(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011531320.1
(22)申请日 2020.12.22
(71)申请人 江苏万珺医药科技有限公司
地址 211100 江苏省南京市江宁区候焦路
123号5号楼4层
(72)发明人 伍贤志 宋先宏 史翔
(74)专利代理机构 南京纵横知识产权代理有限
公司 32224
代理人 刘妍妍
(51)Int.Cl.
A61K 9/50(2006.01)
A61K 31/7052(2006.01)
A61K 47/36(2006.01)
A61K 47/38(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(54)发明名称
法
(57)摘要
本发明属于药品加工领域，涉及一种含有阿
奇霉素的干混悬剂及其制备方法。所述干混悬剂
由以下重量份数的原料和辅料制备而成：阿奇霉
素100～110份、蔗糖1800～1900份、无水磷酸三
钠9～9.5份、羟丙基纤维素33～33.5份、黄原胶
33～33.5份、香蕉粉末香精12～13份、樱桃粉末 香精12～13份和香草粉末香精12～13份。所述干
混悬剂可以达到有效掩味、改善阿奇霉素苦味的
效果，
增强患者尤其是儿童患者的给药顺应性。权利要求书1页 说明书7页 附图1页CN 112426412 A 2021.03.02
C N 112426412
A
1.一种含有阿奇霉素的干混悬剂，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：阿奇霉素100～110份、蔗糖1800～1900份、无水磷酸三钠9～9.5份、羟丙基纤维素33～33.5份、黄原胶33～33.5份、香蕉粉末香精12～13份、樱桃粉末香精12～13份和香草粉末香精12～13份。
2.根据权利要求1所述的含有阿奇霉素的干混悬剂，其特征在于，由以下重量份数的原料制备而成：阿奇霉素104.81份、蔗糖1882.03份、无水磷酸三钠9.00份、羟丙基纤维素3
3.33份、黄原胶33.33份、香蕉粉末香精12.50份、樱桃粉末香精12.50份、香草粉末香精12.50份。
3.根据权利要求1或2所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将蔗糖、阿奇霉素置于流化床制粒机中，经蠕动泵逐步泵入制粒液，进行流化床制粒和颗粒包衣，将上述颗粒进行整粒得到干颗粒，将无水磷酸三钠和香精，加入干颗粒中，于三维混合机中混合得到含有阿奇霉素的干混悬剂；所述制粒液为羟丙基纤维素和黄原胶的混合溶液。 4.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，所述制粒液中，羟丙基纤维素的浓度为0.15～1
5.0％；黄原胶的浓度为0.15～15.0％。
5.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，生产过程中控制物料温度为35～45℃。
6.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，所述蔗糖采用打粉设备进行粉碎，并过80目筛。
7.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，所述流化床制粒机的参数为：进风温度：40～60℃；物料温度：35～45℃；排风风机转速：800～1100rpm；进液速度：3～7rpm；雾化压力：0.15～0.20Mpa。
8.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，所述制粒液的制备方法为：精密称定26.67质量份的水，再精密称定3.33质量份的羟丙基纤维素和
3.33质量份的黄原胶加入烧杯中，持续磁力搅拌至完全溶解，得到制粒液。
9.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，整粒目数φ0.8mm，频率30Hz。
10.根据权利要求3所述的含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，其特征在于，三维混合机的混合频率为45Hz，混合时间为15min。
权 利 要 求 书1/1页CN 112426412 A
一种含有阿奇霉素的干混悬剂及其制备方法
技术领域
[0001]本发明属于药品加工领域，涉及一种含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法。
背景技术
[0002]阿奇霉素具有抗菌谱广、对胃肠道刺激小、口服吸收快等特点，最近几年在临床感染性疾病的应用非常广泛。
[0003]阿奇霉素主要用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。性状：本品为颗粒或粉末；气芳香。
[0004]干混悬剂既有固体制剂的特点，方便携带、运输方便、稳定性好等，又有液体制剂的优势，方便服用、适合于吞咽有困难的患者。而阿奇霉素是现有公认的最苦药剂之一，现有的阿奇霉素干混悬
剂往往有明显苦涩感，口感不好，轻者小儿不愿意服用，重者小儿服用时容易出现反胃现象，造成小儿服药困难，影响药效。
发明内容
[0005]本发明提供一种含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，粘合和包裹颗粒，从而达到有效掩味，改善阿奇霉素苦味的效果，增强患者尤其是儿童患者的给药顺应性。[0006]本发明提供的技术方案如下：
[0007]一种含有阿奇霉素的干混悬剂，由以下重量份数的原料制备而成：阿奇霉素100～110份、蔗糖1800～1900份、无水磷酸三钠9～9.5份、羟丙基纤维素33～33.5份、黄原胶33～33.5份、香蕉粉末香精12～13份、樱桃粉末香精12～13份和香草粉末香精12～13份。[0008]进一步的，由以下重量份数的原料制备而成：阿奇霉素104.81份、蔗糖1882.03份、无水磷酸三钠9.00份、羟丙基纤维素33.33份、黄原胶33.33份、香蕉粉末香精12.50份、樱桃粉末香精12.50份、香草粉末香精12.50份。
[0009]本发明还提供一种含有阿奇霉素的干混悬剂的制备方法，包括以下步骤：[0010]将蔗糖、阿奇霉素置于流化床制粒机中，经蠕动泵逐步泵入制粒液，进行流化床制粒和颗粒包衣，将上述颗粒进行整粒得到干颗粒，将无水磷酸三钠和香精，加入干颗粒中，于三维混合机中混合得到含有阿奇霉素的干混悬剂；所述粘合剂为羟丙基纤维素和黄原胶的混合溶液。
[0011]进一步的，所述制粒液中，羟丙基纤维素的浓度为0.15～15.0％；黄原胶的浓度为0.15～15.0％。
[0012]进一步的，生产过程中控制物料温度为35～45℃。
[0013]进一步的，所述蔗糖采用打粉设备进行粉碎，并过80目筛。
[0014]进一步的，所述流化床制粒机的参数为：进风温度：40～60℃；物料温度：35～45℃；排风风机转速：800～1100rpm；进液速度：3～7rpm；雾化压力：0.15～0.20Mpa。
[0015]进一步的，所述制粒液的制备方法为：精密称定26.67质量份的水，再精密称定3.33质量份的羟丙基纤维素和3.33质量份的黄原胶加入烧杯中，持续磁力搅拌至完全溶解，得到制粒液。
[0016]进一步的，整粒目数φ0.8mm，频率30Hz。
[0017]进一步的，三维混合机的混合频率为45Hz，混合时间为15min。
[0018]有益效果
[0019]黄原酸胶在口服和局部药物制剂、化妆品以及食品中广泛用作助悬剂和稳定剂，同时还用作增
稠剂和乳化剂。本品无毒性，可与绝大多数药用辅料配伍，在较宽的pH和温度范围内具有良好的稳定性和黏度。
[0020]羟丙基纤维素简称HPC，白或浅黄粉末，无味，可燃，是一种非离子型纤维素衍生物。热塑性、成膜性能、粘结性、乳胶稳定性及分散性均好，灰分极少。在医药上主要用作片剂粘合剂、薄膜包衣等，也可用作化妆品，X-射线照相显影剂、增粘剂和分散剂等。[0021]本发明采用完成流化床制粒和颗粒包衣，控制物料温度35～45℃，使得黄原胶和羟丙基纤维素制备的制粒液溶液能够粘合和包裹颗粒，从而达到有效掩味，改善阿奇霉素苦味的效果，增强患者尤其是儿童患者的给药顺应性。
附图说明
[0022]图1为参比制剂和实施例1、实施例2制备的制剂在pH6.4磷酸盐中的溶出曲线；[0023]图2为参比制剂和实施例2、3、4制备的制剂在pH6.4磷酸盐中的溶出曲线。
具体实施方式
[0024]实施例1
[0025]处方单剂量处方/mg100袋处方/g作用
阿奇霉素104.8110.481原料药-活性成分
蔗糖1882.03188.203矫味剂
无水磷酸三钠9.000.900pH调节剂
羟丙基纤维素33.33 3.33粘合剂
黄原胶33.33 3.33助悬剂
香蕉粉末香精12.50 1.250掩味剂
樱桃粉末香精12.50 1.250掩味剂
香草粉末香精12.50 1.250掩味剂
合计2100210.0——
[0026]操作：
[0027]①于100ml烧杯，精密称定26.67g水，再精密称定3.33g羟丙基纤维素和3.33g黄原胶加入烧杯中，持续磁力搅拌至完全溶解，得制粒液；
[0028]②将蔗糖颗粒用粉碎设备进行粉碎，过80目筛，备用；
[0029]③精密称定处方量蔗糖、阿奇霉素于湿法制粒机中，控制搅拌速度300rpm、剪切速度2000rpm，进行干混10min；
[0030]④调整搅拌速度200rpm、剪切速度2000rpm，逐步泵入①中所述的制粒液，控制
1.5min加完所有制粒液，持续搅拌和剪切累计8min完成制软材；
[0031]⑤将上述软材进行流化床干燥，控制参数如下：
[0032]进风温度：40～55℃，
[0033]物料温度：35～45℃，
[0034]排风风机转速：800～1200rpm，持续干燥10min，即得干颗粒；
[0035]⑥整粒：控制整粒筛网目数φ0.8mm，频率30Hz，进行整粒；
[0036]⑦精确称定处方量无水磷酸三钠和香精，加入上述干颗粒中，于三维混合机中控制混合频率45Hz，充分混合15min，即得。
[0037]实施例2(优选)：
[0038]处方单剂量处方/mg100袋处方/g作用
阿奇霉素104.8110.481原料药-活性成分
蔗糖1882.03188.203矫味剂
无水磷酸三钠9.000.900pH调节剂
羟丙基纤维素33.33 3.33粘合剂
黄原胶33.33 3.33助悬剂
香蕉粉末香精12.50 1.250掩味剂
樱桃粉末香精12.50 1.250掩味剂
香草粉末香精12.50 1.250掩味剂
合计2100210.0——
[0039]操作：
[0040]①于100ml烧杯，精密称定26.67g水，再精密称定3.33g羟丙基纤维素和3.33g黄原胶加入烧杯中，持续磁力搅拌至完全溶解，得到制粒液；
[0041]②将蔗糖颗粒用打粉设备进行粉碎，并过80目筛，备用；
[0042]③精密称定处方量蔗糖、阿奇霉素于流化床制粒机中，控制参数如下：
[0043]进风温度：40～60℃；
[0044]物料温度：35～45℃；
[0045]排风风机转速：800～1100rpm；
[0046]进液速度：3～7rpm；
[0047]雾化压力：0.15～0.20Mpa；
[0048]经蠕动泵逐步泵入上述制粒液，进行流化床制粒和颗粒包衣；
[0049]④将上述颗粒进行整粒，整粒目数φ0.8mm，频率30Hz；
[0050]⑤精确称定处方量无水磷酸三钠和香精，加入上述干颗粒中，于三维混合机中控制混合频率45Hz，充分混合15min，即得。
[0051]评价：
[0052]粉体学性质比较
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