考试题型：1、单选题 2、名词解释（专业术语） 3、简答题（答重点就好） 4、综合题（简单工艺、大的综述） 第一章 绪论
1、制药产业链：从药物的研发到上市销售，要经历很多环节和过程，这就构成了制药产业链。 2、工艺过程：是由直接关联单元操作的次序与操作条件组成，包括化学合成反应或生物合成反应过程、分离纯化过程与质量控制。 3、辅助过程：包括基础设施的设计和布局、动力供应、原料供应、包装、储运、三废处理等。
4、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。
5、化学制药工艺：是化学合成药物的生产工艺原理、工艺路线设计、选择和改造，在反应器内进行反应合成药物的过程。
生物制药工艺：是以生物体和生物反应过程为基础，依赖于生物机体或细胞的生长繁殖及其代谢过程，在反应器内进行生物反应合成过程，进而生产制造出商品化药物。
中药制药工艺：指以中医药理论为指导，根据中药处方，运用现代工业化生产将中药材饮片制成一定规格制剂的技术过程。
6、基因工程技术制药：是在体外通过重组DNA技术，对生物的遗传物质基因进行剪切、拼接、重新组合，与适宜的载体连接，构成完整的基因表达系统，然后导入宿主生物细胞内，与原有遗传物质整合或以质粒形式单独在细胞中繁殖，并表达活性蛋白质、多肽或核酸等药物。
7、制剂工艺：研究药物剂型、进行制剂的设计和制备技术的过程。
8:、全合成制药：是由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理，生产药物的过程。
半合成制药：是由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理，生产药物的过程。
9、手性制药：利用手性化合物的不同对映异构体的不同的生物活性，开发出药效高、副作用小的药物。
10、PAT（processing analysis technology ） ：在线过程分析技术
API (Active Pharmaceutical Ingredient) ：原料药
NCE：新化学实体(具有特定生物活性的新化合物)
GMP：药品生产质量管理规范
11、制药工艺学的研究内容：制药工艺学是综合应用化学、生物、机械设备与工程单元操作等课程的专业知识，深化理解并掌握工艺原理，充分考虑药品的特殊性，针对生产条件、所需环境等的具体要求，研究药物制造原理、生产技术、工艺路线与过程优化、工艺放大与质量控制，从而分析和解决药物生产过程的实际问题。从工业生产角度，主要是改造、设计和开发药物的生产工艺，包括小试研究、中试放大研究，最终制定出相应的生产操作规程，指导制药生产。
12、提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物。
化学制药工艺的特点：生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程。
生物制药工艺的特点：生产生物技术药物，包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物，化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程。
13、酶工程制药的应用：生物酶广泛用于制备手物，如固定化氨基酰化酶拆分化学合成的DL-氨基酸，产生有活性的L-氨基酸。生物催化与转化，给已有药物添加基团，增加药效和功能，广泛应用于甾体激素、氨基酸、维生素和抗生素的制药中。
14、新药研发的过程：作用靶点的确认、先导化合物的发现和优化、临床前药效与药理学研究、临床研究、生产注册和商业化六个阶段。
15、中国制药工业的发展方向与趋势：中国制药工业的发展经历了从药店到厂房，再到现
代化企业和集团的过程。由于制药行业的特点，决定了将永远是不断重组和兼并的发展过程。
16、制药工艺在制药链中的地位与作用：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。
第二章 化学制药工艺路线的设计和选择
1、工艺路线：一种化学药物可通过若干种不同的途径获得，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的生产工艺路线。
2、IND（investigational new drug）：新药临床研究
3、工艺路线设计的四类方法：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法
4、平顶型反应：工艺操作条件要求不甚严格，稍有差异也不至于影响产品质量和收率，可减轻工人的劳动强度。
尖顶型反应：反应条件要求苛刻，稍有变化就会出现收率下降，副反应增多。
5、直线方式：一个由A，B，C，…，J等单元组成的产物，从A单元开始，然后加上B，在所得的产物A-B上再加上C，如此下去，直到完成。
汇聚方式：一个由A，B，C，…，J等单元组成的产物，先以直线方式分别构成A-B-C，D-E-F，G-H-I-J等各个单元，然后汇聚组装成所需产品。
6、工艺路线的评价标准：化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线要简短；所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应； 中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；设备条件要求不苛刻； “三废”少且易于治理；操作简便，经分离、纯化易达到药用标准收率最佳、成本最低、经济效益最好。
7、工艺路线四种设计方法的特点：①类型反应法利用常见的典型有机化学反应与合成方法
进行合成工艺路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成反应。
②分子对称法，药物分子中存在对称性时，往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。该法简单，路线清晰。
③追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源的思考方法。④模拟类推法，对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
8、原辅料供应应考虑的因素：①化学结构、理化性质、类似反应的收率、操作难易；②市场来源和价格；③是否需自行生产，质量规格、储存、运输。
9、合成步骤和方式与收率的关系：在反应步骤数量和每步收率都相同的情况下，“汇聚方式”的总收率比“直线方式”的大。
10、工艺路线设计/选择的程序：①选择工艺路线时，首先要清楚每条合成路线是由不同的
化学反应组成，因此要了解化学反应类型； ②理想的药物合成工艺路线应具备合成步骤少，操作简便，设备要求低，各步收率较高等特点，了解反应步骤数和计算反应总收率是衡量不同合成路线效率的最直接方法；③选择工艺路线，首先应了解每一条合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况，必须对原辅材料进行全面了解，使原材料成本最低；④要及时更换辅助材料和改变步骤合成，将废物排放减少到最低限度，消除污染，保护环境。
第三章 化学制药的工艺研究
1、一勺烩/一锅煮：即多个化学单元反应合并成一个合成工序的生产工艺，习称为“一勺烩”工艺，也叫“一锅煮”。
2、配料比：参与反应和各物料之间物质量的比例称为配料比。
3、催化剂：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速率，而其本身在反应前后化学性质并无变化，这种物质称为催化剂。
4、后处理：产物的分离、精制过程。
5、助催化剂：制备催化剂时加入的对反应的影响很少，但能显著地提高催化剂的活性、稳定性或选择性的物质。
载体：在大多数情况下，常常把催化剂负载于某种惰性物质上，这种惰性物质称为载体。
PTC：相转移催化剂，是使一种反应物由一相转移到另一相中参加反应的物质，它促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应、
6、固定化酶：限制或固定于特定空间的酶。
7、DMF: N，N-二甲基甲酰胺
DMSO: 二甲基亚砜
TLV （Threshold Limit Value）: 阈限值，在指定条件下不发生有害作用的容许值
8、化学合成药物工艺研究的主要内容：
a、配料比b、溶剂c、温度和压力d、催化剂e、反应时间及其监控f、后处理g、产品的纯化和检验
9、反应物浓度与配料比的确认：
凡属于可逆反应，可采用增加反应物之一的浓度，或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速率和增加产物的浓度当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应增加其配料比发、。最适合的配料比应在收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内。倘若反应中有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够量的反应物参与主反应。当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应物的用量，以增加主反应的竞争能力。为防止连续反应和副反应的发生，有些反应的配料比小于理论配比，使反应进行到一定程度后，停止反应。
10、反应溶剂的作用：溶剂对反应速率的影响：有机化学反应按其反应机理来说，大体可分成两大类：一类是游离基反应，另一类是离子型反应，在游离基反应中，溶剂对反应无显著影响；然而在离子型反应中，溶剂对反应影响很大。溶剂对反应方向的影响：溶剂不同，反应产物可能不同。溶剂对产品构型的影响：溶剂极性不同，有的反应顺反异构体产物的比例也不同。溶剂极性对化学平衡反应的影响：溶剂对酸碱平衡和互变异构平衡等均有影响。
11、重结晶溶剂的选择：
选择重结晶溶剂的经验规则是“相似相溶” 。若溶质极性很大，就需用极性很大的溶剂才能使它溶解；若溶质是非极性的，则需用非极性溶剂。对于含有易形成氢键的官能团（如 -OH，-NH2，-COOH，-CONH-等）的化合物来说，它们在水、甲醇类溶剂中的溶解度大于 在苯或乙烷等烃类溶剂中的溶解度。但是，如果官能团不是分子的主要部分时，那么溶解度 可能有很大变化。在生产实践中，经常应用两种或两种溶剂形成的混合溶剂做重结晶溶剂。有机合成化学与路线设计
12：催化剂活性的影响因素：
a、温度：温度对催化剂活性影响较大，温度太低时，催化剂的活性小，反应速率很慢；随着温度升高，反应速率逐渐增大；但达到最大速度后，又开始降低。绝大多数催化剂都有活性温度范围，温度过高，易使催化剂烧结而破坏活性。
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