类别 | 抗凝药物 | 代表药物 | 分子量(道尔顿) |
第一代 | 普通肝素(UFH) | 肝素 | 12000-15000 |
第二代 | 低分子肝素(LMWH) | 达肝素、依诺肝素、 那屈肝素、亭扎肝素 | 3000-8000 |
第三代 | 肝素戊糖(HPS) | 磺达肝癸钠 | 1728 |
项目 | 普通肝素 | 低分子肝素 | 肝素戊糖 |
平均分子量(道尔顿) | 12000 | 4500 | 1728(分子量) |
抗凝特性 | 抗Ⅹa与抗Ⅱa相似 | 抗Ⅹa>抗Ⅱa | 仅抗Ⅹa |
抗Ⅹa/抗Ⅱa | 1:1 | 2:1-4:1 | 1:0 |
抑制血小板聚集 | 强 | 弱 | 无 |
血小板4因子结合力 | 强 | 弱 | 无 |
骨细胞结合力 | 强 | 弱 | 无 |
药物 | 来源 | 规格 | 平均分子量 | 抗Ⅹa/抗Ⅱa |
肝素钠* | 猪肠粘膜或牛肺中提取精制的硫酸氨基葡聚糖的钠盐 | 2ml:12500U | 12000 | 1.0:1 |
低分子肝素钙 (速碧林) | 经亚硝酸解聚法的肝素片段的钙盐 | 0.4ml:4100IU(抗Xa单位) | 3600-5000 | 3.2:1 |
低分子肝素钙 (万脉舒) | 不详 | 0.4ml:4100IU(抗Xa单位) | <8000 | 2.5~5.0 |
依诺肝素钠 (克赛) | 经苄基化后进行碱解聚的肝素片段的钠盐 | 0.4ml:4000IU(抗Xa单位) | 3500-5500 | 4.1:1 |
达肝素钠 (法安明) | 经亚硝酸解聚法的肝素片段的钠盐 | 0.2ml:5000IU(抗Xa单位) | 5000 | 2.4:1 |
磺达肝癸钠(安卓) | 合成 | 0.5ml:2.5mg | 1728 | 无抗IIa |
参数 | 肝素钠 | 低分子肝素 | 磺达肝癸钠 (安卓) | |||
低分子肝素钙 | 依诺肝素钠 (克赛) | 达肝素钠 (法安明) | ||||
(速碧林) | (万脉舒) | |||||
蛋白、内皮细胞、巨噬细胞结合力 | 强 | 弱 | 弱 | 弱 | ||
T1/2(h) (以抗Ⅹa计,单次给药) | 约1 | 3.5 | 3.5皮下 2.2静脉 | 4 | 2-4 | 17年轻 21老年 |
Tmax(h) | 2-4 | 3 | 3 | 3-5 | 3-4 | 2 |
肽链内切酶 生物利用度(%) | 20~30 | 近100 | 98% | 近100 | 90 | 100% |
血浆蛋白结合率 | 高(约80%) | 低 | 不详 | 低 | 多媒体中央控制器低 | |
通过胎盘或血脑屏障 | 不通过 | 不通过 | 不通过 | 不通过 | 不通过 | 不通过 |
清除机制 | 血管内皮系统(部分经肾脏) | 肾脏(少量代谢形式或原型) | 40%肾脏(其中原型10%) | 肾脏 | 64%~77%肾脏原形排出 | |
剂量依赖性消除 | 是 | 否 | 否 | 略相关 | ||
适应症 | 低分子素钙 | 依诺肝素钠 (克赛) | 达肝素钠 (法安明) | |||
(速碧林) | (万脉舒) | |||||
预防 | 中度血栓形成危险手术 (腹部等手术) | 2850IU(0.3ml)/d ih,首次约术前2h给药。平均时间使用<10日。 | 普通手术每日0.3ml,皮下注射持续至少7天。首剂在术前2~4小时给予(硬膜外慎用) | 0.2ml或0.4ml,ih qd(术前2h第1次给药)一般持续7-10天 | 术前1-2h 2500IU ih,术后每日晨2500IU ih,直到可以活动(一般5-7日或更长),后5000IU ih,qd,持续12-14日。 | |
高度血栓形成危险手术 | 髋、膝关节置换等矫形外科术) | 38IU/kg/d。术前12h、术后12h各一次。后每天1次用3日,第4日起57IU/kg/d;可持续使用或随后口服抗凝。 | 0.4ml ih qd(术前12h第1次给药),可持续连续3周 | 术前晚间5000IU ih,术后每晚5000IU ih,直到可以活动(一般5-7日),也可术前1-2h 2500IU ih,术后8-12h 2500IU ih,后每日晨5000IU ih,最多持续5周。 | ||
其他 | 2850IU(0.3ml),ih qd,使用时间小于10日 | 防弹门 骨科手术(常规麻醉)术前12h、术后12h及24h各皮下注射40Iu/kg,术后第2、3天每天给药40Iu/kg,术后第4天每天给药60Iu/kg。至少持续10天。 | ||||
内科:有血栓栓塞疾病史等患者 | 2850IU(0.3ml),ih qd | 0.4ml ih qd,持续6-14日(至患者不需卧床为止) | ||||
血液透析 | 血管注射。无出血危险或血透持续4h者,透析开始动脉端单次注射65IU/kg | 动脉端注射。无出血危险50kg/50-69kg/70kg分别给予0.3ml/0.4ml/0.6ml。血透超过4h,根据血透效果调整。 | 100IU/kg;高度出血倾向,双侧50IU/kg或单侧75IU/kg;出现纤维蛋白环,再给50-100IU/kg。 | 慢性肾衰:血透不超过4h,30-40IU/kg或快速iv5000IU;血透超过4h,快速iv 30-40IU/kg,继以10-15IU/kg/h ivgtt;急性肾衰:快速iv 5-10IU/kg,继以每小时4-5IU/kg ivgtt。 | ||
性 | 深静脉血栓形成 | 0.1ml/10kg ih q12h,不应超过10日。 | 184~200IU/kg bid 持续10天 | 150AxaIU/kg ih qd或100AxaIU/kg ih bid,持续10日 | Ih qd: 200IU/kg≦18000IU/d; ih bid: 100IU/kg (出血风险较高者) ivgtt: 100IU/kg,q12h; 用本品的同时可立即口服VitK,联合至少5天。 | |
不稳定心绞痛和非Q波性心梗 | 联合阿司匹林(推荐725-325mg),86IU/kg Ih或iv,q12h,尽早使用,6日达稳定。 | 100AxaIU/kg ih q12h,与阿司匹林同用。一般疗程2-8日。 | 5000IU ih q12h (体重﹤80kg女性和体重﹤70kg男性);7500IU ih q12h (体重≧80kg女性和体重≧70kg男性)。最大10000IU/12h。至少持续6日。若需延长,推荐使用固定剂量作为延长期,直至进行血管重建操作。总周期≦45日。 | |||
禁忌:对低分子肝素或其其中任何赋形剂过敏者禁用;有使用低分子肝素发生血小板减少的病史者、与止血异常有关的活动性出血或出血风险增加者、可能引起出血的器质性损伤、出血性脑血管意外、严重肾功能损害、未控制的高血压者禁用。 | ||||||
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本文发布于:2024-09-22 10:35:58,感谢您对本站的认可!
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