(19)中华人民共和国国家知识产权局
| (12)发明专利说明书 | |
| (10)申请公布号 CN 103239365 A (43)申请公布日 2013.08.14 |
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(21)申请号 CN201210028050.1
(22)申请日 2012.02.09
(71)申请人 株式会社爱茉莉太平洋;上海医药工业研究院
地址 韩国首尔市
(72)发明人 成亮 孔德云 金东泫 赵嘉英 高明辰 文诚浩 廉明勳 曺浚喆 何泉泉 河正喆 延在昊
(74)专利代理机构 广州华进联合专利商标代理有限公司
代理人 何冲
(51)Int.CI
A61K8/49
C07D493/18
A61Q19/02
(54)发明名称
(57)摘要
本发明公开皮肤美白用木脂素化合物其盐，以及从厚叶五味子获取木脂素化合或者其盐的方法。 | |
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法律状态
法律状态公告日 | 法律状态信息 | 法律状态 |
2017-09-05 | 授权 | 授权 |
2015-03-11 | 实质审查的生效 | 实质审查的生效 |
2013-08-14 | 公开 | 公开 |
2022-01-18 | 未缴年费专利权终止IPC(主分类):A61K 8/49专利号:ZL2012100280501申请日:20120209授权公告日:20170905 | 专利权的终止 |
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权 利 要 求 说 明 书
1.一种皮肤美白用木脂素化合物或其盐，其化学式如下:
[化学式1]
。
2.根据权利要求所述的皮肤美白用木脂素或其盐，其特征在于，木脂素化合物或其盐取自厚叶五味子。
3.根据权利要求1或要求2所述的皮肤美白用木脂素或其盐，其特征在于，包括木脂素化合物或其盐的化妆料合成物。
4.根据权利要求1或要求2所述的皮肤美白用木脂素或其盐，其特征在于，包括木脂素化合物或其盐的药学合成物。
5.根据权利要求1或要求2所述的皮肤美白用木脂素或其盐，其特征在于，包括木脂素化合物或其盐的食品合成物。
6.木脂素化合物或者其盐的获取方法，其特征在于，
包括：用有机溶剂提取厚叶五味子的阶段；从溶剂极性水平在1~9之间的溶剂中选择其中之一以上溶剂，对上述阶段取得的厚叶五味子提取物进行分馏的阶段；以及将上述阶段取得的溶剂馏分，重新用溶剂分离，以取得木脂素化合物或其盐的阶段。
7.根据权利要求6所述的木脂素化合物或其盐的获取方法，其特征在于，获取木脂素化合或其盐的阶段包括：
从分馏阶段取得的溶剂馏分中，将溶剂极性水平在2~5之间的溶剂馏分，按100:0 ~0:100容积比，使用含石油醚（petroleum ether）和醋酸乙酯的混合溶剂之中的一种以上溶剂，实施分馏的阶段；
以及从上述阶段取得馏分中，将用石油醚和醋酸乙酯容积比在10:1~1:10的溶剂分馏的馏分，利用乙醇和水容积比在70:30 ~80:20之间的混合溶剂实施谱分离的阶段。
8.根据权利要求6所述的木脂素化合物其盐的获取方法，其特征在于，获取的木脂素化合物或其盐包括：权利要求1所述的木脂素化合物或者其盐。
说 明 书
<p>技术领域
本发明涉及具有皮肤美白效果的木脂素化合物及其获取方法。
背景技术
人的肤取决于制造皮肤表层黑素的黑素细胞活动性、血管分布、皮肤厚度或者类胡萝卜素和胆红素等是否含素等多种因素。尤其，在如酪氨酸酶等诸多酶的作用下，从黑素细胞产生的黑素即黑素的形成水平是决定肤的最重要因素之一。
皮肤中的黑素，具有保护身体不受紫外线伤害的功能，但黑素过多，也会引起痣、雀斑、点、老年斑等而使肤变得暗淡，甚至起到促进皮肤老化、诱发皮肤癌等作用。
因此，通常都采用如抗坏血酸、曲酸、熊果苷、对苯二酚或其衍生物等普遍被认为具有皮肤美白效果的物质或减轻黑素生成过多导致的皮肤素沉着的问题，但这些物质的皮肤美白效果并不是很完美，反而皮肤刺激性强而使用有限。
发明内容
<b>要解决的技术问题</b>
为解决上述问题，本发明提供具有皮肤美白作用的木脂素化合物及其盐。
此外，本发明还提供从厚叶五味子提取木脂素化合物及其盐的方法。
<b>技术方案</b>
本发明一方面提供皮肤美白效果卓越的木脂素化合物及其盐。
本发明另一方面提供木脂素化合物或者其盐的获取方法，其特征在于，包括：将厚叶五味子用有机溶剂提取的阶段；将上述阶段中取得的厚叶五味子提取物，用溶剂极性指数在1~9之间的溶剂之中，选择一种以上溶剂进行分馏的阶段；以及将上述阶段中取得的溶剂分馏物，重新用溶剂分离而获取木脂素化合物或者其盐的阶段。
<b>有益效果</b>
本发明一方面提供的木脂素化合物或其盐的皮肤美白效果卓越。上述木脂素化合物或其盐可从厚叶五味子中获取。
附图说明
图1是对厚叶五味子提取物馏分实施ESI-MS分析的结果图表。
图2是对厚叶五味子提取物馏分实施<sup>1</sup>H-NMR分析的结果图表。
图3是对厚叶五味子提取物馏分实施DEPT分析的结果图表。
图4是对厚叶五味子提取物馏分实施<sup>13</sup>C-NMR分析的结果图表。
图5是显示南五味子属木脂素F（Kadsura lignan F）的抑制黑素生成效果的实验结果图。
具体实施方式
本说明书中提及的“皮肤”是指覆盖包括人类的动物身体表层的组织，是包括覆盖面孔或身体
等在内的身体表层的组织乃至头皮和头发的最广义的概念。本说明书中提及的“提取物”为广泛概念，不管其提取方法、提取溶剂、被提取成分或者提取物的形态如何，只要是萃取天然物成分而获取的物质均包括在内。
本发明的发明人员从厚叶五味子提取物分离出木脂素化合物，再阐明所分离的木脂素化合物具有皮肤美白效果而使本发明得以完成。
本发明另一方面提供皮肤美白用木脂素化合物及其盐，用如下化学式1表示。本发明又另一方面，以下化学式1的木脂素化合物或其盐可抑制黑素生成而具有卓越的皮肤美白效果。本说明书中，以下化学式F(Kadsuralignan F)1的木脂素化合物还可以用南五味子属木脂素来表达。
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