【CN109897037A】一种阿哌沙班结构类似物及其制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910253772.9

(22)申请日 2019.03.30

(71)申请人山东博洛德生物科技有限公司

地址 250000 山东省济南市历下区文化西

路13号海辰办公写字楼B座801室

(72)发明人蔡连辉　

(74)专利代理机构济南瑞宸知识产权代理有限

公司 37268

代理人吕艳芹

(51)Int.Cl.

C07D 471/04(2006.01)

(54)发明名称

一种阿哌沙班结构类似物及其制备方法

(57)摘要

本发明提供了一种阿哌沙班结构类似物1-

(4-氨基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-基)苯

基]-4,5,6,7-四氢-1H -吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲

酸乙酯(I)及其制备方法，

合成路线如下：权利要求书2页说明书3页附图2页CN 109897037 A 2019.06.18

C N 109897037

1.一种阿哌沙班结构类似物，其特征在于，

化学结构如I所示：

2.根据权利要求1所述的一种阿哌沙班结构类似物的制备方法，其特征在于，反应步骤

如下：

具体包括如下反应步骤：

(1)4-硝基苯胺在盐酸与亚硝酸钠作用下生成重氮盐，再与2-氯乙酰乙酸乙酯反应生成2-氯-2-[2-(4-硝基苯基)亚肼基]乙酸乙酯(III)；

(2)有机溶剂中(III)与5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-基)苯基]-2(1H)-吡啶酮在碱性化合物的作用下反应生成l -(4-硝基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H -吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酸乙酯(IV)；

(3)(IV)经过还原得到l -(4-氨基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氢-1H -吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酸乙酯(I)。

3.根据权利要求2所述的一种阿哌沙班结构类似物的制备方法，其特征在于，所述步骤

(1)中4-硝基苯胺与2-氯乙酰乙酸乙酯的摩尔比为1:1～5；优选地，所述步骤(1)中4-硝基苯胺与2-氯乙酰乙酸乙酯的摩尔比为1:1～1.2。

4.根据权利要求2所述的一种阿哌沙班结构类似物的制备方法，其特征在于，所述步骤

(2)中有机溶剂为乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、二氯甲烷中的任一种或任意两种以上的混合。

5.根据权利要求2所述的一种阿哌沙班结构类似物的制备方法，其特征在于，所述步骤

(2)中碱性化合物为为无机碱性化合物、碱金属醇化物或有机碱性化合物。

权　利　要　求　书1/2页2CN 109897037 A

本文发布于:2024-09-21 17:59:30，感谢您对本站的认可！

标签：结构方法特征化合物碱性

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