执业药师药剂学片剂

第三章　片剂

[历年所占分数：8-10分]

三片剂	（一）基本要求	小麦草榨汁机片剂的特点、种类及质量要求	（1）特点（2）种类（3）质量要求
	（二）片剂的常用辅料	填充剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂	（1）作用（2）常用的品种、缩写、性质、特点和应用
	（三）飞轮壳片剂的制备工艺	1.湿法制粒压片	（1）制粒目的（2）湿法制粒工艺过程（3）湿颗粒的干燥（4）整粒、总混与压片（含片重计算）
		2.干法压片	（1）结晶直接压片和干法制粒压片的方法和适用对象（2）粉末直接压片的特点及对辅料的要求
		3.片剂的成型及影响因素	（1）片剂的成型过程（2）影响片剂成型的主要因素
		4.片剂制备中可能发生的问题及解决办法	裂片、松片、黏冲、片重差异超限、崩解迟缓、溶出超限、含量均匀度不合格的原因及解决办法
	（四）包衣	1.包衣的目的和种类	（1）目的（2）种类
		2.包衣方法	常用包衣方法及特点
		3.包衣材料与工序	（1）常用包衣材料的品种、缩写、性质、特点和应用（2）工艺流程与操作要点
	（五）片剂的质量检查及处方设计	1.片剂的质量检查	质量检查项目及限度要求
	（五）片剂的质量检查及处方设计	2.片剂的处方设计举例	片剂的处方分析、制备工艺及操作要点

考点摘要

第一节　概述

一、概念：片剂系将一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机压制成圆片状或异形片状的分剂量的固体制剂，可供内服或外用。

二、分类
1、含片：30分内全部崩解
2、舌下片：药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂，避免了肝脏对药物的破坏作用（首过作用），5分内全部溶化
3、口腔贴片：经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂
4、咀嚼片：应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂，事宜小儿服用

5、分散片：药物应是难溶性的
6、可溶片：指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂
7、泡腾片：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂
8、阴道片与阴道泡腾片：具有刺激性的药物不得制成阴道片，阴道片应符合融变时限检查的规定，阴道泡腾片应符合发泡量检查的规定
9、缓释片：缓慢释放药物
10、控释片：恒速释放药物
11、肠溶片：防止药物在胃内分解失效、对胃刺激或控制药物肠道定位释放

第二节片剂的常见辅料

一、片剂的常用辅料
系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂

二、作用

1、填充作用
2、润湿或粘合作用
3、崩解作用
4、润滑作用

三、常见片剂辅料
1、填充剂
片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上
如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂
填充剂（或称为稀释剂）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积
（1）淀粉（玉米淀粉）
用途：填充剂、崩解剂
（2）糖粉
用途：稀释剂、矫味剂、黏合剂
其他：增加硬度，吸湿性较强，一般不单独用，与淀粉和糊精同用

（3）糊精
用途：稀释剂、黏合剂
（4）乳糖
喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料
（5）可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉
用途：填充剂、粘合剂、崩解剂
其他：适于粉末直接压片，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用
（6）微晶纤维素（MCC）
纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素
用途：粘合剂、崩解剂、填充剂，有干燥粘合剂之称
（7）甘露醇和山梨醇：
性质：溶解时吸热，在口腔中有凉爽和甜味感（甘露醇）；山梨醇甜度为蔗糖一半
用途：稀释剂、矫味剂，适宜于咀嚼片
（8）无机盐类

硫酸钙、碳酸钙
口诀：片剂填充剂（填充淀可糖糊乳，微晶无机盐甘露）——淀粉、可压性淀粉、汤粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇
2、湿润剂与粘合剂
（1）润湿剂：本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。
①蒸馏水：不耐热、易溶于水或易水解的药物则不宜采用。
②乙醇：醇的浓度一般为30%-70%
（2）粘合剂：适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片
①淀粉浆：黏合性好——最常用的黏合剂，以10%淀粉浆最为常用
②纤维素衍生物
· 甲基纤维素（MC）
· 羟丙基纤维素（HPC）
· 羟丙基甲基纤维钠素（HPMC）
· 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）

· 乙基纤维素（EC）
不溶于水，可溶于乙醇，可用于对水敏感物的粘合剂黏性强，阻滞药物的崩解和释放，常做控、缓释制剂的包衣材料
（3）其他：明胶、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、PEG
口诀：片剂黏合剂（黏合馏水乙淀浆，羧甲乙基羟丙甲）——蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素
3、崩解剂
崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片剂中都应加入崩解剂
①干淀粉
②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）
③交联羧甲基纤维素钠（CCNa）——有交联键，不同于水，但可膨胀
④低取代羟丙基纤维素（L-HPC）
⑤交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）————有交联键，不同于水，但可膨胀
⑥泡腾崩解剂
测控系统

⑦聚山梨酯80、月桂醇硫酸钠
口诀：片剂崩解剂（崩解羧甲干淀照，低羟交联聚羧泡）——羧甲基淀粉钠、干淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯80、泡腾崩解剂
4、润滑剂
（1）分类
①助流剂：是降低颗粒或粉末之间摩擦力从而改善颗粒或粉末流动性的物质
②抗粘剂：防止原辅料粘着于冲头表面的物质
③（狭义）润滑剂：降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，保证压片时力分布均匀
（2）常见润滑剂
①硬脂酸镁
易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广——比重小，附着性好，润滑性强，疏水性，用量过大时，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓；不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。
②滑石粉

优良的助流剂，也可以用于抗粘剂和润滑剂——比重大，黏附力差，亲水性
注意：由于压片过程中的机械震动，会使之与颗粒相分离。
③微粉硅胶：润滑剂、稀释剂
为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂，吸附力强，流动性强。
④氢化植物油
⑤聚乙二醇类：粘合剂、润滑剂
⑥月桂醇硫酸钠（镁）：崩解剂、润滑剂
口诀：片剂润滑剂（润滑硬脂滑硅胶，聚乙植物月桂调）——硬脂酸镁、滑石粉、微分硅胶、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸钠
片剂辅料总结

	填充剂	崩解剂	润湿剂或粘合剂	润滑剂
淀粉	●	●	● （淀粉浆）
糖粉	●（口含片、咀嚼片、纤维性、质地疏松片剂）		●
糊精	●		●
微晶纤维素	●	●	●
预胶化淀粉	●	●	●
乳糖	●
糖浆			●
甘露醇	●（口含、咀嚼的矫味剂）
羧甲基纤维素钠			●
羟丙基纤维素			●
羟丙甲纤维素			●
乙基纤维素			●
甲基纤维素			●
风湿油聚乙二醇类			●	●
聚乙烯吡咯烷酮			●
羧甲基淀粉钠		●
交联羧甲基纤维素钠		●稳压二极管封装
低取代羟丙基纤维素		●
交联聚维酮		●
硬脂酸镁				●
滑石粉				●
氢化植物油				●
微粉硅胶				●
月桂醇硫酸钠		●		●