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6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐的新合成方法[发明专利]

专利名称：6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐的新合成方法专利类型：发明专利

发明人：宛六一，付冀峰，李树明

申请号：CN201210569984.6

申请日：20121225

公开号：CN103896809A

公开日：

20140702

专利内容由知识产权出版社提供

摘要：本发明涉及一种甲磺酸萘莫司他中间体-6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐的新合成方法。新方法以6-羟基-2-萘甲醛为原料，以二甲亚砜为反应溶媒与盐酸羟胺发生加成消除反应得到6-氰基-2-萘酚，6-氰基-2-萘酚在HCl/甲醇溶液中发生pinner反应得到6-羟基-2-萘亚胺基甲酯盐酸盐，然后通入氨气进行氨解反应得到6-脒基-2-萘酚，6-脒基-2-萘酚先后与碳酸氢钠和甲磺酸反应转变为6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐。新合成方法中，第一步6-氰基-2-萘酚的制备采用全新的方法，避免了使用传统方法中剧毒的氰化铜，而且操作简单，条件温和；第二步采用改进的pinner法即利用乙酰氯与甲醇反应生成HCl代替直接通HCl气体进入反应体系，改进后的方法操作性更强、更易于实现工业化。

申请人：北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司

地址：100044 北京市海淀区交大东路36号楼1103室

国籍：CN

本文发布于:2024-09-22 18:28:19，感谢您对本站的认可！

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