一、行业背景
1.针对病症
2.历史沿革
3.基本原理介绍
二、核心技术
1.抗体部分
（2）抗体选择
（3）抗体修饰
（4）抗体内吞
2.连接物部分
（1） 连接物（Linker）选择
（2） 连接方式及DAR
（3） 新技术Abzena的ThioBridge
3.毒素部分
4.核心专利-连接物与毒素排序
三、效果对比：Kadcyla对比Herceptin
四、核心公司竞争情况
1. 领先公司
（1）Seattle Genetics
（2） ImmunoGen
（3） Immunomedics
2. 规模较大公司
（1） Abzena
（2） Agensys
（3） Celldex
（4） Progenics Pharmaceuticals
（5） Genmab
（6） Sorrento旗下Concortis
3. 大型药企在ADC领域的布局
（1） Abbvie及其旗下Stemcentrx
（2） Roche旗下Genetech的情况
（3） 武田旗下Takeda Oncology
（4） 辉瑞ADC产品Mylotarg
（5） 复星、药明、浙江医药与Ambrx
（6） 三生制药及三生国健
（8） 江苏恒瑞医药
（9） 四川恒康旗下上海美雅珂生物
（10） 其他药企
五、 行业市场规模
六、 ADC成功要素分析
1.独家技术
2.优秀团队
3.研发方向
一、 行业背景
抗体偶联药物Antibody-drug Conjugate (ADC) 是拥有强细胞毒性的化疗药物通过连接物与单抗偶联形成的，兼具小分子药物强大的杀伤力和纯单抗高度的靶向性，因而成为肿瘤靶向的研究和发展热点。 但是，ADC本身并非在各方面强于纯单抗。其疗效的显著提升是通过牺牲药品的均一性与稳定性实现的。现在比较成熟的两种偶联技术分别侧重均一性与稳定性，有一些新式偶联技术能够在两方面同时改善。
1、针对病症
ADC药物被用于癌症，其针对病症由其中抗体所针对的靶点决定，能够对将该靶点高表达的肿瘤细胞进行针对性DNA破坏或抑制微管。由于其针对性很高，其可以使用化疗中不能
使用或剂量不能提高的高毒物[1]。ADC药物相对于化疗药的安全窗口therapeutic window会更大，相对更加安全[2]。
下表为可供使用的各种靶点及其针对的癌症种类。其中，目前已经上市的两款药物中，Kadcyla使用HER2靶点，针对HER2阳性的肺癌；Adcetris使用CD30靶点，针对CD30阳性的霍奇金淋巴瘤Hodgkin Lymphoma (HL)与间变性大细胞淋巴瘤anaplastic large cell lymphoma (ALCL) [3]。
靶向药物中不同抗原及其针对癌症种类，以及相应在研的ADC药物数量 |
抗原 | 对应在研ADC数量 | 主要针对适应症 |
在肿瘤细胞表面表达的靶向抗原 |
GPNMB | 1 | 乳腺癌及黑素瘤 |
CD56 | 1 | 小细胞肺癌（SCLC） |
TACSTD2（TROP2） | 1 | 三阴性乳腺癌（TNBC）及胰腺癌 |
CEACAM5 | 1 | 结肠直肠癌 |
Folate receptor- alpha | 2 | 卵巢癌及子宫内膜癌 |
Mucin 1 （Siaglycotope CA6） | 1 | 乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、肺癌及胰腺癌 |
STEAP 1 | 1 | 前列腺癌 |
Mesothelin | 2 | 卵巢癌、胰腺癌及间皮瘤（mesothelioma） |
Nectin 4 | 2 | 膀胱癌、乳腺癌、肺癌及胰腺癌 |
ENPP3 | 1 | 肾癌、肝癌及前列腺癌 |
GCC | 1 | 胰腺癌及结肠直肠癌 |
SLC44A4 | 1 | 胰腺癌、胃癌及前列腺癌 |
NaPi2b | 2 | 非小细胞肺癌、铂类耐药卵巢癌 |
CD70（TNFSF7） | 4 | 肾癌 |
CA9, Carbonic anhydrase | 1 | 实体瘤 |
5T4（TPBG） | 1 | 实体瘤 |
SLTRK6 | 1 | 膀胱癌 |
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