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一种靶向免疫节点PD-1与SHP-2互作的先导化合物及其应用[发明专利]

专利名称：一种靶向免疫节点PD-1与SHP-2互作的先导化合物及其应用

专利类型：发明专利

发明人：秦樾，程侠菊，裴剑锋，陈福贤

申请号：CN202010298729.7

申请日：20200416

公开号：CN111548331A

公开日：

20200818

专利内容由知识产权出版社提供

摘要：本发明公开了一种靶向免疫节点PD‑1与SHP‑2互作的先导化合物。在T细胞的PD‑1信号通路中，膜受体PD‑1胞内域酪氨酸残基被酪氨酸磷酸激酶磷酸化后招募细胞内SHP‑2而抑制T细胞活性。利用SHP‑2与PD‑1互作蛋白质结构基础与大规模小分子先导化合物计算机模拟设计，筛选出一种可特异阻断PD‑1与SHP‑2互作先导化合物PSdis。PSdis可被用于靶向PD‑1免疫节点和增强T细胞活性的癌症。与抗PD‑1单抗药或其他已知SHP‑2酶抑制剂相比，PSdis不影响T细胞与肿瘤细胞的相互作用；PSdis阻断PD‑1与SHP‑2互作的能力强且T细胞激活持久；PSdis可被口服吸收。

申请人：苏州大学

地址：215000 江苏省苏州市相城区济学路8号

国籍：CN

代理机构：苏州翔远专利代理事务所(普通合伙)

代理人：陆金星

本文发布于:2024-09-20 14:54:51，感谢您对本站的认可！

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