(10)申请公布号 CN 101766618 A
(43)申请公布日 2010.07.07C N 101766618 A
*CN101766618A*
(21)申请号 200910247707.1
(22)申请日 2009.12.30
A61K 31/47(2006.01)
A61P 3/06(2006.01)
A61P 9/10(2006.01)
(71)申请人江苏万邦生化医药股份有限公司
地址221004江苏省徐州市金山桥经济开发
区杨山路6号
申请人上海复星医药(集团)股份有限公司
(72)发明人杨杰 乔德水 高雪芹
(74)专利代理机构上海东亚专利商标代理有限
公司 31208
代理人董梅
(54)发明名称
(57)摘要
本发明属于制药领域，涉及一种匹伐他汀钙
的新用途以及针对新用途的药物，为匹伐他汀钙
新用途。所述的药物中含有重量百分比1～5％
的活性成分匹伐他汀钙和辅料。匹伐他汀钙可以
患者的高血脂症表现，还能改善神经功能，从而有
利于患者整体病情的恢复。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请
权利要求书 1 页 说明书 3 页
权 利 要 求 书
CN 101766618 A1/1页
1.一种匹伐他汀钙的新用途，用于制备和/或预防高血脂症合并脑梗塞的药物。
2.针对权利要求1所述新用途的用于和/或预防高血脂症合并脑梗塞的药物，其特征在于：所述的药物中含有重量百分比1～5％的活性成分匹伐他汀钙和辅料。
3.根据权利要求2所述的用于和/或预防高血脂症合并脑梗塞的药物，其特征在于：所述的辅料包括乳糖、淀粉、微晶纤维素中的一种或多种、碳酸氢钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、羟丙甲基纤维素的水溶液或乙醇溶液、二氧化硅、硬脂酸镁和滑石粉。
4.根据权利要求2所述的用于和/或预防高血脂症合并脑梗塞的药物，其特征在于：所述药物为片剂、胶囊或分散片。
匹伐他汀钙的新用途以及针对新用途的药物
技术领域
[0001] 本发明涉及制药领域，具体而言，本发明涉及匹伐他汀钙在制备或预防高血脂症合并脑梗塞药物中的应用。
背景技术
[0002] 匹伐他汀钙(Pitavastatin calcium)是选择性HMG-CoA还原酶抑制剂。主要是通过竞争性抑制肝脏合成胆固醇的限速酶-HMG-CoA还原酶的活性，抑制细胞内胆固醇合成，从而降低了细胞内游离胆固醇浓度，通过负反馈机制，使肝细胞表面LDL受体的活性和数目增加，其结果是增加了对血中LDL-C的摄取和清除，使血中LDL-C水平降低。除有效地降低血清LDL-C及TC外，对降低血TG和升高HDL-C亦有一定作用。匹伐他汀钙用于高胆固醇血症，已经于日本日产化工株式会社与兴和株式会社共同开发。
[0003] 高脂血症是中老年人常见的疾病之一，也是倍受关注和严重影响中老年人正常生活的疾病。我国约有高脂血症患者9000万人，其中3600万人在使用降血脂药物。由高脂血症引起的脑梗塞，给患者及家属带来巨大的痛苦，但大部分患者却因手段落后等原因未能有效控制血糖。
[0004] 有研究表明，约10％-20％脑梗塞患有高胆固醇血症；而高胆固醇血症病人脑梗塞的发生率较正常人要多5倍，且发生的时间比正常人早，也更严重。这是由于高血脂患者由于脂肪代谢紊乱，是脂肪大量分解为甘油三酯和游离脂肪酸，胆固醇合成旺盛，是血脂特别是胆固醇增加，引起血管损害，易形成动脉硬化；此外，高血脂病人的血液常是高凝状态，血小板功能也常发生改变，而这些都可以作为形成脑血栓的因素。高血脂患者并发脑梗塞比脑出血多，中小梗塞比大片梗塞多，且以多发性居多。
发明内容
[0005] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种匹伐他汀钙的新用途，用于制备或预防高血脂症合并脑梗塞的药物。
[0006] 本发明所要解决的另一技术问题在于提供针对上述新用途的用于或预防高血脂症合并脑梗塞的药物，其中含有匹伐他汀钙。
[0007] 本发明解决上述技术问题所采取的技术方案是：一种匹伐他汀钙的新用途，用于制备和/或预防高血脂症合并脑梗塞的药物。
[0008] 本发明人经过广泛研究试验发现，匹伐他汀钙对高血脂症合并脑梗塞有明显的和/或预防作用。
[0009] 本发明中所述的匹伐他汀钙是指与商品名相同结构的化合物，匹伐他汀钙可通过商业渠道购买，也可以通过合成技术的标准方法来制备。
[0010] 针对上述新用途的用于和/或预防高血脂症合并脑梗塞的药物，其中，所述的药物中含有重量百分比1～5％的活性成分匹伐他汀钙和辅料。
[0011] 具体的，匹伐他汀钙的含量可以为1，1.5，2，2.5，3，3.5，4，4.5或5％。
[0012] 在上述方案的基础上，本发明的匹伐他汀钙一般以药物组合物的形式使用，这种组合物含有有效量的作为活性成分的匹伐他汀钙和药用辅料，所述的辅料包括乳糖、淀粉、微晶纤维素中的一种或多种、碳酸氢钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、羟丙甲基纤维素的水溶液或乙醇溶液、二氧化硅、硬脂酸镁和滑石粉。
[0013] 在上述方案的基础上，所述药物为片剂、胶囊或分散片。
[0014] 应用匹伐他汀钙高血脂症合并脑梗塞时，给予需要的患者以或预防有效量的匹伐他汀钙，所述的“有效量”是指在不造成患者不能接受的副作用的条件下，能够产生所需的效果的量。“所需的效果”包括：与疾病和症状相关的症状的改善、延缓与疾病或症状相关的症状的出现、与没有的情况相比寿命的增加或相对于没有进行的情况具有更高的生活质量。在本发明中，脑梗塞的“有效量”，是指与给予患者匹伐他汀钙前后以及和不给予匹伐他汀钙的对照组相比，血液流变学指标如全血高切黏度、全血低切黏度、血浆粘度、红细胞聚集指数和纤维蛋白原含量具有明显改善或显著性差异的量。用于预防高血脂症合并脑梗塞的有效量是指与没有进行的情况相比能明显降低。
[0015] 进行或预防高血脂症合并脑梗塞的匹伐他汀钙的剂量根据病情的严重程度、时间而定，一般口服给药量是每天给药1次，每次1～2mg。
[0016] 本发明优选的一个实施例中，口服给药匹伐他汀钙2mg，一日一次，连续给药28天，组和对照组相比，血液流变学指标如全血高切黏度、全血低切黏度、血浆粘度、红细胞聚集指数和纤维蛋白原含量明显改善，血液黏滞度显著降低。
[0017] 本发明的有益效果是：
[0018] 临床试验研究表明，匹伐他汀钙对高血脂症合并脑梗塞的疗效要优于非高血脂症合并脑梗塞患者，匹伐他汀钙不仅能有效缓解患者的高血脂症的表现，还可以改善神经功能，从而有利于患者整体病情的恢复。
具体实施方式
[0019] 下面用具体实施例对本发明做进一步说明。
[0020] 实施例1 匹伐他汀钙对脑梗塞患者的作用
[0021] 试验对象和分组：
[0022] 临床随即选取发病48小时以内的脑梗塞的患者360例，其中组240例，对照组120例，所有病例根据病情选用口服降脂药，使血脂控制在，采取稳定血压，应用小剂量脱水剂，钙拮抗剂(尼莫地平)，
及血小板抑制剂(小剂量阿司匹林)，抗感染等对症。组：口服匹伐他汀钙2mg，每天一次，28天作为一个疗程；对照组：口服等量安慰剂，每日一次，28天作为一个疗程。病情较重者进行2个疗程。
[0023] 分析项目和：血液流变学指标
[0024] 结果：两组患者前后血流变学指标的比较情况见表1
[0025] 表1
[0026]
[0027] 注：与前比较，P＜0.01；与对照组比较P＜0.05
[0028] 经检验统计量分析显示：高血脂合并脑梗塞的组患者与对照组患者相比，匹伐他汀钙更能很好的改善血液流变学指标，降低血液黏滞度，有利于患者病情恢复。[0029] 实施例2匹伐他汀钙对高血脂合并脑梗塞的预防作用
[0030] 80例患者根据计算机SPSS软件生成的随即表将入选患者随机分为两组。[0031] 组40例，男19例，女21例；年龄58.5～83.5；神经功能缺损评分15～37分，平均(23.2±7.5)分。
[0032] 对照组40例，男22例，女18例；年龄54.5-85岁；神经功能缺损评分15～38分，平均(22.5±6.6)分。
[0033] 两组性别、年龄、神经功能缺损评分经统计学分析，差异无显著性意义(P＞0.05)，具有可比性。两组患者均给予常规(OADs、脱水药及支持疗法等)。组在此基础上口服匹伐他汀钙2mg，一日一次，连续给药28天；对照组给予等量的模拟药，一日一次，疗程也为28天。
[0034] 主要检测和分析指标：空腹血总胆固醇(TC)和空腹甘油三脂(TG)
[0035] 结果：两组患者前后TC和TG的比较请见表2
[0036] 表2
[0038] 注：与前比较，P＜0.01；与对照组比较P＜0.05
[0039] 本研究结果表明，匹伐他汀钙能明显降低空腹总胆固醇和空腹甘油三酯含量，从
而调节脂肪代谢，延缓患者病情进展具有重要作用。
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