[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1709467A
[43]公开日2005年12月21日
[21]申请号200510085274.6[22]申请日2005.07.22
[21]申请号200510085274.6
[71]申请人北京正大绿洲医药科技有限公司
地址100176北京市经济技术开发区宏达北路12
号创新大厦B座二层201
[72]发明人曲韵智 [51]Int.CI 7A61K 35/78A61K 9/20A61P 1/14
权利要求书 2 页 说明书 11 页
[54]发明名称
[57]摘要
物。本发明的目的，在于补充现有用于驱风健胃的
口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并
具有快速释药，快速显效，药物含量高，计量准确、
服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的口服制
剂复方草豆蔻滴丸。本发明所涉及的复方草豆蔻滴
丸，以含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性
起制备而成。
200510085274.6权 利 要 求 书第1/2页 1.一种具有驱风健胃作用的药物组合物复方草豆蔻滴丸，以含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成，其中： 1.1基质：聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶，上述载体其中的一种或两种以上的混合物；
1.2配比：以g或kg为单位，药物提取物∶基质＝1∶1～1∶9。
2.如权利要求1所述的复方草豆蔻滴丸，其特征在于所述含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物由以下方法制得：以g或kg为单位，取草豆蔻8份、肉桂5份、小茴香2份，以上三味，粉碎成粗粉，照国家药典2000版附录IN酊剂项下浸渍法，用60％乙醇作溶剂，分次浸渍，第一次浸渍48小时以上，缓缓放出浸渍液至约950ml，静置，取上清液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.25～1.35的稠膏即得，或继续使干燥，粉碎成干粉，即得。
3.如权利要求1所述的复方草豆蔻滴丸，其特征在于：所述基质是聚乙二醇和硬脂酸聚烃氧40酯或聚乙二醇和泊洛沙姆或聚乙二醇和羧甲基淀粉钠或聚乙二醇和倍他环糊精的混合物；以g或kg为单位，按重量份计，其混合比例为硬脂酸聚烃氧40酯∶聚乙二醇或泊洛沙姆∶聚乙二醇或羧甲基淀粉钠∶聚乙二醇或倍他环糊精∶聚乙二醇＝1∶1～1∶10。
4.如权利要求1或3所述的任何一种复方草豆蔻滴丸，其特征在于：所述含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物与基质的混合比例为1∶1～1∶5。
5.一种复方草豆蔻滴丸的制备方法，其特征在于由以下过程构成：
5.1原料：含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物；
5.2基质：聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物；
5.3配比：以g或k g为单位，按重量份计，药物提取物∶基质＝1∶1～1∶9；
5.4按照配方所给出的比例，准确称取药物提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；
5.5调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50℃～90℃，冷凝剂的温度冷却并保持在40℃～-5℃；
200510085274.6权 利 要 求 书 第2/2页 5.6待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别达到所要求的温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液，置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中收缩成型即得。
6.如权利要求5所述复方草豆蔻滴丸的制备方法，其特征在于：所述的冷凝剂是甲基硅油或/和液体石蜡或/和植物油。
200510085274.6说 明 书第1/11页
复方草豆蔻滴丸及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种具有驱风健胃作用的药物组合物，特别涉及以含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物为原料制备而成的一种药物组合物口服制剂。 背景技术
根据国家部颁药品标准WS3-B-1987-95号给出的制备方法制备而成的复方草豆蔻酊，是一种具有有驱风
健胃作用的口服液类制剂，经多年来的临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于上述病症的常用药物。
以下是药品标准WS3-B-1987-95中给出的配方和工艺及简要说明：
处方：草豆蔻40g、肉桂25g、小茴香10g
制法：以上三味，粉碎成粗粉，照酊剂项下浸渍法(附录17页)，用60％乙醇作溶剂，分次浸渍(第一次浸渍48h以上)，缓缓放出浸渍液至约950ml，加入60％乙醇适量，使成1000ml，混匀，静置，取上清液，滤过，即得。
功能主治：驱风健胃，芳香矫味药
用法用量：口服，一次3～5ml，一日三次。
由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着效果。药品标准中给出的复方草豆蔻酊属于口服液类制剂，因受到制备工艺和服用方式的影响，此类制剂药物含量低，使用中用量难以准确掌握；另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造
成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。 发明内容
本发明的目的，在于补充现有用于驱风健胃的口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有快速释药，快速显效，药物含量高，计量准确、服用方便，价格低廉，且在生产中无污染的口服制剂复方草豆蔻滴丸。本发明所涉及的复方草豆蔻滴丸，以含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成。 采用以下技术方案进行制备，即可得到本发明所涉及的复方草豆蔻滴丸：
200510085274.6说 明 书 第2/11页 [制备方法]
1.药物提取物的制备：以g或k g为单位，取草豆蔻8份、肉桂5份、小茴香2份，以上三味，粉碎成粗粉，照国家药典2000版附录IN酊剂项下浸渍法，用60％乙醇作溶剂，分次浸渍，第一次浸渍48小时以上，缓缓放出浸渍液至约950ml，静置，取上清液，滤过，滤液浓缩成相对密度为1.25～1.35的稠膏即得，或继续使干燥，粉碎成干粉，即得；
2.基质：聚乙二醇类、山梨醇酐类、聚氧乙烯山梨醇酐类、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两
种以上的混合物；
3.配比：以g或k g为单位，按重量份计，药物提取物：基质＝1∶1～1∶9；
4.按照配方所给出的比例，准确称取药物提取物和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，直至得到含有黄芪提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液备用；
5.采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在(50～90)℃，冷凝剂的温度冷却并保持在(40～-5)℃；
6.待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定达到所要求的温度状态时，将含有药物提取物和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝剂中，冷凝剂可以是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种；
7.由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥即得。 [有益效果]
根据国家部颁药品标准WS3-B-1987-95号给出的制备方法制备而成的复方草豆蔻酊，是一种具有有驱风健胃作用的口服液类制剂，经多年来的临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于上述病症的常用药物。
由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着效果。药品标准中给出的复方草豆蔻酊属于口服液类制剂，因受到制备工艺和服用方式的影响，此类制剂药物含量低，使用中用量难以准确掌握；另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂(冲剂)等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。 本发明所涉及的复方草豆蔻滴丸与复方草豆蔻酊相比具有以下有益效果： 1.本发明所涉及的复方草豆蔻滴丸，利用表面活性剂为基质，与含有草豆蔻、肉桂、小茴香等3味中药活性成分的提取物一起制成固体分散剂，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中，药物的总表面积增大，且基质为亲水性，对药物具有润湿作用，能使药物迅速
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