[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1709270A [43]公开日2005年12月21日
[21]申请号200410041001.7[22]申请日2004.06.17
[21]申请号200410041001.7
[71]申请人秦引林
地址210028江苏省南京市东井村3号11幢－3
[72]发明人秦引林 彭国平 何龙其 [51]Int.CI 7A61K 31/704A61K 35/78A61K 9/08
A61K 9/19
A61P 9/10
权利要求书 2 页 说明书 9 页
[54]发明名称
其制备方法
[57]摘要
效部位复方注射制剂及其制备方法。该复方制剂由
中药由冰片(人工或天然)和三七总皂苷原料(含人
参皂苷Rg 1、Rb 1，三七皂苷R 1总量50－90％)按1∶
5－20重量分配比组合制成，并制成了其复方的注
射剂(含水针、粉针和输液)，本发明的复方注射制
剂提高了传统口服的药理作用和起效时间，用于治
疗脑梗塞、脑缺血、冠心病、心绞痛、心肌梗死等，
具有显效快，效果明显、高安全性和稳定性的特点。
200410041001.7权 利 要 求 书第1/2页 1、本发明为一种用于心脑血管类疾病的中药有效部位复方注射制剂，其特征是由冰片(人工或天然)和三七总皂苷原料(含人参皂苷Rg1、Rb1，三七皂苷R1总量50-90％)按一定配比组合制成。
2、根据权利要求1的所述的中药有效部位复方注射制剂，其特征是由该复方组分制成注射剂(含水针、粉针和输液)。
3、根据权利要求1的中药有效部位复方制剂，其特征在于原料组分的重量配比为：
冰片(人工或天然)：1份
三七总皂苷原料(含人参皂苷Rg1、Rb1，三七皂苷R1总量50-90％)：5-20份 4、根据权利要求2的中药
有效部位复方制剂，其特征在于优化组分为：冰片(人工或天然)∶三七总皂苷原料(含人参皂苷Rg1、Rb1，三七皂苷R1总量50-90％)为1∶10。
5、根据权利要.1、2、3、4所述的中药有效部位复方注射制剂，其制备方法如下：取冰片(人工或天然)1重量份，碾细，加30-70重量份甘油加热搅拌使完全溶解，备用。取三七总皂苷原料(含人参皂苷Rg1、Rb1，三七皂苷R1总量50-90％)5-20重量份，加适量注射用水溶解，将上述冰片的甘油溶液缓慢加入三七总皂苷的水溶液中，搅拌，制成输液时需加至等渗量的渗透压调节剂使溶解，该渗透压调节剂为甘露醇、氯化钠或葡萄糖中的至少一种，用适量的注射用水稀释至一定体积，混匀。药液经通量为30000～50000分子量的超滤膜超滤，灌封成注射液或输液，消毒，即得水针、输液制剂。
6、根据权利要.1、2、3、4所述的中药有效部位复方注射制剂，其制备方法如下：取冰片(人工或天然)1重量份，碾细，加入适量无水乙醇溶解后，慢慢加入以8-15重量份羟丙基-β-环糊精配成饱和的水溶液中，保温40-60℃，搅拌或超声使溶液澄清。另取三七总皂苷5-20重量份，加适量注射用水溶解。将冰片的羟丙基-β-环糊精包合溶液缓慢加入三七总皂苷原料(含人参皂苷Rg1、Rb1，三七皂苷R1总量50-90％)的水溶液中，搅拌，制成输液时需加至等渗量的渗透压调节剂使溶解，该渗透压调节剂为甘露醇、氯化钠或葡萄糖中的至少
200410041001.7权 利 要 求 书 第2/2页一种，用适量的注射用水稀释至一定体积，混匀。药液经孔径30000～100000分子量的超滤膜超滤，灌封成注射液或小输液，消毒，即得注射液、小输液制剂。
7、根据权利要.1、2、3、4所述的中药有效部位复方注射制剂，其制备方法如下：取冰片(人工或天然)1重量份，碾细，加入适量无水乙醇溶解后，慢慢加入以8-15重量份羟丙基-β-环糊精配成饱和的水溶液中，保温40-60℃，搅拌或超声使溶液澄清。另取三七总皂苷原料(含人参皂苷Rg1、Rb1，三七皂苷R1总量50-90％)5-20重量份，加适量注射用水溶解。将冰片的羟丙基-β-环糊精包合溶液缓慢加入三七总皂苷的水溶液中，搅拌均匀，再加入适量成型剂使溶解，该成型剂为甘露醇、羟丙基-β-环糊精或葡萄糖中的至少一种，用适量的注射用水稀释至一定体积，搅拌均匀。药液经孔径30000～100000分子量的超滤膜超滤，超滤液分装，冻干，压盖，即得粉针。
8、根据权利要求5、6的水针及输液的制备方法，其特征是将药液以10000～30000分子量的超滤膜超滤。
9、根据权利要求5、6的注射液及输液的制备方法，该辅料为甘露醇、氯化钠或葡萄糖中的至少一种。
10、根据权利要求6的注射剂的制备方法，该辅料为甘露醇、氯化钠或葡萄糖中的至少一种。
11、根据权利要求7的注射用粉针的制备方法，其特征是将滤液以30000～100000分子量的超滤膜超滤。
12、根据权利要求1、2、3、4所述的中药有效部位复方注射制剂，这种制剂可用于脑缺血、脑梗塞等心脑血管类疾病。
200410041001.7说 明 书第1/9页一种由冰片和三七总皂苷组成的复方注射制剂及其制备方法
[技术领域]
本发明涉及一种由中药冰片(人工或天然)和三七总皂苷原料(含人参皂苷R g1、R b1，三七皂苷R1总量50-90％)按一定比例组成的复方注射剂(含水针、粉针和输液)及其制备方法。属医药技术领域。
[背景技术]
心脑血管疾病是危害人类生命和健康的第一杀手，据最新统计资料，2000年全世界有1700万人死于心血管疾病，占全球各种原因总死亡人数的1/3，预计到2020年这个数字将增至2500万，而其中80％都在发展中国家。
根据1997年我国人口死因分析，城市人口死亡原因中肿瘤占第一位，脑血管病占第二位，两者的数值近于相等；农村人口死亡原因中呼吸系统疾病占第一位，脑血管病占第二位。缺血性脑血管病在全部脑血管病中约占70％。心脑血管疾病有着相当高的发病率及致残率，不容忽视。
三七是一味传统的散瘀止血、消肿定痛的中药。大量的研究表明，三七对心血管作用较为明显，其有效部位是三七总皂苷。临床上，三七总皂苷静脉给药(血塞通注射剂及血栓通注射剂)在大量应用，由于是纯三七总皂苷给药，皂苷用药量较大，临床上也易出现皂苷溶血等不良反应。
冰片有开窍醒神，清热止痛之功效。现代研究表明，冰片不但自身极易透过血脑屏障，发挥醒脑开窍作用，还能增加其它药物的血脑屏障通透性，增加药物对脑部疾病的疗效。
冰片静脉给药其分布半衰期为2.8分钟，很快分布到组织器官发挥疗效，而口服消除半衰期为5.3小时，说明冰片吸收缓慢且生物利用度低。冰片在少数注射液如醒脑静注射液、清开灵注射液中含有量也非常低，难以达到药物有效浓度而影响疗效。
三七与冰片配伍的复方制剂以口服制剂较多，如复方丹参制剂、冰七片等，由于是口服制剂起效较慢，特别是心脑血管急性发作期，不能迅速起效而难以达到预期的效果。
[发明内容]
本发明的目的在于提供一种由中药冰片(人工或天然)和三七总皂苷原料(含
200410041001.7说 明 书 第2/9页人参皂苷R g1、R b1，三七皂苷R1总量50-90％)按一定比例组成的复方注射剂(含水针、粉针和输液)，可用于心脑血管疾病，它能克服原口服制剂吸收差且慢的缺点。药效学实验证明，以三七的有效部位三七总皂苷和冰片组成的中药用于气滞血瘀心脑血管病，疗效显著。该复方注射剂(含水针、粉针和输液)药物经毒理实验表明，毒性极小，经拆方研究，本处方二药合在一起配用，比单用其中任何一种不仅药效明显增强，并且具有减毒作用。本发明还提供上述复方注射剂(含水针、粉针和输液)的制备方法。
本发明提出的中药有效部位复方注射剂，是由中药冰片(人工或天然)和三七总皂苷原料(含人参皂苷R g1、R b1，三七皂苷R1总量50-90％)按一定比例组成的复方注射剂(含水针、粉针和输液)。
本中药有效部位复方注射剂，其比较合适的配比(按重量)为：
冰片(人工或自然)：1份
三七总皂苷：5-20份
本复方注射剂可以是水针，粉针和输液等剂型。
本复方注射剂用以缺血性脑损伤、心绞痛、心肌缺血等各种心脑血管疾病。
本复方注射剂的配伍使用，主要优点为：三七总皂苷能增加冰片在水中的溶解度，而冰片能降低三七总皂苷的溶血作用，三七总皂苷与冰片配伍增效作用，本制剂起效快，疗效高。
本发明还提出了上述组合物的制备方法，其水针、输液制剂按如下步骤： 取冰片(人工或天然)1重量份，碾细，加30-70重量份甘油加热搅拌使完全溶解，备用。取三七总皂苷原料(含人参皂苷R g1、R b1，三七皂苷R1总量50-90％)5-20重量份，加适量注射用水溶解，将上述冰片的甘油溶液缓慢加入三七总皂苷的水溶液中，搅拌，制成输液时需加至等渗量的渗透压调节剂使溶解，该渗透压调节剂为甘露醇
、氯化钠或葡萄糖中的至少一种，用适量的注射用水稀释至一定体积，混匀。药液经通量为30000～50000分子量的超滤膜超滤，灌封成注射液或输液，消毒，即得注射液、小输液制剂。
上述组合物制备的水针、小输液剂还可以如下步骤：
取冰片(人工或天然)1重量份，碾细，加入适量无水乙醇溶解后，慢慢加入以8-15重量份羟丙基-β-环糊精配成饱和的水溶液中，保温40-60℃，搅拌或超声使溶液澄清。另取三七总皂苷原料(含人参皂苷R g1、R b1，三七皂苷R1
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