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第二节 片剂的常用辅料
辅料：除主药外处方中一切附加剂均称为辅料。按其作用分成四大类：填充剂（fi11ers）或稀释剂（di1uents）、黏合剂（adhesives）、崩解剂（dismtegrants）和润滑剂（1ubri～cants）。
除了上述四大辅料以外，片剂中还加入一些着剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观，但无论加入何种辅料，都应符合药用的要求，都不能与主药发生反应，也不应妨碍主药的溶出和吸收。
一、填充剂或稀释剂
1.填充剂的作用：增加片剂的重量或体积，有利于成型和分剂量。
①淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 ②糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白粉末，其优点在于黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
③糊精：是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H1005）·xH20，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高黏度糊精），即具有较强的黏结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。
④乳糖：足一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即n一含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉，是新型的药用辅料，英、美、日及中国药典皆已收载，
我国于1988年研制成功，现已大量供应市场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品（全预胶化淀粉又称为d-淀粉），与国外Co1orcon公司的StarchRX1500相当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，并有较好的崩解作用。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超 过0.5%，以免产生软化效应。
⑥微晶纤维素（MCC）：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径的不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广泛应用，但其质量有待于进一步提高，产品种类也有待于丰富。另外，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。 ⑦无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。
⑧甘露醇：呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
负压引流球【精要速记】粉末直接压片：乳糖，可压性淀粉，微晶纤维素
【考点提示】重点记忆：名称，用途，突出性质
（A型题）
1.粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作黏合剂，还兼有崩解作用的辅料是
A.淀粉
B.糖粉
C.氢氧化铝
D.糊精
E.微晶纤维素
『正确答案』E
2.有很强的黏合力，可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强的附加剂是
A.淀粉
B.糖粉
C.药用碳酸钙
D.CMC﹣Na
E.乳糖
『正确答案』B
3.可作为粉末直接压片，有“干黏合剂”之称的是
A.淀粉
B.微晶纤维素
C.乳糖
D.无机盐类
E.甘露醇
『正确答案』B
4.微晶纤维素作为常用片剂辅料，其缩写和用途是
A.MCC；干燥黏合剂
B.MC；填充剂
C.CMC；黏合剂
D.CMS；崩解剂约束椅
E.CAP；肠溶包衣材料
『正确答案』A
（B型题）
A.聚乙烯吡咯烷酮溶液
B.L﹣羟丙基纤维素
C.乳糖
D.乙醇
E.聚乙二醇6000
1.片剂的润滑剂
『正确答案』E
2.片剂的填充剂
『正确答案』C
3.片剂的湿润剂
『正确答案』D
4.片剂的崩解剂
『正确答案』B
5.片剂的黏合剂
『正确答案』A
（X型题）
1. 在某实验室中有以下药用辅料，可以用作片剂填充剂的有
A.可压性淀粉
B.微晶纤维素
C.交联羧甲基纤维素钠
D.硬脂酸镁 煤气阀
E.糊精
『正确答案』ABE
2. 微晶纤维素可用作
A.包衣材料
B.润湿剂
C.填充剂
D.干燥黏合剂
E.崩解剂
『正确答案』CDE
3.关于微晶纤维素性质的正确表达是
A.微晶纤维素是优良的薄膜衣材料
B.微晶纤维素可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用
彩硒鼓C.微晶纤维素国外产品的商品名为Avicel
D.微晶纤维素可以吸收2～3倍量的水分而膨胀
E.微晶纤维素是片剂的优良辅料
『正确答案』BCE
二、黏合剂和润湿剂600x22助燃剂
某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为润湿剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将润湿剂和黏合剂总称为结合剂。
①蒸馏水：蒸馏水是一种润湿剂。应用时，由于物料往往对水的吸收较快，因此较易发生
润湿不均匀的现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替，以克服上述不足。
②乙醇：乙醇也是一种润湿剂。可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。随着乙醇浓度的增大，湿润后所产生的黏性降低，因此，醇的浓度要视原辅料的性质而定，一般为30%～70%。中药浸膏片常用乙醇做润湿剂，但应注意迅速操作，以免乙醇挥发而产生强黏性的团块。
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