[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1861131A [43]公开日2006年11月15日
[21]申请号200510003069.0[22]申请日2005.05.13
[21]申请号200510003069.0
[71]申请人康国忠
地址550004贵州省贵阳市市北路467号
[72]发明人康国忠 陈萍 [74]专利代理机构贵阳中新专利商标事务所代理人郭防[51]Int.CI.A61K 36/744 (2006.01)A61K 9/20 (2006.01)A61P 11/00 (2006.01)
A61P 11/04 (2006.01)
A61P 31/12 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)
A61K 35/56 (2006.01)
A61K 35/32 (2006.01)
A61K 31/575 (2006.01)
权利要求书 7 页 说明书 20 页
[54]发明名称
清开灵滴心丸制剂及其制备方法
[57]摘要
本发明是一种清开灵滴心丸制剂及其制备，用
胆酸、猪去氧胆酸、珍珠母、水牛角、黄苓苷、栀
子、板蓝根、金银花制备而成，它由药核和包裹层
构成，药核包裹在包裹层中间，药核中主要是胆酸、
猪去氧胆酸、黄苓苷等难溶物以及药材中提取
成分制备的细粉，产品横截面中心为浅棕至棕褐
，包裹层为浅棕至棕褐、呈圆体状；与现有
产品相比，本发明具有现有产品的优点，克服了现
有产品各自的不足，使剂型最优化；采用固体分散
技术，使难溶性、脂溶物更易释放，药效得到
增强，提高生物利用度；能防止挥发性成分的溢散，
达到了保证质量、提高疗效、减少用量的目的。
200510003069.0权 利 要 求 书第1/7页 1、清开灵滴心丸制剂，其特征在于：它是由胆酸、猪去氧胆酸、珍珠母、水牛角、黄苓苷、栀子、板蓝根、金银花制备而成，它的构成包含药核和包裹层两个部分，药核包裹在包裹层中间，其中：药核是由胆酸、猪去氧胆酸、黄苓苷及金银花、栀子、板蓝根提取的脂溶性成分和滴丸基质制成的、其直径为1-7毫米，包裹层是由金银花、栀子、板蓝根提取的水溶性成分和珍珠母、水牛角细粉或者是它们的水解物细粉加适宜的药用辅料细粉组成，壳厚为0.5-5毫米，组成产品的药核为浅棕至棕褐，包裹层为浅棕至棕褐、整个呈圆体状、直径为2-17毫米。
2、根据权利要求1所述清开灵滴心丸制剂，其特征在于：它是由胆酸13g、猪去氧胆酸15g、珍珠母200g、水牛角100g、黄苓苷20g、栀子100g、板蓝根800g、金银花80g制备而成，它由药核和包裹层两个部分组成，药核包裹在包裹层中间，其中：药核是由胆酸、猪去氧胆酸、黄苓苷及金银花、栀子、板蓝根提取的脂溶性成分和滴丸基质制成的、为浅棕至棕褐，直径为1-7毫米，包裹层是由金银花、栀子、板蓝根提取的水溶性成分和珍珠母、水牛角细粉或者是它们的水解物细粉加入适宜的药用辅料细粉组成，厚为0.5-5毫米，为浅棕至棕褐，产品呈圆体状、直径为2-17毫米。
3、根据权利要求1或2所述的清开灵滴心丸制剂，其特征在于：在包裹层外再包裹一包衣层。
4、根据权利要求1或2所述的清开灵滴心丸制剂，其特征在于：制备药核使用的滴丸基质是水溶性基质或非水溶性基质或者是水溶性基质与非
水溶性基质的混合基质，包括：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯类、甘油明胶、硬脂酸钠、尿素、泊洛沙姆这样的水溶性基质或者是硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇、十六醇这样的非水溶性基质，包裹层加入的药用辅料包括淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素、微粉硅胶、预胶化淀粉、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或壳质素。 5、如权利要求1-4中任意一项所述的清开灵滴心丸制剂的制备方法，其特征在于：将金银花、栀子、板蓝根粉碎，提取脂溶性成分，备用；药渣提取水溶性成分，备用；水溶性成分和珍珠母、水牛角细粉或者是它们采用常规方法进行水解后的水解物混合，干燥，粉碎成细粉，细度为40～350目，加入一定量的药用辅料，药用辅料使用的比例是水溶性成分和珍珠母、水牛角细粉或者是它们的水解物细粉与药用辅料混合得到的混合粉总重量的3～30％，混合均匀，得混合粉；取胆酸、猪去氧胆酸、黄苓苷以及金银花、栀子、板蓝根提取的脂溶性成分，用常规的滴丸制作方法制备成滴丸，将滴丸置入包衣锅内，喷洒润湿剂，润湿剂可以选用不同浓度的乙醇、0.1～50％的粘合剂包括：纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油和水或不同浓度的乙醇的混合物，撒入已经得到的混合粉，使药丸增大，直至混合粉使用完毕，喷洒包衣溶液，包衣溶液包括：羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、甲基纤维素溶液、乙基纤维素溶液、聚乙二醇溶液、胃溶型聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、欧巴代溶液、醋酸纤维素酞酸酯溶液，聚乙烯醇酞酸酯溶液，甲基丙烯酸共聚物溶液，醋酸纤维素苯三酸酯溶液，羟丙基纤维素酞酸酯溶液或丙烯酸树脂溶液，包衣，干燥，抛光，即得。 6、按照权利要求5所述的清开灵滴心丸制剂的制备方法，其特征在于：具体的方法是：金银花、栀子、板蓝根粉碎成细粉，置于二氧化碳超临界流体萃取机的萃取釜中，调节萃取压力10～50MP，萃取温度30～70℃，循环萃取2～6小时，收集萃取物，得脂溶性成分，备用；药渣加水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，静置，上清液用装有能切割5万～1000分子量超滤膜的超滤装置过滤，将膜上液与膜下液分离，膜上液弃去，膜下液备用；膜下液用装有能切割100～300分子量的纳滤膜的纳滤器过滤，将膜上液与膜下液分离，膜下液弃去，膜上液备用，得水溶性成分；水溶性成分和水牛角、珍珠母细粉或者是它们采用常规方法进行水解后的水解物混合，得混合物，干燥，粉碎成细粉，细度为40～350目，加入一定量的药用辅料，药用辅料使用的比例是水溶性成分和水牛角、珍珠母细粉或者是它们水解物细粉与辅料混合得到的混合粉总重量的3～30％，混合均匀，得混合粉；称取胆酸、猪去氧胆酸、黄苓苷和金银花、栀子、板蓝根提取的脂溶性成分，用常规的滴丸制作方法制备成滴丸，将滴丸置入包衣锅内，喷洒润湿剂，润湿剂可以选用不同浓度的乙醇、0.1～50％的粘合剂包括：纤维素衍生物溶液、聚维酮溶液、明胶溶液、阿拉伯胶溶液、糖浆、淀粉浆以及甘油和水或不同浓度的乙醇的混合物，撒入上述混合粉，使药丸增大，待混合粉使用完毕，喷洒包衣溶液，包衣溶液包括：羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、甲基纤维素溶液、乙基纤维素溶液、聚乙二醇溶液、胃溶型聚丙烯酸溶液、聚维酮溶液、欧巴代溶液、醋酸纤维素酞酸酯溶液，聚乙烯醇酞酸酯溶液，甲基丙烯酸共聚物溶液，醋酸纤维素苯三酸酯溶液，羟丙基纤维素酞酸酯溶液或丙烯酸树脂溶液，包衣，干燥，抛光，即得。 7、按照权利要求6所述的清开灵滴心丸制剂的制备方法，其特征在于：
具体的方法是：金银花、栀子、板蓝根粉碎成细粉，置于二氧化碳超临界流体萃取机的萃取釜中，调节萃取压力30MP，萃取温度50℃，循环萃取4小时，收集萃取物，得脂溶性成分，备用；药渣加水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，静置，上清液用装有能切割2～1000万分子量超滤膜的超滤装置过滤，将膜上液与膜下液分离，膜上液弃去，膜下液备用；膜下液用装有能切割100～300分子量的纳滤膜的纳滤器过滤，将膜上液与膜下液分离，膜下液弃去，膜上液备用，得水溶性成分；水牛角、珍珠母粉碎成40目细粉，加硫酸适量，水解，滤过，滤液用15％氢氧化钙溶液调节pH值至4，滤过，滤液浓缩至相对密度在50℃时测为1.05～1.10，放冷，加乙醇适量，静置，滤过，回收乙醇，加水适量，静置，得水解物，与水溶性成分混合，干燥，粉碎成120目细粉，加入低取代羟丙基纤维素，加入量的比例是水溶性成分和水牛角、珍珠母水解物细粉与低取代羟丙基纤维素混合得到的混合粉总重量的5％，混合均匀，得混合粉；称取胆酸、猪去氧胆酸、黄苓苷和金银花、栀子、板蓝根提取的脂溶性成分总量1倍量的聚乙二醇6000，在60～100℃水浴充分搅拌，至无气泡，完全熔融，然后置49～60℃水浴上保温，将加入适量乙醇微热溶解的胆酸、猪去氧胆酸、黄苓苷以及金银花、栀子、板蓝根提取的脂溶性成分，加入至上述基质中，充分搅拌，至无气泡完全熔融，滴入温度为0～5℃的轻质液体石蜡中，滴制成丸，约1000粒，即得滴丸，擦去滴丸表面的轻质液体石蜡，置入包衣锅内，包衣锅温度控制在50～60℃，喷洒80％乙醇溶液作为润湿剂，撒入上述混合粉，使药丸增大，待混合粉使用完毕，喷洒欧巴代溶液，包衣，干燥，抛光，即得。
8、按照权利要求5所述的清开灵滴心丸制剂的制备方法，其特征在于：
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