生物药剂学与药动学(复习重点)

生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。(2-4-3)
吸收(absorption)药物从用药部位进入体循环的过程
分布(distribution)药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程
代谢(metabolism)药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程,又称生物转化
排泄(excretion)药物或其代谢产物排出体外的过程
膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。(膜主摄释)
胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程(幽十)
胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。
n2200
肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。(胃膜吸药-肝肝肝转-药体降解)
肠肝循环:指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。(胆肠药-肠又吸-门脉返肝)
pH-分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态/水分配系数
漏槽效应:在胃肠道中,溶出的药物不断地透膜吸收入血,形成漏槽状态。(胃肠药吸血)多功能蒸汽电熨刷
溶出速率(dissolution rate)是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量。
dC/dt=kSCs
溶出速率的测定方法:转篮法、桨法、小杯法。
药物粒子在气道内的沉积机制:①惯性碰撞;②沉降;③扩散
表观分布容积:用来描述药物在体内分布的程度,表示体内药量与全血或血浆中药物浓度的比例关系。(药血)
表观分布容积(Vd) :在假设药物充分分布的前提下,体内药物按血中浓度分布时所需体液总容积。(充分分布-药血浓分-所需体液总容积)
血浆中的三种蛋白质:白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。
捞泥
血脑屏障(blood-brain barrier)血液与脑组织之间存在着组织解剖学屏障,使脑组织对外来物质有选择性的摄取的能力。(血脑组屏-脑外选摄)
淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用
乳剂有利于脂溶物通过淋巴系统吸收
大分子药物易于向淋巴系统转运
首过效应(first pass effect):药物在吸收过程中,在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。(消肝生转-药代体少)
肝提取率(extraction ratio,ER):药物在肝中减少的比例,介于0-1之间。
肝清除率(Clh):单位时间内有多少体积血浆中所含药物被肝脏清除,即单位时间肝脏清除药物的总量与当时血浆浓度的比值,单位ml/min  L/h(时体血药肝清除)时肝清量/血浆浓度
肾小球滤过率(GFR)单位时间内两肾生成的超滤液量。
1.药物经肌内注射有吸收过程,一般_脂溶性___药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量_很大___的药物主要通过淋巴系统吸收。
2.体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。.单室,双室
3.为达到理想的肺部沉积效率,应控制药物粒子的大小,其空气动力学粒径范围一般为______. 0.5~7.5ym
  4.蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。.经鼻腔,经肺部,经直肠,经口腔黏膜等
  5.影响离子导入的因素有______、______等。.药物及介质因素,电学因素
6.药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。角膜渗透,结膜渗透
填空题
  1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至的异形注塑模板各脏器组织过程。
    2.某些药物接续应用时,常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____,导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势,称为______。慢,蓄积
3.人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。白蛋白,
环视制作者
α1--酸性糖蛋白,脂蛋白
    4.药物的淋巴管转运主要与药物的_分子量_____有关。分子量在__5000____以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。
    5.药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的_脂溶性_____性,另外药物与__蛋白的结合率也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。
    6.粒径小于___7___μm的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被___肝和脾中的单核巨噬细胞___摄取,这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。
    7.制备长循环微粒,可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。亲水性,柔韧性,位阻
    8.药物的组织结合起着药物的______作用,可延长______。贮库,作用时间
    9.药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外,还与______、_______和______等因素有关。动物种差,性别差异,生理与病理状态差异
10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内______按血中同样浓度溶解时所需的体液______。全部药量,总容积
    11.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度,则表观分布容积V将比该药物实际分布容积___小___。
    12.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用,这种置换作用主要对______表观分布容积、__高蛋白____结合率的药物影响大,故华法林与保泰松合用时需调整剂量,否则易引起_中毒_____反应。
13.延长微粒在血中循环时间的方法有 ______、______和______。改善表面亲水性,减小粒径,表面荷正电
14.血浆蛋白结合率高的药物,其表观分布容积____,当增大剂量或同服另一结合率更强的药物,应注意___安全性___问题。
    15.药物与血浆蛋白的结合是__可逆的____,有___饱和___现象,只有游离______型才能向组织转运并发挥药理作用,组织结合高的药物,有时会造成药物消除__缓慢____。
贴片三极管
二、填空题
    1.药物排泄的主要器官是____,一般药物以代谢产物形式排出,也有的药物以____排出。1.肾,原形药物
    2.不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。相对分子质量,所带的电荷
    3.肾小球滤过的结构基础是____,肾小球滤过的动力是____,肾小球滤过作用的大小以____表示。滤过膜,有效滤过压,肾小球滤过率
    4.重吸收的主要部位在____,重吸收的方式包括____和____两种,重吸收的特点:①____;②____。4.肾近曲小管,主动重吸收,被动重吸收,选择性的重吸收,有限度的重吸收
    5.肾小球滤过的Na+约有65%~70%是在____被重吸收的。肾近曲小管
    6.如果某种物质的血浆清除率等__125__ml/min,表明该物质只经肾小球滤过,不被肾小管重吸收,也不被肾小管分泌。125
    7.大多数外源性物质(如药物)的重吸收主要是被动过程,其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。.脂溶性,pKa,尿量,尿的pH
    8.药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。肾小球滤过,肾小管分泌,肾小管重吸收
    9.分子量在___500_左右的药物有较大的胆汁排泄率。
    10.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出,该类物质的共同特点是____、____。分子量较小,沸点较低
1.药物在体内转运时,在体内瞬间达到分布平衡,且消除过程呈线性消除,则该药属_____单室___模型药物。
    2.对于单室模型药物,若想采用残数法求吸收速率常数,药物的吸收必符合___一级_____动力学过程,否则,则应该用Wagner-Nelson法求算吸收速率常数。

本文发布于:2024-09-21 14:46:46,感谢您对本站的认可!

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