(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201911059872.4
(22)申请日 2019.11.01
(71)申请人 安徽九华华源药业有限公司
地址 239000 安徽省滁州市创业路211号
(72)发明人 管悦琴 李洪梅 罗雪峰
(74)专利代理机构 北京三聚阳光知识产权代理
有限公司 11250
代理人 李郁
(51)Int.Cl.
A61K 9/16(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61K 47/10(2006.01)
A61K 47/12(2006.01)
A61K 36/185(2006.01)
A61P 29/00(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)A61P 31/10(2006.01)
(54)发明名称
的药物中的应用
(57)摘要
本发明涉及化学物质的新的医药用途领域，
具体涉及一种百蕊颗粒在制备病菌感染导
致高热症的药物中的应用，本发明经研究发现百
蕊颗粒可以有效抑制大肠杆菌和酵母菌致大鼠
发热，可作为哺乳动物病菌致高热症的候选药
物，且本发明药物原料来自于天然植物原材料，
分布广泛，成本低廉，工艺及流程简单，安全性
高。权利要求书1页 说明书9页CN 110755386 A 2020.02.07
C N 110755386
A
1.百蕊颗粒在制备病菌感染导致高热症的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述病菌感染包括酵母菌感染和大肠杆菌感染中的一种。
3.根据权利要求1或2所述的应用，所述药物还包括药学上可接受的载体。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述药学上可接受的载体选自药学上可接受的溶剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着剂、粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗粘合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂、高分子骨架材料和成膜材料中的至少一种。
5.根据权利要求1-4中任一所述的应用，其特征在于，所述药物为以百蕊草的水提物、醇提物，或者所述水提物或者醇提物经精制纯化后的精制物为活性成分，向所述活性成分中加入常规辅料按照常规工艺制成临床上可接受的颗粒剂。 6.根据权利要求1-5中任一所述的应用，其特征在于，所述百蕊颗粒按重量份数计包括
如下原料：
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述百蕊草提取物干粉的制备方法为取百蕊草加入体积百分数为30～80％的乙醇水溶液，提取1～3次，每次提取1～3小时，合并提取液，减压浓缩至相对密度为1.15～1.20，然后经真空干燥得百蕊草提取物干粉。
8.根据权利要求6或7所述的应用，其特征在于，所述百蕊颗粒的制备方法，包括如下步骤：
(1)取微晶纤维素、甘露醇和硬脂酸镁，加入上述百蕊草提取物干粉，并加入占羟丙基纤维素总量60％～70％的羟丙基纤维素，混合均匀，得混合物料；
(2)取剩余羟丙基纤维素加入水，混合均匀，制得粘合剂溶液，加入步骤(1)中的混合物料，制粒，干燥，整粒，得百蕊颗粒。
9.一种用于病菌感染导致高热症的药物，其特征在于，所述药物以百蕊草、百蕊草的水提物或醇提物，或者所述水提物或者醇提物经精制纯化后的精制物为活性成分。
10.根据权利要求9所述的药物，其特征在于，向所述活性成分中加入常规辅料按照常规工艺制成临床上可接受的颗粒剂。
权 利 要 求 书1/1页CN 110755386 A
百蕊颗粒在制备病菌感染导致高热症的药物中的应用
技术领域
[0001]本发明涉及化学物质的新的医药用途领域，具体涉及一种百蕊颗粒在制备病菌导致高热症的药物中的应用。
背景技术
[0002]细菌或真菌干扰导致的高热症是人、猪和家禽等中比较常见的一种疾病，主要由单一或多种细菌感染导致，表现为高热不退，伴有口渴、多尿、无汗或少汗等症，目前尚无特效方法，而高烧容易导致脑中枢神经系统损伤，从而导致脑瘫疾病发生，现有的高热症的药物多为西药，安全性低，副作用大，因此，亟需开发新的具有明确的抑制或高热症的药物，特别是天热植物学化合物，对新型高热症的药物的研发与临床应用具有重要的理论意义的社会价值。
[0003]百蕊草，中文别名有百乳草、地石榴、细须草、一棵松、积药草、珍珠草、凤芽蒿、青龙草、珊瑚草、打食草、石菜子、松毛参、小草及白风草等，为檀香科(Santalaceae)百蕊草属(Thesium L.)多种植物药材的统称，分布于热带和温带地区，我国有8种，各省均产；百蕊草为百蕊草(Thesium chinense Turcz.)或其变种长梗百蕊草(T.chinense Turcz.var longipedunculatum Chu)的干燥全草。研
究发现，百蕊草主要含多糖、苷类、黄酮、生物碱、甾类、有机酸及矿质元素等成。百蕊具有清热消炎，止咳化痰等作用；用于急、慢性咽喉炎、气管炎、鼻炎、感冒发热、肺炎等。目前国内外对百蕊草病菌导致高热症的相关研究未见有专利文献报道。本发明将为开发安全有效的病菌导致高热症的药品提供一定的科学依据。
发明内容
[0004]因此，发明人通过研究发现百蕊颗粒对于酵母菌和大肠杆菌致大鼠发热具有明显的改善作用，可用于预防或哺乳动物的病菌致高热症。
[0005]本发明提供了百蕊颗粒在制备病菌感染导致高热症的药物中的应用。[0006]进一步地，所述病菌感染包括酵母菌感染和大肠杆菌感染中的一种。
[0007]进一步地，所述药物还包括药学上可接受的载体。
[0008]进一步地，所述药学可接受的载体选自药学上可接受的溶剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着剂、粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗粘合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂、高分子骨架材料和成膜材料中的至少一种。
[0009]进一步地，所述药物为以百蕊草的水提物、醇提物，或者所述水提物或者醇提物经精制纯化后的精制物为活性成分，向所述活性成分中加入常规辅料按照常规工艺制成临床上可接受的口服溶液、注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、药膜剂或喷雾剂。
[0010]进一步地，所述药物为百蕊颗粒，所述百蕊颗粒按重量份数剂包括如下原料：
[0011]
[0012]
[0013]进一步地，所述百蕊草提取物干粉的制备方法为取百蕊草加入体积百分数为30～60％的乙醇水溶液，提取1～3次，每次提取1～3小时，合并提取液，减压浓缩至相对密度为1.15～1.20，然后经真空干燥得百蕊草提取物干粉。
[0014]进一步地，所述百蕊颗粒的制备方法，包括如下步骤：
[0015](1)取微晶纤维素、甘露醇和硬脂酸镁，加入上述百蕊草提取物干粉，并加入占羟丙基纤维素总量60％～70％的羟丙基纤维素，混合均匀，得混合物料；
[0016](2)取剩余羟丙基纤维素加入水，混合均匀，制得粘合剂溶液，加入混合物料，制粒，干燥，整粒，得百蕊颗粒。
[0017]本发明还提供了一种用于病菌感染导致高热症的药物，所述药物以百蕊草、百蕊草的水提物或醇提物，或者所述水提物或者醇提物经精制纯化后的精制物为活性成分。
[0018]进一步地，向所述活性成分中加入常规辅料按照常规工艺制成临床上可接受的口服溶液、注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、药膜剂或喷雾剂。
[0019]进一步地，所述百蕊颗粒按重量份数剂包括如下原料：
[0020]
[0021]
[0022]进一步地，所述百蕊颗粒的制备方法，包括如下步骤：
[0023](1)取微晶纤维素、甘露醇和硬脂酸镁，加入上述百蕊草提取物干粉，并加入占羟
丙基纤维素总量60％～70％的羟丙基纤维素，混合均匀，得混合物料；
[0024](2)取剩余羟丙基纤维素加入水，混合均匀，制得粘合剂溶液，加入混合物料，制粒，干燥，整粒，得百蕊颗粒。
[0025]本发明技术方案，具有如下优点：
[0026] 1.本发明通过实验发现百蕊颗粒可以有效的酵母和大肠杆菌内毒素所致小鼠发热，可作为哺乳动物病菌致高热症的候选药物，且原料来自于天然可食用植物原材料，分布广泛，成本低廉，制备艺及流程简单，安全性高；
[0027] 2.本发明通过对百蕊颗粒的处方和工艺进行改进，使用微晶纤维素、甘露醇、羟丙基纤维素、硬脂酸镁和水相互配合，相比于现有的百蕊颗粒，能够显著提高颗粒剂中有效成分的含量均匀性，提高稳定性；
[0028]3、本发明通过实验发现将羟丙基纤维素分两步加入颗粒剂中，能够提高颗粒剂中有效成分的含量和含量均匀度，具有明显优势。
具体实施方式
[0029]实施例1百蕊颗粒
[0030]处方：百蕊草提取物干粉1000g，微晶纤维素150g，甘露醇10g，羟丙基纤维素20g，硬脂酸镁40g，水250g；
[0031]制法：取百蕊草加入乙醇水溶液，第一次加入体积百分数为50％的乙醇水溶液，第二次加入体积百分数为75％的乙醇水溶液，共提取2次，每次提取2小时，合并提取液，过滤，收集滤液，将滤液减压浓缩至相对密度为1.20，在40℃下真空干燥，得百蕊草提取物干粉，取微晶纤维素、甘露醇和硬脂酸镁，加入上述百蕊草提取物干粉，并加入12g的羟丙基纤维素，混合均匀，得混合物料；取8g羟丙基纤维素加入水中，混合均匀，制得粘合剂溶液，加入混合物料，制粒，干燥，整粒，得百蕊颗粒。
[0032]实施例2百蕊颗粒
[0033]处方：百蕊草提取物干粉1000g，微晶纤维素150g，甘露醇10g，羟丙基纤维素20g，硬脂酸镁
40g，水250g；
[0034]制法：取百蕊草加入乙醇水溶液，第一次加入体积百分数为50％的乙醇水溶液，第二次加入体积百分数为75％的乙醇水溶液，共提取2次，每次提取2小时，合并提取液，过滤，收集滤液，将滤液减压浓缩至相对密度为1.20，在40℃下真空干燥，得百蕊草提取物干粉，取微晶纤维素、甘露醇和硬脂酸镁，加入上述百蕊草提取物干粉，混合均匀，得混合物料；取羟丙基纤维素20g加入水中，混合均匀，制得粘合剂溶液，加入混合物料，制粒，干燥，整粒，得百蕊颗粒。
[0035]实施例3百蕊颗粒
[0036]处方：百蕊草提取物干粉1000g，微晶纤维素180g，甘露醇12g，羟丙基纤维素30g，硬脂酸镁30g，水300g；
[0037]制法：取百蕊草加入乙醇水溶液，第一次加入体积百分数为30％的乙醇水溶液，第二次加入体积百分数为80％的乙醇水溶液，共提取2次，每次提取2小时，合并提取液，过滤，收集滤液，将滤液减压浓缩至相对密度为1.17，在40℃下真空干燥，得百蕊草提取物干粉，取微晶纤维素、甘露醇和硬脂酸镁，加入上述百蕊草提取物干粉，并加入21g的羟丙基纤维
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