药物中间体６，７－二（２－甲氧基乙氧基）－喹唑啉的合成 闫玉梅陕西国际商贸学院医药学院
自行车棚制作【摘要】６，７－二（２－甲氧基乙氧基）按摩锤－喹唑啉是合成厄扎替尼的重要中间体，因此本文以３，４－二羟基苯甲酸乙酯为原料，通过相转模拟训练系统移催化首先合成了３，４－生姜去皮机二（２－甲氧基乙氧基）－苯甲酸乙酯，通过浓硝酸进一步合成４，５－二（２－甲氧基乙氧基）－２－苯甲酸乙酯，再用锌粉进行硝化还原为２－氨基－４，５－二（２－甲氧基乙氧基）－苯甲酸乙酯，再进一步环化得到６，７－二（２－甲氧基乙氧基）－喹唑啉。
【关键词】中间体硝化还原环牧一征化合成
人表皮生长因子受体－１为人表皮生长因子受体信号传导途径的一种组份，它在许多肿瘤形成和生长过程中均起着关键作用。厄扎替尼（ｅｚａｏｔｉｎｉｂｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄ，Ｔａｆｄｅｖ）是一小分子口服药物，它能通过抑制人表皮生长因子受体－１的络氨酸激酶活性而阻止该受体介导的胞内信号传导途径，由此阻止肿瘤细胞生长并最终呈现抗肿瘤的作用。
厄扎替尼是迄今唯一一个在三期临床试验中被证实能够提高进行性非小细胞肺癌患者的存活时间的人的表皮生长因子受体阻滞剂类抗肿瘤药物。厄扎替尼在最近完成的一项同时在美国、欧洲、加拿大、亚洲、澳大利亚和南美洲地区或国家进行的三期随机试验中被证实，其合用吉西他宾可较单用吉西他宾统计学显著性的改善局部进行性或转移性胰腺癌患者的总存活率。厄扎替尼具有迅速挤占吉非替尼已经享有市场份额的潜力，并很可能由此逐渐成为肺癌市场中的一条“大鳄”。 ６，７－二（２－甲氧基乙氧基）磨具制造－喹唑啉是合成厄扎替尼的重要中间体，因此本文以３，４－二羟基苯甲酸乙酯为原料，通过相转移催化首先合成了３，４－二（２－甲氧基乙氧基）－苯甲酸乙酯，通过浓硝酸进一步合成４，５－二（２－甲氧基乙氧基）－２－苯甲酸乙酯，再用锌粉进行硝化还原为２－氨基－４，５－二（２－甲氧基乙氧基）－苯甲酸乙酯，再进一步环化得到６，７－二（２－甲氧基乙氧基）－喹唑啉。
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