热水输送到萃取罐中，直至萃取罐充满水；当萃取罐中的物料压力和温度升高至指定条件时，提取开始；提取2-5h后提取液由提取罐底部流出，流入冷却器进行冷却，冷却至常温后加入食盐破乳，并加入等体积石油醚萃取，静置后分离并用无水硫酸镁干燥，而后除去石油醚，得黄透明的挥发油； S2.金银花、黄连、藏红花、桑白皮的超临界流体萃取：将金银花、黄连、藏红花、桑白皮分别洗净，干燥，粉碎，经过两次超临界流体萃取得到两相萃取液，加入食品级乳化剂7000-10000r/min乳化2-5min，得到均匀的萃取液；
S3.山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、丹参的超微粉碎-正丁醇/乙酸乙酯/乙醚提取：将山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、丹参分别洗净，干燥，粉碎至100目以下，按固液比1：(5-10)g/mL加入正丁醇/乙酸乙酯/乙醚混合液中浸泡1-3h后，浸泡后将混悬液倒入超微粉碎机中，粉碎1-3h后，将得到的混悬液离心10min后，留取上清液；
S4.苏木朱-地格达、吉斯-地格达的酶/半仿生提取：将苏木朱-地格达、吉斯-地格达洗净，干燥，粉碎，加入酶/半仿生提取液中，微波加热至35-40℃，优选地为37℃，边搅拌提取3-5h后，过滤，滤液加热至沸腾反应5-10min灭酶后，得到酶/半仿生提取料液；
S5.将步骤S2得到的萃取液、步骤S2得到的上清液和步骤S4得到的酶/半仿生提取料液溶于乙醇或含水乙醇中得到乙醇溶液，加入步骤S1得到的挥发油和冰片，搅拌溶解，混匀，得到鼻炎的复方中药透皮喷雾剂。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤S1中所述热水的流速为20-40mL/ min；所述萃取罐中压力和温度分别升高至指定条件为压力1.5-3MPa和温度50-70℃。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤S2中所述第一次超临界流体萃取条件为：萃取压力：6-12MPa；萃取温度：35-45℃；CO2流量：5-10L/h；萃取时间：1-3h；夹带剂：石油醚；第一次超临界流体萃取后进行第二次超临界流体萃取；所述第二次超临界流体萃取条件为：萃取压力：20-25MPa；萃取温度：40-55℃；CO2流量：5-10L/h；萃取时间：1-3h；夹带剂：水；所述食品级乳化剂为大豆异黄酮。
9.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤S3中所述超微粉碎机为bfmt-2l 型贝利超微粉碎机，温度控制在0-35℃，所述正丁醇/乙酸乙酯/乙醚混合液中正丁醇、乙酸乙酯、乙醚的体积比为1：(1-4)：(0.5-1.5)，所述离心转速为3000-5000r/min。
10.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤S4中所述酶/半仿生提取液的制备方法为：0.15-0.25wt％氯化钠、0.3-0.5wt％胃蛋白酶、0.25-0.5wt％木瓜蛋白酶、0.2-0.5wt％昆布多糖酶及0.02mol/L盐酸配制而成。
一种鼻炎的复方中药透皮喷雾剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及中药技术领域，具体涉及一种鼻炎的复方中药透皮喷雾剂及其制备方法。
背景技术
[0002]鼻炎即鼻腔炎性疾病，是病毒、细菌、变应原、各种理化因子以及某些全身性疾病引起的鼻腔黏膜的炎症。鼻炎的主要病理改变是鼻腔黏膜充血、肿胀、渗出、增生、萎缩或坏死等。鼻炎的症状主要表现为：鼻渊肥厚、粘液性或脓性不易擤出，可出现耳鸣，听力减退，易产生慢性咽炎或咳嗽，出现头痛、头晕、失眠、精神萎靡。在鼻炎手术后常复发引起头痛失眠，从而不能正常工作。目前西医鼻炎多采取注射激素，但疗效并不理想。中医认为本病的病因为脏腑功能失调，外感风寒，邪气侵袭鼻窍所致。应从健脾，补肾，温补肺气入手。目前，用于鼻炎的中药普遍存在疗效不佳的情况，见效慢，治愈率低。
发明内容
[0003]本发明的目的在于提出一种鼻炎的复方中药透皮喷雾剂及其制备方法，本发明长于清泻肺热，为清热泻火之要药，相须相成，清肺热疗效增强，利用具有清热解毒、疏风通络、祛湿止痛等功效的中药，对于鼻炎具有疗效好，见效快、治愈率高的优点。[0004]本发明的技术方案是这样实现的：
[0005]本发明提供一种鼻炎的复方中药透皮喷雾剂，由以下原料制备而成：山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、金银花、冰片、薄荷、丁香、黄连、藏红花、桑白皮、丹参、苏木朱-地格达、吉斯-
地格达、乙醇或含水乙醇。
[0006]作为本发明的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：山楂5-10份、山药5-10份、枸杞1-5份、蛹虫草2-7份、黄芪3-5份、细辛1-3份、金银花3-7份、冰片1-3份、薄荷5-10份、丁香1-10份、黄连5-15份、藏红花1-5份、桑白皮10-15份、丹参10-15份、苏木朱-地格达5-10份、吉斯-地格达5-10份、乙醇或含水乙醇30-50份。
[0007]作为本发明的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：山楂6-9份、山药6-9份、枸杞2-4份、蛹虫草3-6份、黄芪3.5-4.5份、细辛1.5-2.5份、金银花4-6份、冰片1.5-2.5份、薄荷6-9份、丁香3-7份、黄连7-12份、藏红花2-4份、桑白皮12-14份、丹参12-14份、苏木朱-地格达7-9份、吉斯-地格达6-9份、乙醇或含水乙醇35-45份。
[0008]作为本发明的进一步改进，由以下原料按重量份制备而成：山楂7份、山药8份、枸杞3份、蛹虫草5份、黄芪4份、细辛2份、金银花5份、冰片2份、薄荷7份、丁香5份、黄连10份、藏红花3份、桑白皮13份、丹参13份、苏木朱-地格达8份、吉斯-地格达7份、乙醇或含水乙醇40份。
[0009]作为本发明的进一步改进，所述含水乙醇为35-70％v/v乙醇。
[0010]本发明进一步保护一种上述鼻炎的复方中药透皮喷雾剂的制备方法，包括以下步骤：
[0011]S1.薄荷、丁香的亚临界流体萃取：将薄荷、丁香混合置于亚临界水提取装置的萃取罐的物料篮内，打开压力泵将水输送到加热器中快速加热，当温度达到70-100℃后，将热水输送到萃取罐中，直至萃取罐充满水；当萃取罐中的物料压力和温度升高至指定条件时，提取开始；提取2-5h后提取液由提取罐底部流出，流入冷却器进行冷却，冷却至常温后加入食盐破乳，并加入等体积石油醚萃取，静置后分离并用无水硫酸镁干燥，而后除去石油醚，得黄透明的挥发油；
[0012]S2.金银花、黄连、藏红花、桑白皮的超临界流体萃取：将金银花、黄连、藏红花、桑白皮分别洗净，干燥，粉碎，经过两次超临界流体萃取得到两相萃取液，加入食品级乳化剂7000-10000r/min乳化2-5min，得到均匀的萃取液；
[0013]S3.山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、丹参的超微粉碎-正丁醇/乙酸乙酯/乙醚提取：将山楂、山药、枸杞、蛹虫草、黄芪、细辛、丹参分别洗净，干燥，粉碎至100目以下，按固液比1：(5-10)g/mL加入正丁醇/乙酸乙酯/乙醚混合液中浸泡1-3h后，浸泡后将混悬液倒入超微粉碎机中，粉碎1-3h后，将得到的混悬液离心10min后，留取上清液；
[0014]S4.苏木朱-地格达、吉斯-地格达的酶/半仿生提取：将苏木朱-地格达、吉斯-地格达洗净，干燥，粉碎，加入酶/半仿生提取液中，微波加热至35-40℃，优选地为37℃，边搅拌提取3-5h后，过滤，滤液加热至沸腾反应5-10min灭酶后，得到酶/半仿生提取料液；[0015]S5.将步骤S2得到的萃取液、步骤S2
得到的上清液和步骤S4得到的酶/半仿生提取料液溶于乙醇或含水乙醇中得到乙醇溶液，加入步骤S1得到的挥发油和冰片，搅拌溶解，混匀，得到鼻炎的复方中药透皮喷雾剂。
[0016]作为本发明的进一步改进，步骤S1中所述热水的流速为20-40mL/min；所述萃取罐中压力和温度分别升高至指定条件为压力1.5-3MPa和温度50-70℃。
[0017]作为本发明的进一步改进，步骤S2中所述第一次超临界流体萃取条件为：萃取压力：6-12MPa；萃取温度：35-45℃；CO2流量：5-10L/h；萃取时间：1-3h；夹带剂：石油醚；第一次超临界流体萃取后进行第二次超临界流体萃取；所述第二次超临界流体萃取条件为：萃取压力：20-25MPa；萃取温度：40-55℃；CO2流量：5-10L/h；萃取时间：1-3h；夹带剂：水；所述食品级乳化剂为大豆异黄酮。
[0018]作为本发明的进一步改进，步骤S3中所述超微粉碎机为bfmt-2l型贝利超微粉碎机，温度控制在0-35℃，所述正丁醇/乙酸乙酯/乙醚混合液中正丁醇、乙酸乙酯、乙醚的体积比为1：(1-4)：(0.5-1.5)，所述离心转速为3000-5000r/min。
[0019]作为本发明的进一步改进，步骤S4中所述酶/半仿生提取液的制备方法为：0.15-0.25wt％氯化钠、0.3-0.5wt％胃蛋白酶、0.25-0.5wt％木瓜蛋白酶、0.2-0.5wt％昆布多糖酶及0.02mol/L盐酸配制而成。
[0020]本发明具有如下有益效果：山楂，味酸、甘，性微温。归脾、胃、肝经，具有消食健胃，行气散瘀，化浊降脂的功效。用于肉食积滞，胃脘胀满，泻痢腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，心腹刺痛，胸痹心痛，疝气疼痛，高脂血症；山药，味甘，性平；归脾、肺、肾经，益气养阴，补脾肺肾，固精止带，具有益气养阴，补脾肺肾，固精止带的功效。主治脾虚食少，倦怠乏力，便溏泄泻，肺虚喘咳，肾虚遗精，带下尿频，内热消渴；枸杞，味甘，性平；归肝、肾、肺经，滋补肝肾，益精明目，具有滋补肝肾，益精明目的功效。主治肝肾阴虚及早衰证，蛹虫草，补肺益肾、止咳化痰，具有补肺益肾、止咳化痰的功效。用于慢性支气管炎证属肺肾气虚、肾阳不足者。症
豫公网安备41160202000603
站长QQ:729038198
关于我们
投诉建议