(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201911365145.0
(22)申请日 2019.12.26
(71)申请人 山东华铂凯盛生物科技有限公司
地址 250000 山东省济南市高新区颖秀路
2766号北楼三层327室
(72)发明人 郭太明 董鹏伟 王秀红 董晓玲
王丽娟
(51)Int.Cl.
A61K 9/28(2006.01)
A61K 9/20(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/04(2006.01)
A61K 31/138(2006.01)
A61P 15/08(2006.01)
(54)发明名称
(57)摘要
本发明属于药物制剂领域。盐酸西汀片
组成为：盐酸西汀33.6mg、微晶纤维素少于
18mg、填充剂40～45％、崩解剂2～8％、助流剂1
～5％、润滑剂0.5～3％、包衣粉1～5％以及特殊 包装材料。其关键组成辅料、包装材料可以极大
提高药品的稳定性、体内吸收入血的速率与程
度，
从而影响疗效。权利要求书1页 说明书5页CN 110974799 A 2020.04.10
C N 110974799
A
1.一种盐酸西汀片剂，其特征在于盐酸西汀33.6mg、微晶纤维素少于18mg、其他填充剂占片重40～45％、崩解剂占片重2～8％、助流剂占片重1～5％、润滑剂占片重0.5～3％、包衣粉占片重1～5％以及铝/塑/铝包装。
2.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：所述的微晶纤维素少于18mg，优选12～15mg。
3.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：所述的其他填充剂占片重的40～45％，其他填充剂优选乳糖，或者乳糖与微晶纤维素的混合物。
4.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：所述的助流剂为胶态二氧化硅。
6.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁。
7.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：所述包衣粉为水溶型包衣粉。
8.根据权利要求1所述的盐酸西汀片剂，其特征在于：采用铝/塑/铝或铝/铝包装。
9.权利要求1-7所述的盐酸西汀片的制备方法，步骤为：
步骤1：将盐酸西汀粉碎过100目筛处理，将胶态二氧化硅过24目筛处理；
步骤2：将步骤1处理的盐酸西汀与填充剂、崩解剂、助流剂混合，最后加入润滑剂混合；
步骤3：将步骤2制备的总混粉压片；
步骤4：采用水溶型包衣粉配制包衣溶液，将步骤3压制的盐酸西汀素片包衣；步骤5：将步骤4制备的包衣片采用铝/塑/铝包装即得。
权 利 要 求 书1/1页CN 110974799 A
一种盐酸西汀片剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸西汀片剂组成及包装材料。
技术背景
[0002]盐酸西汀，化学名称：(+)-(s)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐，化学式：C21H23NO·HCl，分子量：341.88，化学结构式：
[0003]
[0004]盐酸西汀(Dapoxetine)是一种选择性5-羟胺再摄取抑制剂(SSRIs)。适应症为早泄。
推荐的剂量是30或60mg，性行为前大约1到3小时必要时服用。最大推荐剂量为每天(24小时)60mg。西汀最初由美国礼来公司开发用于重型抑郁障碍(MDD)，但其药代动力学性质(口服给予后半衰期短，24小时较少的蓄积)不适用于该适应症，因此它的开发就停止了。PPD GenuPro发现该化合物早泄(Premature ejaculation PE)的可能性，并于1998年为该化合物注册了专利。2001年ALZA公司获得了西汀的专利许可，并于Johnson&Johnson药物研究开发公司(J&JPRD)合作继续作为PE药物的开发。瑞典2009年2月6日批准了盐酸西汀片上市，用于早泄。目前德国、芬兰、葡萄牙和奥地利也获得了批准，并在多个国家申请上市。
[0005]现公开的专利中，盐酸西汀片多采用湿法制粒工艺或固体分散体工艺等，制备工艺复杂，需引入湿热或有机溶剂等。
[0006]鉴于以上原因，开发盐酸西汀片，应达到生产工艺简单、产品质量合格、稳定性好的目的。本发明人在研究过程中发现：①采用纤维素和乳糖的喷雾干燥混合物可进一步减少辅料种类，简化生产工艺；②采用水溶型包衣粉可以避免有机溶剂进入，所制备的盐酸西汀片杂质低；③铝/塑泡罩包装的盐酸西汀片加速条件放置1个月，杂质和溶出度检测不合格，本研究采用铝/塑/铝包装的盐酸西汀片加速6月和长期12月稳定性考察样品全部检测合格。
发明内容
[0007]鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过大量实验研究，提供一种盐酸西汀片的生产工艺。与现有技术相比，本发明的盐酸西汀片有以下优点：(1)制备工艺
简单，降低工业化生产成本与步骤；(2)不引入有机溶剂；(3)溶出速度快，生物利用度高；
(3)质量合格、稳定性好。
[0008]本发明的技术解决方案是：一种盐酸西汀片剂，所述盐酸西汀片按照重量百分比计包含以下组分及配比：盐酸西汀40～70％、填充剂30～70％、崩解剂2～8％、助流剂1～5％、润滑剂0.5～3％、包衣粉1～5％。
[0009]所述的填充剂为微晶纤维素和乳糖或两者的喷雾干燥混合物。
[0010]所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种。
[0011]所述包衣粉为水溶型包衣粉。
[0012]包装采用铝/塑/铝泡罩或铝/铝包装。
[0013]一种盐酸西汀片及制备方法，其制备方法步骤为：将盐酸西汀粉碎过0.6mm筛处理，胶态二氧化硅过24目筛处理；将粉碎处理的盐酸西汀与填充剂、崩解剂、助流剂混合，最后加入润滑剂混合，得总混粉；将制备的总混粉压片；采用水溶型包衣粉配制包衣溶液进行包衣；将包衣片采用铝/塑/铝包装。
具体实施方式
[0014]以下通过具体实例对本发明技术方案做进一步的说明。
[0015]实施例1
[0016]处方
[0017]
[0018]
[0019]制备工艺：
[0020]①预处理：将盐酸西汀置高效粉碎机中粉碎过0.6mm筛网，胶态二氧化硅过24目筛处理。②混合：将盐酸西汀、纤维素-乳糖、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅先混合5分钟，然后加入硬脂酸镁，再混合1分钟。③压片：将总混粉压制成片。④包衣：将包衣粉加入到纯化水中配制成固含量12％的包衣液，进行包衣，包衣增重3-4％。⑤铝/塑/铝包装：将包衣片进行铝/塑/铝包装。
[0021]实施例2
[0022]处方
[0023]
[0024]制备工艺：
[0025]①预处理：将盐酸西汀置高效粉碎机中粉碎过0.6mm筛网，胶态二氧化硅过24目筛处理。②混合：将盐酸西汀、纤维素-乳糖、羧甲基淀粉钠、胶态二氧化硅先混合5分钟，然后加入硬脂酸镁，再混合1分钟。③压片：将总混粉压制成片。④包衣：将包衣粉加入到纯化水中配制成固含量12％的包衣液，进行包衣，包衣增重3-4％。⑤铝/塑/铝包装：将包衣片进行铝/塑/铝包装。
[0026]实施例3
[0027]处方
[0028]
[0029]制备工艺：
[0030]①预处理：将盐酸西汀置高效粉碎机中粉碎过0.6mm筛网，胶态二氧化硅过24目筛处理。②混合：将盐酸西汀、纤维素-乳糖、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅先混合5分钟，然后加入硬脂酸镁，再混合1分钟。③压片：将总混粉压制成片。④包衣：将包衣粉加入到纯化水中配制成固含量12％的包衣液，进行包衣，包衣增重3-4％。⑤铝/塑/铝包装：将包衣片进行铝/塑/铝包装。
[0031]实施例4
[0032]处方
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