枳椇子药理活性研究

作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：345 更新时间：2006-7-6

[关键词]：枳椇子,化学成分,药理活性

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枳椇子为鼠李科植物枳椇的干燥、成熟种子。主产于陕西、广东、湖北、浙江、江苏、安徽、福建等地。资源丰富，应用广泛，民间常用于治酒醉、烦热、口渴、呕吐、二便不利等症，泡酒服亦能舒筋络。现将近年来国内外学者对枳椇子化学成分及药理活性的研究综述如下。

1　植物资源及本草考证

枳椇为鼠李科拐枣属（Hovenia Thunb.）植物，共有3种3变种，分布于中国、日声、朝鲜和印度等国。我国有3种2变种。即北枳椇H.duleis Thunb.、枳椇H.acerba Lindl.、毛果枳椇H.tricho- carpa Chun et Tsiang、球江枳椇H.acerba Lindl.var. kiukiangensis（Hu et Tsian

g）C.Y.Wu ex Y.L. Chen.、光叶毛果枳椇H.trichocarpa Chun busta（Nakaiet Y. Kimura）Y.L.Chou et P. K.Chou。

枳椇子异名木蜜（陆矶《诗疏》）、树蜜、木锡（崔豹《古今注》），原植物枳椇始载于《唐本草》，称： “其树经尺，木名白石，叶如桑、拓，其子作房似珊瑚，核在其端，人皆食之”。李时珍《本草纲目》谓：“夏日开花，枝头结实如鸡爪形，长寸许，扭曲，开作二三歧，俨如鸡之足。嫩时青，经霜乃黄，嚼之味甘如蜜。每在歧尽处，结一二小子，状人蔓荆子，内有扁核赤，如酸枣仁。

枳椇子一般指枳椇的干燥、成熟种子，但全国各地的药材并不一致，不同工具书与药品标准规定的药用部位亦有差别：《中药材手册》等规定药用部位为果实及肉质膨大的花絮轴；《中药大辞典》等规定其药用部位为带肉质膨大花絮轴的果实和种子；《中华人民卫生部标准中药材》等规定药用部位为种子；湖南部分地区仅用种仁。但所有药材名称均为“枳椇子”，所载功效基本上与枳椇一致（历史上将肉质膨大的花絮轴称枳椇）。按不同药用部位分别称枳椇、枳椇果、枳椇子等较为妥当。

2　化学成分

2.1　皂苷和糖普　枳椇子含有枳椇皂苷C、D、 G、G’、H（hovenoside C、D、G、G’、H），枳椇皂苷D、G 相应的苷元为酸枣昔元；北枳椇皂苷（hovenidulcio- side）A1、A2、B1、B2，即3-O -[α-L-rhamnopyranosy-（1→2）-β-D-glucopyranosyt]hovenidulcigenin A、 3-O- [β-D-glucopyranosy]hovenidulcigenian A、3-O-[α-L- rhamnopyanosy-（1→2）-β-D-glucopyranosyt]hovenid- ulcigenin B、3-0-β-D glicopyranosyt hovenidulcigenin B；北拐枣昔Ⅲ（有线电视分支分配器hodulosideⅢ）。

2.2　生物碱　1994年金宝渊等从枳椇子中分得 β-carbione系生物碱化合物黑麦草碱（perlolyrine）。假肢安装

2.3　黄酮类化合物　丁林生与沙美等报道枳椇子含有多个黄酮类化合物：山柰酚（kaempferol），双氢山柰酚（植物抗体dihydrokaempferol），洋芹素（apigenin）， 4’，5，7-三羟基-3’，5’-二甲氧基黄酮（4’,5,7-trihy- droxy-3’，5’-mcthoxy-flavanone），杨梅黄素（myrice- tin），槲皮素（quercetin）和双氢杨梅黄素（dihydro- myricetin）。

2.4　脂肪酸　1997年李克明等报道北枳椇种子含脂肪酸约7%且种类十分复杂，经鉴别的已有40 余种，已被分离的有27种，其中5个不饱和脂肪酸， 22个饱和脂肪酸，含量较高

的有△9十八烯酸甲酯（26.24%）、十六烷酸甲酯（14.72%）、十八烯酸甲酯（7.99%）、9-氧代壬酸甲酯（7.20%）、十九烷酸甲酯（4.79%）和二十烷酸甲酯（1.97%）。

2.5　其它　枳椇子含3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸（vanillica acid）、大黄素（emodin）、（+）-没食子儿茶素[浆浆在线（+）-gallocatechin]等。

3　药理作用

3.1　解酒作用

3.1.1　加快乙醇代谢：Hase等人发现在给乙醇1 h前按0.1 g/kg给大鼠灌胃枳椇子水提取液，可显著降低给予（2 g/kg）乙醇3、6 h后血中的乙醇浓度。

3.1.2　增强乙醇脱氢酶活性：汤银红等报道，小鼠给酒20天后，肝脏匀浆，上清液用荧光发光微孔板检测仪测定乙醇脱氢酶活性，结果枳椇子水提液具有显著增强小鼠肝脏乙醇脱氢酶活性的作用。

3.1.3　缩短小鼠醒酒时间：嵇扬等报道，按0.15 ml/10 g体重灌胃给予56度白酒,30 min后，按2 g/ kg体重灌胃枳椇子水提取液，小鼠翻正反射消失至恢复所需时间显著缩短。

3.1.4　抑制乙醇诱导的肌松作用：从枳椇子中分得的二氢黄酮Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ（hovenitins Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ）对乙醇诱导的肌松作用有抑制作用。

3.2　对肝脏的作用

3.2.1　对肝损害的作用：据Hase等研究，以脂质多糖（LPS）诱发长期摄入乙醇大鼠肝损害，枳椇水提物显著抑制给予乙醇+LPS所引起的ALT、AST 升高；给枳椇子甲醇提取物对血清ALT、AST无明显影响，对肝脏MDA、甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）水平的影响，乙醇组较正常对照组显著升高MDA、 TG及TC;乙醇+LPS组MDA升高更显著。枳椇子水提物可显著抑制乙醇和LPS引起的MDA、TG及 TC升高；而甲醇提取物对MDA无明显影响，但可抑制脑TG及TC的蓄积。

3.2.2　抗脂质过氧化作用：将枳椇子匀浆液给雄性小鼠按9 g/kg灌胃给药14 d,以硫化酸比法测定血清及肝、肾、脑组织中丙二醛（MDA）含量，结果表明枳椇子匀浆

液能显著降低血清中MDA 含量，并呈明显剂量效应；以邻苯二酚自氧化法测定超氧化物歧化酶（SOD），结果枳椇子匀浆液能显著增加小鼠肝、脑组织中SOD含量。

以急性酒精中毒小鼠模型考察枳椇子对乙醇所水泥砖制砖机致小鼠肝脏损伤的预防作用试验表明，枳椇子水提取液预先灌胃给药能阻止乙醇所致的小鼠肝脏 MDA升高和GSH下降，并能对抗乙醇所致的胆固醇、三油酸甘油酯增高，提示其对酒精所致小鼠肝脏脂质过氧化具保护作用，有可能延缓和防止乙醇所致的脂肪肝形成。

3.2.3　抗实验性肝纤维化：施震等用四氯化碳 (CCl4)建立大鼠肝纤维化模型，造模开始后即按 1.5 g生药/kg体重/d给大鼠灌胃枳椇子甲醇提取物。实验结束后以放射免疫法测定肝纤维化指标透明质酸、Ⅰ型前胶原、Ⅲ型前胶原及细胞生长转化因子（HA、PCⅠ、PCⅢ及TGFβ1）并作肝病理检查。结果枳椇子甲醇提取物能显著降低血清HA、PCⅠ、PC Ⅲ及TGFβ1含量，减轻肝脏胶原纤维增生程度，说明枳椇子具有抗早期肝纤维化作用。

3.2.4　原代培养肝细胞的作用：嵇扬等研究了枳椇子水提液对原代培养肝细胞的作用。结果表明，浓度为142.86～57142.86μg生药/ml的枳椇子水提取液能剂量依赖性地显著提高肝细胞存活和增殖率，显示其对肝细胞具有促生长活性；并且浓度在 142.86～228

5.71μg生药/ml范围内，细胞培养上清液中LDH、ALT活性无显著增加，即枳椇子水提取液在该浓度下对肝细胞无明显损害。

3.3　中枢神经抑制作用　据Hiroshi等研究，对小鼠腹腔注射北枳椇皂苷30 mg/kg,能显著减少自发活动，并延长环己的睡眠时间；大鼠腹腔注射30 mg/kg时，能特异性地抑制条件反射，显示有一定的镇静作用；小鼠腹腔注射400 mg/kg时，对电刺激及戊四唑或所致的惊厥均有一定的抗惊厥作用。

3.4　对应激性胃溃疡的作用　小鼠腹腔给予枳椇皂苷（hovenosides），对应激性胃溃疡有明显抑制作用，但口服无效；枳椇皂苷对大鼠幽门结扎所致的胃溃疡与胃液的增加均无明显的抑制作用；肠胃道炭末阻滞实验表明，枳椇皂苷能促进肠管蠕动，而对大鼠回肠显示有较弱的婴粟样作用。

3.5　抗致突变作用　从枳椇子中提取分离的一种化合物，在艾姆氏实验中有极好的抗致突变活性，可用于防癌。

3.6　抗肿瘤作用　枳椇子水提物对体外培养的人肝癌Bel-7402细胞生长有抑制作用；给接种小鼠肝癌瘤株H22的小鼠灌胃积棋子水提物对肿瘤显著抑制作用。

3.7　其他作用

3.7.1　大鼠食欲抑制作用：以0.35 g与0.125 g 生药/kg给大鼠灌胃和腹腔注射枳椇子乙醇提取物水溶液，1h后对大鼠食欲均有显著抑制作用。

3.7.2 增强小鼠体能作用：枳椇子水提取液按10 g生药/kg体重/d对小鼠灌胃给药21天，可显著提高小鼠的耐寒、耐热机能，并延长小鼠游泳，爬杆时间。显示枳椇子水提取液具有增强小鼠综合体能的作用。

3.7.3　利尿作用：Hiroshi等报道，枳椇皂苷在较小剂量时对豚鼠无利尿作用，仅在大剂量（400 mg/ kg）时，能减少尿量及尿中钠、钾的含量。rbd506

3.7.4　降压作用：给小鼠静注北枳椇皂苷3 ～10 mg/kg,均有短暂的降压作用。静脉注射3.4 6.7 mg/kg枳椇子水提取液，会引起正常麻醉猫平均动脉压下降13～27 mmHg;静脉注射0.2～0.4 mg/kg枳椇子正丁醇提取物水溶液会引起正常麻醉猫平均动脉压下降22～24 mmHg;静脉注射0.2～ 0.4 mg/kg枳椇子乙酸乙酯提取物水溶液对正常麻醉猫平均动脉压无影响。

3.7.5　甜味觉抑制作用：北拐枣苷Ⅲ（Hoduloside Ⅲ）能选择性抑制人甜味敏觉，而对酸、咸、苦无明显效应。甜味调节剂可被用做工具药研究味觉生理。