(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202011022481.8
(22)申请日 2020.09.25
(71)申请人 华东理工大学
地址 200237 上海市徐汇区梅陇路130号
(72)发明人 黄青春 徐久永 章先飞 熊惠
刘雪峰
(74)专利代理机构 上海顺华专利代理有限责任
公司 31203
代理人 李鸿儒
(51)Int.Cl.
C07D 403/12(2006.01)
A61K 31/517(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(54)发明名称
物及其应用
(57)摘要
本发明公开了一种含异吲哚酮基喹唑啉基
结构通式如下：
其中，R为芳基取
代烷基、芳基取代环烷基、联芳基。本发明合成了
新型含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物，能
够有效地抑制对抗生素敏感性或耐药性细菌的
生长，
具有新的作用机制。权利要求书4页 说明书13页 附图2页CN 112125890 A 2020.12.25
C N 112125890
A
1.一种含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物，其特征在于，结构通式如下：
其中，R为芳基取代烷基、芳基取代环烷基、联芳基；
所述芳基取代烷基选自
所述芳基取代环烷基选自
所述联芳基选自：
n为0～15的整数；
R2、R3、R4、R5、R6各自独立的选自氢、硝基、氰基、卤素、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、苯基。
2.根据权利要求1所述的含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物，其特征在于，所述含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物的结构通式如下：
R1选自以下基团中的一种：-(CH2)n-、苯基、n为0～15的整
数；
R2、R3、R4、R5各自独立的选自氢、硝基、氰基、卤素、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、苯基。
3.根据权利要求2所述的含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物，其特征在于，所述含
异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物的结构选自以下结构中的一种：
4.一种权利要求1至3任一项所述的含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将2eq.式II所示化合物中加入过量的二氯亚砜，加热至70～100℃，回流1～24h得到式III所示化合物，旋干二氯亚砜，加入适量的无水二氯甲烷混匀，作为反应液A； 将1.8eq.式IV所示化合物和1.8eq.4-二甲氨基吡啶混合，加入无水DCM混匀，作为反应液B；
在冰浴和氮气保护的条件下，将反应液A滴入反应液B中，反应0.1～12h后撤去冰浴，置于室温下继续反应1～12h，蒸干溶剂终止反应，利用柱层析纯化分离，获得所述含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物。
5.根据权利要求4所述的含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物的制备方法，其特征在于，所述式II所示化合物为以下结构中的一种：
6.一种权利要求1至3任一项所述的含异吲哚酮基喹唑啉基羧酸酯类衍生物或其药用盐在制备抗细菌的药物或作为细菌微生物抑制剂的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述细菌选自：金黄葡萄球菌、嗜水气单胞菌、绿脓杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希氏菌、白喉棒状杆菌、沙门副伤寒杆菌、痢疾志贺氏杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、奈瑟卡他球菌。
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