2021兰地洛尔临床应用中国专家共识(全文)

2021兰地洛尔临床应用中国专家共识(全文)
静脉β肾上腺素能受体阻滞剂(β受体阻滞剂)在临床研究中取得了一些新证据,其疗效和安全性得到一定的肯定,适用人和用法也有了进一步的拓展和认识。兰地洛尔(landiolol)2002年日本上市,2016年欧洲多个国家上市,2020年我国批准上市。国内医师对兰地洛尔的认识和用药经验相对匮乏。为使临床医师更充分了解和合理使用兰地洛尔,中国医师协会心力衰竭专业委员会组织国内该领域专家经反复讨论,并参考国外循证医学证据和指南制定了本共识。
一、动力学和药理作用
1. 药代动力学
兰地洛尔是心脏高选择性β1阻滞药,对β1受体的阻滞作用约为β2受体的 255 倍(即β12 为255)。兰地洛尔静脉给药后可迅速达到稳态水平,停药后作用快速消除。健康志愿者,先在l min内给负荷剂量125 μg·kg⁻¹·min⁻¹,然后再以40 μg·kg⁻¹·min⁻¹,约2 min达到最大血浆浓度,6 min到达稳态浓度。血浆半衰期为3.5 min。不给负荷量仅持续注射兰地洛尔15 min浓
度到达稳态。肝脏损伤可影响兰地洛尔的再分布,但仍可维持药效学和药动学特点。兰地洛尔起效快约为30s,持续时间约为4 min,低血压的发生率为11.7%。停药后被红细胞,肝脏的酯酶和血浆假性胆碱酯酶快速水解。4h左右几乎完全经肾脏排泄,24h后体内仅剩7%~8%。兰地洛尔没有内源性交感活性和明显的膜稳定作用。
2. 药理学作用
兰地洛尔作为一种新型高选择性β1受体阻断药,主要拮抗心脏β1受体,抑制儿茶酚胺作用。电生理研究显示:兰地洛尔对心脏离子电流、动作电位、心脏收缩力或心脏冠状动脉灌注压的影响微乎其微。
二、临床应用
(一) 快速心律失常
1. 心房颤动/扑动伴快速心室率的急性期心率控制
心房颤动/扑动(房颤/房扑)伴有快速心室率需要迅速,药物选择和目标心率取决于患
者的特点、症状、左心室射血分数和血流动力学。房颤/房扑心室率控制目标:初始采用宽松的室率控制(目标心率<110次/min)是可接受的,若不能缓解症状可采用更严格的心室率控制(静息心率<80次/min,适度运动时心率<110次/min)。常用药物有β受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙离子拮抗剂及。
β受体阻滞剂通常是首选的心室率控制药物。通过阻滞房室结的交感神经活性来降低心室率,可以降低静息心率,减弱对运动的心率反应。兰地洛尔是心脏高选择性β1阻滞药,对心输出量负性肌力作用相对较小。一项在慢性心力衰竭(心衰)伴房颤或房扑患者中的前瞻性观察研究(AF-CHF兰地洛尔注册研究)结果显示,对于左心功能不全伴房颤以兰地洛尔1~10 μg·kg⁻¹·min⁻¹静脉输注,成功控制心率(心率下降≥20%)的患者比例为77.5%,其中33.7%患者停药后恢复窦性心律,而低血压的发生率仅为3%
2. 室性心动过速/心室颤动风暴
室性心动过速(室速)/心室颤动(室颤)风暴(又称为交感电风暴)是指24 h内自发的室速/室颤≥3次,并需紧急的临床症候。室速/室颤风暴发作时若血流动力学不稳定,应尽快行电复律。室速/室颤风暴反复发作导致的血流动力学障碍以及反复电复律均可导致
交感神经兴奋,交感神经激活导致心电活动不稳定及室颤阈值降低,加重室速/室颤的反复发作,β受体阻滞剂可降低交感神经兴奋性,在减少室速/室颤风暴的复发中发挥着重要作用。已经口服β受体阻滞剂的室速/室颤风暴患者,同时静脉应用β受体阻滞剂可进一步减少电风暴发作。β受体阻滞剂与胺碘酮联用具有协同作用。在对尼非卡兰或胺碘酮产生了耐受性的交感电风暴患者中,更好的选择是兰地洛尔,因为兰地洛尔能够对与异常自动化有关的应激进行抑制。对Ⅲ类抗心律失常药产生抗性的复发性室速/室颤患者给予兰地洛尔1~10 μg·kg⁻¹·min⁻¹,最大剂量增加至40 μg·kg⁻¹·min⁻¹,有效率达77.8%。
3. 其他
窦性动过速(窦速)主要由生理或病理因素引起,β受体阻滞剂兼顾病因和减慢心率的作用,当口服β受体阻滞剂不能应用时可考虑静脉用β受体阻滞剂。兰地洛尔对窦速有效。静脉β受体阻滞剂可用于终止房室结折返性心动过速、房室折返性心动过速(房室结前传型)。心衰伴室上性快速心律失常患者给予兰地洛尔1~10 μg·kg⁻¹·min⁻¹输注,可有效降低患者心率。

本文发布于:2024-09-20 21:44:07,感谢您对本站的认可!

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