[19]
中华人民共和国专利局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1092291A
[43]公开日1994年9月21日
[21]申请号93103989.4[22]申请日93.4.9
[71]申请人北京市科泰新技术公司
地址100081北京市白石桥路37号
[72]发明人屠呦呦 [74]专利代理机构北京医药医疗器械专利代理事务所代理人张秀英
[51]Int.CI 5
A61K 31/335
权利要求书 1 页 说明书 5 页
[54]发明名称
[57]摘要
制剂工艺。双氢青蒿素为近期发现的抗疟新化合物。
双氢青蒿素胶囊、双氢青蒿素干糖浆及双氢青蒿素
栓等新制剂。提供了一高效、速效、安全、剂量小、
复燃率低、服用方便的适用于广大疟区使用的新型
抗疟药。
93103989.4权 利 要 求 书第1/1页
1、一种用于疟疾的双氢青蒿素制剂及制剂工艺，其特征在于它是由双氢青蒿素为原料制成的双氢青蒿素片、双氢青蒿素胶囊、双氢青蒿素干糖浆及双氢青蒿素栓。
2、如权利要求1所述的双氢青蒿素片，其特征在于每片由双氢青蒿素15-25mg，淀粉40-60mg，糖粉8-15mg分别研细，过120目筛，上述混粉以8%淀粉浆制成软材，加入5%羧甲基淀粉，按常规法压片。
3、如权利要求1所述的双氢青蒿素胶囊，其特征在于每粒由双氢青蒿素15-25mg，淀粉100-200mg，糖粉20-40mg，分别过120目筛，充分混匀，用8%淀粉浆将混粉制成软材，过20目筛制粒，60℃以下干燥，加颗粒重量5%的羧甲基淀粉和0.5%硬脂酸镁，过20目筛整粒均匀，装胶囊。
4、如权利要求1所述的双氢青蒿素干糖浆其特征在于每袋由双氢青蒿素50-70mg，糖粉800-1000mg，分别 粉碎过120目筛，混匀，香精、柠檬黄水溶后与其溶匀，5%糖浆制成软材，制粒，60℃以下干燥，整粒装袋。
5、如权利要求1所述的双氢青蒿素栓，其特征在于每粒由50-70mg 双氢青蒿素，过100目筛，1000-1500mg，脂肪酸甘油脂加热熔化，保温待用，50-60℃加入双氢青蒿素粉，搅拌下加入吐温-80 5-1
5ml，甘油10-25mg，30分钟后过胶体磨，上机制粒包装。
6、如权利要求1所述的双氢青蒿素制剂，其特征在于它是由双氢青蒿素为原料制成的糖浆剂、膜剂、缓释剂、口服液、注射剂。
93103989.4说 明 书第1/5页
双氢青蒿素制剂及制剂工艺
本发明涉及一抗疟新药双氢青蒿素（Dihydrqinghaosu）的制剂配方及其制剂工艺。
疟疾是当前危害严重的世界性流行疾病，据世界卫生组织报导：全球有102个国家20亿人口生活在疟疾流行区，2、7亿人得疟疾，每年约百余万人死于疟病。特别是目前面临的一个严峻问题是耐药性，恶性疟原虫已经对所有抗疟药产生了耐药性，而抗疟药的耐药性导致感染者人数剧增并代来更严重、更复杂的疟疾，如死亡率很高的脑型疟疾……。为此迫切需要创造新化学结构的抗疟新药。长期以来，抗疟药主要以喹宁类药物为主。自60年代氯喹产生抗性以来，很多国家都在研究抗疟新药，美国筛选了30余万种化合物，以甲氟喹为好，作为重点开发。但此药易产生抗性，不好单独使用，曾与周效磺胺、乙胺嘧啶配合使用，制成口服长效片剂“FANSIMEF”但近年来发现甲氟喹有神经毒。近年来，国内从植物青蒿中发现了青蒿素这一抗疟新药，目前临床应用的有青蒿素栓剂、蒿甲醚油肌注剂、青蒿琥酯钠水静注剂
等一系列青蒿素衍生物制剂。但这些药物都程度不同的存在着复燃率高、使用不方便及成本较高等不足。
本发明的目的是要提供一高效、速效、安全、剂量小、复燃率低、服用方便、价格便宜的适用于广大疟区使用的新型抗疟药。 为达到上述目的，本发明以新研制的双氢青蒿素（青蒿素的还原产物）为主要原料，制成抗疟新药。双氢青蒿素是继青蒿素问世之后，我国创制的又一新化合物，其抗疟疗效高于青蒿素10
倍，经动物及人体药代动力学研究表明，该药在体内吸收快、分布广、排泄迅速，特别是复燃率明显减低，为一比较理想的抗疟新药。 通过试验表明，口服双氢青蒿素的杀虫速度可赶上青蒿琥酯静脉注射，超过蒿甲醚肌肉注射，由于注射剂成本高，使用不方便，因此首先设计了片剂、胶囊剂、干糖浆等剂型。另外，为了方便各类病人用药还选择了栓剂以直肠给药。
双氢青蒿素片（以下为每片用量），双氢青蒿素20mg，用50mg淀粉为稀释剂和崩解剂，以10mg糖粉调节片面及硬度，以8%淀粉浆作粘合剂制成软材，另外加入5%羧甲基淀粉以进一步改善片剂的崩解性能，硬脂酸镁作为润滑剂使用。按常规方法压片。
双氢青蒿素胶囊剂（以下为每粒用量），双氢青蒿素20mg，加淀粉150mg，糖粉30mg，5%羧甲基纤维素，8%淀粉浆制粒，干燥后装入胶囊。也可将上述原料加入适量硬脂酸镁、滑石粉混匀制成干粉装入
胶囊。 双氢青蒿素干糖浆（以下为每袋用量），双氢青蒿素60mg，糖粉92 0mg，香精、柠檬黄水溶后与其溶合，5%糖浆制成软材，制粒干燥后装袋。
双氢青蒿素栓（每粒用量），双氢青蒿素60mg，加吐温-80 1ml，甘油2ml，与加热溶化后的脂肪酸甘油脂适量混合搅拌，制粒灌装。
除上述制剂外，双氢青蒿素还可制成糖浆剂、膜剂、缓释剂、口服液等，也可制成注射剂。
双氢青蒿素制剂疗效明显高于其它抗疟药，特别是复燃率明
显降低，为一比较全面的抗疟新药。下为双氢青蒿素与同类药物的比较：
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