一种以依地酸铁钠为活性成分的口服液体制剂

一种以依地酸铁钠为活性成分的口服液体制剂

技术领域

本发明涉及一种以依地酸铁钠或其纯化水合物为活性成分的口服液体 制剂，包括口服溶液剂与糖浆剂。属于医药技术领域。

背景技术

本发明涉及一种补铁的药物制剂。铁是人体需要量最大，而又最易缺乏的一种微量元素。 缺铁性贫血(IDA)是当今世界上普遍存在，需要大力防治的一种常见营养缺乏病。据最新统计 结果表明，全世界约有11.2亿人患病，21.5亿患有不同程度的铁缺乏，且尤以发展中国 家多见。我国营养调查结果显示，18～60岁人中，贫血患者约为25％，学龄前儿童约23. 35％。缺铁性贫血对人体的健康具有十分严重的危害，易致各类人免疫力下降。儿童和青少 年：智力发育及学习能力降低，1Q积分低，成绩下降等；成年人：工作效率低下，易疲劳； 孕产妇：健康水平低下，同时可引起胎儿及乳儿贫血。

近年来食疗补铁已引起人们的广泛关注。摄食铁强化和口服铁剂通常被认为是最″物美价 廉″的长期预防缺铁性贫血的措施。调查显示，我国城乡居民的膳食铁供给量并不低，缺铁性 贫血的主要原因是铁质吸收不良(其他疾病因素除外)。国内目前生产的铁剂品种和剂型都相对 较少，主要品种为硫酸亚铁、富马酸亚铁、乳酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、拧橡酸铁锁等。普通口 服铁剂由于铁离子对粘膜的刺激，胃肠道副作用较大，使人们难以接受。理想的口服铁剂应符 合以下几条标准：

a易吸收；

b无铁腥味和牙跟染黑现象；

c无肠道刺激；

d无铁离子存在，有特异的十二指肠吸收；

e无恶心呕吐脚甫腹泻等副反应，安全性好；

本发明的目的在于提供这样一种制剂，安全有效，口感好，病人易于接受。

发明内容

本发明的目的是提供了一种以依地酸铁钠或其水合物为活性成分的口服液体制剂。 其特征在于，它是以依地酸铁钠或其水合物为活性成分，与药学上可接受的辅料形成的 药用制剂。其剂型包括口服溶液剂与糖浆剂。

上述的口服液体制剂，其特征在于，口服溶液剂和糖浆剂规格为1％-8％，优选为2％-5％。

上述的口服液体制剂，其特征在于，所述的药学上可接受的药用辅料包括pH调节剂、 抗氧剂、矫味剂、防腐剂、着剂、鳌合剂中的一种或几种。

上述的口服液体制剂，其特征在于，所述pH调节剂为水溶性调节剂，可以是盐酸、 磷酸、醋酸、醋酸钠、枸橼酸、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、枸橼酸钠、一水柠檬酸、枸 椽酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸盐、磷酸二氢盐、 磷酸氢盐、酒石酸、酒石酸盐、酒石酸氢盐、氨基酸及其盐中的一种或几种。

上述的口服液体制剂，其特征在于，所述抗氧剂可以是亚硫酸、亚硫酸盐、亚硫酸 氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、没食子酸及盐半胱氨酸、抗坏血酸及其盐中的一种或 几种。

上述的口服液体制剂，其特征在于，所述矫味剂包括但不仅限于甜菊素、山梨醇、 甘露醇、麦芽糖醇、甘草甜素、干茶叶素、环己氨基磺酸钠、香蕉香精、葡萄香精、可 可香精、菠萝香精、甜橙香精、水蜜桃香精、苹果香精、薄荷香精、草莓香精、茴香、 香兰素、柠檬香精、樱桃香精或者玫瑰香精。

上述的口服液体制剂，其特征在于，所述防腐剂包括但不仅仅限于对羟基苯甲酸酯 类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴铵、苯扎氯铵、醋酸氯己定、桉油、桂皮油、 薄荷油。

上述的口服溶液剂，其特征在于，所述口服溶液剂制备工艺如下：取部分纯化水， 加入主药溶解，再加入抗氧剂、矫味剂、防腐剂、着剂、鳌合剂，最后调节pH至规定 范围。

上述的糖浆剂，其特征在于，所述糖浆剂制备工艺如下：取部分纯化水，加入主药 溶解，再加入抗氧剂、矫味剂、防腐剂、着剂、鳌合剂，最后调节pH至规定范围，加 入单糖浆至全量即可。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明做进一步具体说明，包括但并不仅仅限于以下实例。

实施例1：依地酸铁钠口服溶液

处方：

制备方法：

取纯化水3500ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入处方量的阿司帕坦、 香精和苯甲酸钠，使溶解，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节pH值为2.6-3.1，加纯化 水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，微孔滤膜滤过，分装于口服液瓶中，封口， 即可。

实施例2：依地酸铁钠口服溶液

处方：

制备方法：

取纯化水3500ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，取乙醇，加入处方量的羟 苯甲酸及丙酯，使溶解，加入药液中，加入处方量的三氯蔗糖及香精，用枸橼酸溶液和 枸橼酸钠溶液调节pH值，加纯化水至总量，中间体检测。中间体检测合格后，微孔滤膜 精滤，分装于口服液瓶中，封口，即可。

实施例3：依地酸铁钠口服溶液

处方：

制备方法：

取纯化水3500ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入三氯蔗糖、香精和羟 苯丙酯，使溶解，用氢氧化钠溶液调节pH值，加纯化水至总量，中间体检测。中间体检 测合格后，微孔滤膜精滤，分装于口服液瓶中，封口，即可。

实施例4：依地酸铁钠口服溶液

处方：

制备方法：

取纯化水3500ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入处方量的香精、山梨 酸钾及阿司帕坦，使溶解，用磷酸二氢钾溶液和磷酸氢二钠溶液调节pH值，加纯化水至 总量，中间体检测。中间体检测合格后，微孔滤膜精滤，分装于口服液瓶中，封口，即 可。

实施例5：依地酸铁钠糖浆剂

处方：

制备方法：

取纯化水2000ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入处方量的香精和苯甲 酸钠，使溶解，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节pH值，加纯化水至5000ml，滤过，加 入单糖浆至全量，中间体检测。中间体检测合格后，分装于口服液瓶中，封口，即可。

实施例6：依地酸铁钠糖浆剂

处方：

制备方法：

取纯化水2000ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入处方量的羟苯甲酸及 丙酯，使溶解，加入药液中，加入处方量的香精，用枸橼酸溶液和枸橼酸钠溶液调节pH 值，加纯化水至5000ml，滤过，加入单糖浆至全量。中间体检测合格后，分装于口服液 瓶中，封口，即可。

实施例7：依地酸铁钠糖浆剂

处方：

制备方法：

取纯化水2000ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入香精和羟苯丙酯，使 溶解，用氢氧化钠溶液调节pH值，加纯化水至5000ml，微孔滤膜精滤，加入单糖浆至全 量，中间体检测。中间体检测合格后，分装于口服液瓶中，封口，即可。

实施例8：依地酸铁钠糖浆剂

处方：

制备方法：

取纯化水2000ml，加入处方量的依地酸铁钠，搅拌溶解，加入处方量的香精、山梨 酸钾，使溶解，用磷酸二氢钾溶液和磷酸氢二钠溶液调节pH值，加纯化水至5000ml，微 孔滤膜精滤，加入单糖浆至全量，中间体检测。中间体检测合格后，分装于口服液瓶中， 封口，即可。

实施例9：依地酸铁钠糖浆剂

处方：

制备方法：

取纯化水1500ml，加入处方量的丙二醇使混合均匀，加入处方量的依地酸铁钠，搅 拌溶解，加入处方量柠檬香精，搅拌溶解，取处方量的乙醇，加入尼泊金甲酯及丙酯， 搅拌溶解，加入到药物溶液中，用磷酸氢二钠与磷酸二氢钾溶液调节pH值，加纯化水至 2500ml，过滤，再加入单糖浆至5000ml，中间体检测。中间体检测合格后，灌装于糖浆 剂瓶中，每瓶100ml，封口，即可。