[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 101254253A
[43]公开日2008年9月3日
[21]申请号200810103791.5[22]申请日2008.04.11
[21]申请号200810103791.5
[71]申请人北京星昊医药股份有限公司
地址100176北京市经济技术开发区中和街18号
[72]发明人张树祥 熊国裕 [51]Int.CI.A61K 36/78 (2006.01)A61K 9/20 (2006.01)A61K 9/48 (2006.01)
A61P 1/16 (2006.01)
权利要求书 2 页 说明书 5 页
[54]发明名称
[57]摘要
本发明涉及一种木脂素含量高于50％的三白草
应用，三白草药材经乙醇提取、有机溶剂萃取和一
提取物。
200810103791.5权 利 要 求 书第1/2页
1、一种三白草总木脂素提取物，其特征是所述提取物中木脂素的含量高于50％。
2、如权利要求1所述的三白草总木脂素提取物，其特征是所述木脂素含量高于70％。
3、一种具有保肝作用的产品，其特征是含有如权利要求1或2所述的三白草总木脂素提取物和制药上可接受的赋形剂。
4、一种制备如权利要求1或2所述三白草总木脂素提取物的方法，其特征在于该方法包括如下步骤：
(1)三白草药材处理后用50％～95％的选自甲醇、乙醇、丙酮中的一种醇室温或加热回流提取后，提取液减压浓缩，使其含有机溶剂量不高于15％，总体积为原药材量的0.5～1.0倍，浓缩后的提取液室温放置过夜，过滤，取上清液； (2)上清液减压蒸至无醇味后，以己烷或石油醚萃取脱脂，至萃取液颜变淡，经萃取后的药液用碱调pH值为9.0-10.0，以有乙酸乙酯继续萃取，合并乙酸乙酯萃取液；
(3)乙酸乙酯萃取液减压浓缩至原体积的1/3后，用pH为3.0-4.5的酸水萃取，弃酸水萃取液，乙酸乙酯层减压浓缩得木脂素含量在50％以上的提取物。
5、如权利要求4所述的方法，其特征是乙酸乙酯还可以用氯仿、乙醚代替。
6、如权利要求4所述的方法，其特征是所述的碱是指氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的任一种。
7、如权利要求4所述的方法，其特征是所述的酸水是指稀盐酸水或稀硫酸水。
8、如权利要求4所述的方法，其还可包括进一步的纯化步骤，所述的纯化选自重结晶、凝胶柱层析、硅胶柱层析或大孔吸附树脂柱层析、聚酰胺吸附柱层析，或者它们的组合、或者将浸膏拌于硅胶或硅藻土中，晾干后有机
200810103791.5权 利 要 求 书 第2/2页
溶剂回流洗脱。
9、如权利要求3所述的产品，其为片剂、胶囊剂或丸剂。
200810103791.5说 明 书第1/5页
三白草木脂素提取物、其制备方法及其应用
技术领域
本发明涉及一种三白草木脂素含量至少在50％以上的三白草木脂素提取物、其制备方法及其在保肝药品中的应用。
背景技术
三白草Saururus Chinensis(Lour.)baill是三白草科多年生草本植物，全草入药，具有清热解毒、利尿消肿之功效。主要分布在我国中南、西南地区，四季均可采收，资源丰富。三白草含多种生物活性成分，已从中分离出的有挥发油、黄酮类、木质素类、生物碱类、鞣质类、多糖类等，发现这些成分具有抗炎、去毒、降糖、保肝、利尿等活性。
木脂素是三白草中的主要化学成分之一，也是其中具有保肝和肝炎疾病的主要有效成分。文献(李择友，陈峰，等.三白草的化学成分和药理作用研究进展.中国药房[J].2007，18(6)：473～474)记载，三白草中的木脂素成分有三白脂素(Saucernetin)、奥斯楚拜脂素-5(Austrobailignan-5)、三白脂素-8(Saucernetin-8)、三白脂素-7(Saucernetin-7)、三百草素(Sauchinin)、三白草酮(Sauchinone)、三白草酮A(Sauchinone A)、1’-表三白草酮(1’-epi-sauchinone)、三白草醇A、三白草醇B、三白草醇C(Saucerneol C)、红楠素D(Machilin D)、4-甲氧基红楠素D等木脂素类成分，其中研究表明三白草中的3个非对映木脂素三白草酮、三白草酮A和1’-表三白草酮能显著降级四氯化碳损伤的大鼠肝细胞中谷丙转氨酶(G P T)的分泌，提示具有明显的保肝作用。
在现有技术中，还未有专门富集三白草中木脂素类成分的提取工艺相关研究。 发明内容
200810103791.5说 明 书 第2/5页 为弥补现有技术的不足，本发明的目的之一在于提供一种三白草木
脂素类提取物，本发明三白草提取物中，木脂素类成分的含量至少在50％以上，优选在70％以上。
本发明的另一目的在意提供一种产品，该产品具有保肝作用，可用用于肝脏疾病如肝炎或肝损伤或肝纤维化等病变。所述产品中含有本发明三白草总木脂素提取物及其制药上可接受的赋形剂。
本发明三白草提取物中，木脂素类成分应含有三白草酮、三白草酮A或表三白草酮，总木脂素含量应在50％以上。
本发明的还一目的在于提供一种制备本发明所述三白草木脂素提取物的制备方法，制备本发明三白草木脂素提取物的不过如下步骤：
(1)三白草药材处理后用50％～95％的选自甲醇、乙醇、丙酮中的一种醇室温或加热回流提取后，提取液减压浓缩，使其含有机溶剂量不高于15％，总体积为原药材量的0.5～1.0倍，浓缩后的提取液室温放置过夜，过滤，取上清液；
(2)上清液减压蒸至无醇味后，以己烷或石油醚萃取脱脂，至萃取液颜变淡，经萃取后的药液用碱调p H值为9.0-10.0，以有乙酸乙酯继续萃取，合并乙酸乙酯萃取液，
(3)乙酸乙酯萃取液减压浓缩至原体积的1/3后，用p H为3.0-4.5的酸水萃取，弃酸水萃取液，乙酸乙酯层减压浓缩得木脂素含量在50％以上的提取物。 本发明中，乙酸乙酯还可以用氯仿或乙醚代替。所用的
碱是指氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾中的任一种，所用的酸水是指稀盐酸水溶液或稀硫酸水溶液。
本发明三白草总木脂素提取物的制备方法还可以进一步包括纯化步骤，所述的纯化步骤是指重结晶、凝胶柱层析、硅胶柱层析或大孔吸附树脂柱层析、聚酰
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