一种制备盐酸罗哌卡因杂质(R)-N-(2,6-二甲苯基)-2-甲酰胺方法

(19)中华人民共和国国家知识产权局

	(12)发明专利说明书
		(10)申请公布号 CN 114524763 A (43)申请公布日 2022.05.24

(21)申请号 CN202210243365.1

(22)申请日 2022.03.11

(71)申请人山东科源制药股份有限公司

地址 251601 山东省济南市商河经济开发区科源街

(72)发明人孙雪莲李树谨伦立军孙光勇郭方刚苏小勇张林陈玉玺李宁朱丽娟

(74)专利代理机构济南尚本知识产权代理事务所(普通合伙)

代理人宋迪

(51)Int.CI

C07D211/60

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种制备盐酸罗哌卡因杂质(R)-N-(2,6-二甲苯基)-2-甲酰胺方法

(57)摘要

一种制备盐酸罗哌卡因杂质(R)‑N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑甲酰胺方法，包括如下步骤：步骤一：将拆分剂加入溶剂A中溶解；步骤二：将N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑甲酰胺加入到溶剂A和溶剂B的混合液中搅拌至溶解；步骤三：将步骤一和步骤二所得溶液混合，反应1h；步骤四：将反应后溶液降温至‑5℃至5℃，搅拌析晶2‑4h；步骤五：离心或者过滤，收集母液；步骤六：母液减压浓缩蒸出溶剂A；步骤七：将所得浓缩液加碱性中和剂调pH至11‑14；步骤八：向步骤七所得溶液中进行萃取分液，收集有机相，减压浓缩，得到产品。通过本发明方法制备的盐酸罗哌卡因杂质(R)‑N‑(2,6‑二甲苯基)‑2‑甲酰胺收率能稳定在45％以上手性纯度好，后处理简单，收率高工艺可控，可操作性强，易于工业化。

法律状态

法律状态公告日	法律状态信息	法律状态
2022-05-24	公开	发明专利申请公布
2022-06-10	实质审查的生效IPC(主分类):C07D 211/60专利申请号:2022102433651申请日:20220311	实质审查的生效