[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101396384A [43]公开日2009年4月1日
[21]申请号200710061217.3[22]申请日2007.09.28
[21]申请号200710061217.3
[71]申请人天津天士力现代中药资源有限公司
地址300410天津市北辰区普济河东道2号天士
力现代中药城
[72]发明人刘顺航 闫立萍 马素珍 王平 刘岩 周
福军 [51]Int.CI.A61K 36/23 (2006.01)A61P 1/12 (2006.01)A61P 1/16 (2006.01)
A61P 17/02 (2006.01)
A61P 43/00 (2006.01)
权利要求书 2 页 说明书 9 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明公开了一种积雪草提取物以及提取物制
备方法，取积雪草药材粗粉，用含水乙醇回流提取，
集不同浓度洗脱液，洗脱液浓缩干燥即得提取物。
该方法操作简单，成本低，提取物含量稳定，适合
工业化生产。
200710061217.3权 利 要 求 书第1/2页
1、一种积雪草提取物，其特征在于，是经过以下步骤得到的：
(1)取积雪草药材粗粉，用含水低级醇提取，滤过，脱，浓缩得浸膏；
(2)浸膏加水溶解，得药液；
(3)药液上树脂柱，用含水低级醇作为流动相依次梯度洗脱，分别收集相应浓度洗脱液，
洗脱液浓缩干燥即得提取物。
2、如权利要求1所述的一种积雪草提取物，其特征在于，所述的步骤(3)中低级醇浓度依
次增加。
3、如权利要求1所述的一种积雪草提取物，其特征在于：所述的步骤(3)中还可以先用水
或含水低级醇冲洗树脂柱，然后再用含水低级醇作为流动相冲洗树脂柱，收集洗脱液，浓缩
干燥得提取物。
4、如权利要求1～3任意一项所述的一种积雪草提取物，其特征在于：所述的低级醇为乙醇，浓度为10～95％。
5、如权利要求1所述的一种积雪草提取物，其特征在于：所述步骤(3)中，先用10～20％
乙醇洗脱，洗脱液弃去；再用20％～30％乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩干燥得提取物粉末，
命名为提取物(a)。
6、一种积雪草提取物，其特征在于：所述的权利要求5中残留在树脂柱上的药渣再用30～40％的乙醇洗脱，收集洗脱液并浓缩干燥得提取物粉末，命名为提取物(b)。
7、一种积雪草提取物，其特征在于：所述的权利要求6中残留在树脂柱上的药渣再用40～50％的乙醇洗脱，收集洗脱液并浓缩干燥得提取物粉末，命名为提取物(c)。
8、如权利要求5～7任意一项所述的一种积雪草提取物，其特征在于：所述的提取物粉末中积雪草总苷含量不低20％。
9、一种药物组合物，其中含有权利要求1～7任意一项积雪草提取物。
10、权利要求1所述的一种积雪草提取物的制备方法，步骤如下：
(1)取积雪草粗粉；
(2)用6～12倍量，10～95％乙醇回流提取1～3次，每次1～3小时，合并滤液；
(3)滤液加活性炭回流20～60分钟脱，减压回收得稠浸膏；
(4)稠浸膏加水调至2:1～5:1的药液，过滤，得滤液；
(5)滤液上树脂柱，然后分别用2～8倍量的10～90％乙醇依次梯度洗脱，分别收集相应洗
200710061217.3权 利 要 求 书 第2/2页
脱液；
(6)洗脱液浓缩干燥得提取物粉末。
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一种积雪草提取物及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种中药提取物，具体涉及一种积雪草的提取物及其制备方法。背景技术
积雪草Centella asiatica(L.)Urb.(Hydrocotyle asiatica L.)，伞形科植物，别名大叶金钱草、崩大碗、缺碗草、马蹄草、雷公根、蛐壳草、铜钱草、落得打、十八缺。全草入药，具有清热利湿，解毒消肿之功效。用于湿热黄疸，中暑腹泻，砂淋血淋，痈肿疮毒，跌扑损伤。积雪草的化学成分主要以三萜类为主，如积雪草苷，羟基积雪草苷、波热模苷、波热米苷、参枯尼苷、异参枯尼苷等五环三萜型酯苷。积雪草中还含有一些三萜酸类，如积雪草酸、羟基积雪草酸、波热米酸、马达积雪草酸等。此外积雪草中还含有维拉林果胶、维生素C、中肌醇及积雪草糖、挥发油等。积雪草记载多种医学古书中，如《本经》中“主大热，恶疮，痈疽，浸淫，赤熛，皮肤赤，身热”。《药性论》：“治瘰疬鼠漏，寒热时节来往”。《唐本草》：“捣敷热肿丹毒”等。
药理和临床试验证明，积雪草总苷是积雪草的主要活性成分，其包括积雪草苷、羟基积雪草苷两部分。
主要药理作用：
(1)抗菌：体外抗菌试验表明，积雪草对金黄葡萄菌、溶血型链球菌、各种痢疾杆菌、伤寒杆菌均有抑制作用。
(2)抗溃疡：胃溃疡。
(3)对皮肤组织作用：能够有效激活上皮细胞，促进正常肉芽组织形成，促进表皮角质化或表皮再生，用于各种皮肤溃疡，如顽固性创伤、皮肤结核、麻风等，同时通过抑制成纤维细胞增值和胶原蛋白的合成，抑制瘢痕形成。
(4)对中枢作用：抑制中枢神经系统，改善记忆和抗疲劳作用，就有镇静、解痉、的作用，此作用主要是对中枢神经系统中的胆碱能系统的影响，可用于抑郁症的。
积雪草具有多种功效，必将产生良好的社会效益和经济效益。因此，国内外对积雪草的研究越来越多，也越来越深入。
200710061217.3说 明 书 第2/9页目前，国内外对积雪草提取工艺方法大概分以下几种
(1)溶剂法：用水或乙醇等极性溶剂作热提取。此方法提取物成分比较复杂，水溶性杂质多糖，胶质成分多，提取物中积雪草总苷含量低，同时溶剂消耗大，不适于大生产。
(2)柱层析法：常采用的有聚酰胺、硅胶、氧化铝、葡萄糖凝胶、大孔树脂柱层析法。将溶剂法或沉淀法获得物，以上填充剂吸附，后以溶剂系统洗脱，浓缩干燥后获得积雪草总苷。以单一浓度的溶剂洗脱，提取不完全，有效组分仍然吸附在树脂柱上，重新回收再利用比较困难，造成树脂柱的浪费，成本提高。同时洗脱不完全，造成提取物有效成分含量不稳定，质量难以控制。
(3)制备型高效液相谱法：将柱层析获得的粗品通过制备高效液相谱仪以制备某一有效单体。积雪草中积雪草苷和羟基积雪草苷性质相似，同时作为药物的有效组成，不需要将其进行分离。也不适合工业大生产。
发明内容
为了克服上述问题，本发明的目的是提供一种积雪草的提取物。
本发明另一个目的是提供了一种工艺简单、质量稳定，收率高、成本低，污染小的，合适工业化生产的积雪草提取物制备方法。
本发明还有一个目的是提供了含有提取物的制剂。
本发明是这样实现的：
本发明的一种积雪草提取物，是由以下步骤制备得到的：
步骤1：取积雪草药材粗粉，用含水低级醇提取，滤过，脱，浓缩得浸膏；
步骤2：浸膏加水溶解，得药液；
步骤3：药液上树脂柱，用含水低级醇作为流动相依次梯度洗脱，分别收集相应浓度洗脱液，洗脱液浓缩干燥即得提取物。
步骤1中所述的提取方法包括但不限于水浸提、水煎提、醇浸提、醇回流提取、醇渗漉等。所述的浓缩方法包括但不限于常压浓缩、减压浓缩、反渗透浓缩等。
所述的脱步骤包括但不限于活性炭脱、脱树脂等，可以是在流动相洗脱步骤前，也可以在洗脱后进行脱。
所述的树脂柱型号包括但不限于A B—8柱、D101柱、D201柱、D301柱、H P D100柱、HPD300柱、HPD600柱、NKA-9柱、DA201型、D—型、SIP系列、X—5型、GDX104
型、LD605型、LD601型、CAD—40型、DM—130型、R—A型、CHA—111型、WLD型
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