(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710208165.1
(22)申请日 2017.03.31
(71)申请人 广州新济药业科技有限公司
地址 510660 广东省广州市天河区中山大
道中262号503房
申请人 广州新济薇娜生物科技有限公司
(72)发明人 陈航平 李革 郑腾羿 张敏敏
(74)专利代理机构 广州华进联合专利商标代理
有限公司 44224
代理人 曾银凤 万志香
(51)Int.Cl.
A61K 8/73(2006.01)
A61K 8/65(2006.01)
A61K 8/64(2006.01)
A61K 8/81(2006.01)
A61K 8/60(2006.01)A61K 8/34(2006.01)A61K 8/02(2006.01)A61Q 19/00(2006.01)A61Q 19/08(2006.01)A61Q 19/02(2006.01)A61Q 17/04(2006.01)
(54)发明名称可溶性微针贴片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种可溶性微针贴片及其制备方法。该微针贴片的针尖由以下重量份的原料制备而成：透明质酸或其盐7-14份、功能活性成分0.05-0.2份、赋形材料6-11份；所述透明质酸或其盐为小分子量的透明质酸或其盐和大分子量的透明质酸或其盐的混合物，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量不大于10kDa，所述大分子量的透明质酸或其盐的分子量不小于1800kDa；所述功能活性成分选自寡肽-1、寡肽-3、水解胶原以及透明质酸或其盐中的至少一种；所述赋形材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。该可溶性微针贴片 具有良好的硬度和强度。权利要求书1页 说明书16页 附图11页CN 107184417 A 2017.09.22
C N 107184417
A
1.一种可溶性微针贴片，其特征在于，包括针尖和基底，所述针尖由以下重量份的原料制备而成：
透明质酸或其盐 7-14份
功能活性成分 0.05-0.2份
赋形材料 6-11份；
所述透明质酸或其盐为小分子量的透明质酸或其盐和大分子量的透明质酸或其盐的混合物，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量不大于10kDa，所述大分子量的透明质酸或其盐的分子量不小于1800kDa；
所述功能活性成分选自寡肽-1、寡肽-3、水解胶原以及透明质酸或其盐中的至少一种；所述赋形材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述针尖由以下重量份的原料制备而成：
透明质酸或其盐 9-12份
功能活性成分 0.08-0.15份
赋形材料 8-10份。
3.根据权利要求1所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量为5k-10kDa，所述大分量的透明质酸或其盐的分子量为1800k-3000kDa。
4.根据权利要求1-3任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述小分子量的透明质酸或其盐和所述大分子量的透明质酸或其盐的质量比为100-600：1。
5.根据权利要求4所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述小分子量的透明质酸或其盐和所述大分子量的透明质酸或其盐的质量比为198-499:1。
6.根据权利要求1-3任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述功能活性成分为质量比为1:1-4的寡肽-1和寡肽-3的组合物。
7.根据权利要求1-3任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述赋形材料为质量比为1:7-9的聚乙烯吡咯烷酮K30和葡聚糖70的组合物。
8.根据权利要求1-3任一项所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述基底由基底材料制备而成，所述基底材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、透明质酸或其盐、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。
9.根据权利要求8所述的可溶性微针贴片，其特征在于，所述基底材料为透明质酸或其盐或者乳糖与透明质酸或其盐的组合物。
10.一种权利要求1-9任一项所述的可溶性微针贴片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将赋形材料溶于水中，加入透明质酸或其盐，搅拌均匀，加入功能活性成分，搅拌均匀，脱气泡，得针尖液；
将基底材料溶于水中，得基底液；
将针尖液注入微针模具中，再将基底液平铺在针尖液上，干燥除水，剥离模具，即得。
权 利 要 求 书1/1页CN 107184417 A
可溶性微针贴片及其制备方法
技术领域
[0001]本发明涉及护肤品领域技术领域，特别是涉及一种可溶性微针贴片及其制备方法。
背景技术
[0002]微针作为一种新型的经皮给药技术，具有显著的优势。传统的经皮给药以皮下注射为主，这种给药方式的优点是突破了角质层屏障，直接将药物输送到皮肤深层，准确有效地给药，缺点是常常引起疼痛、皮肤感染、组织损伤等问题，降低了患者用药的顺应性；传统的透皮给药如药物涂覆、膏药贴片等，其优点是使用方便，无痛，可以随时停止给药，绕过了肝脏的第一道代谢，缺点是透皮给药受限于皮肤角质层形成的屏障，药物吸收效果不理想，不能输送大分子药物，尤其是肽类药物和蛋白质药物。微针经皮给药作为一种传统的经皮给药与透皮给药技术相结合的新型给药方式，既结合了透皮贴剂和皮 下注射的优点，具有传输速度快，能够实现精确给药等特点，又消除了普通的注射器容易引起皮肤损伤、痛疼及感染等副作用，克服了传统的透皮给药贴片难以实现大分子药物输送的缺点。
[0003]微针给药不仅可以提高给药精度和效率，同时还具有无痛和微量的特点，微针技术不仅在生物医学领域得到了广泛的应用，在美容领域更是受到了前所未有的热捧，微针美容已在欧美、日本、韩国等地广泛使用。微针在美容领域的用途十分广泛，它既可以用于美体塑形，也可以用于美容美肤，对脱发、修复泡痕等也有很好的效果；总的来说，可以将微针在美容美体方面的应用概括为以下几个方面：对抗皮肤衰老、预防和脱发、减轻体重、痤疮、去除死皮组织、减少脂肪的局部堆积、皮肤干癖等。微针之所以能够发挥卓越的美容护肤功效，并在美容领域备受关注，其原理可以归结为以下两点： [0004](1)局灶性损伤效应：采用微针阵列处理皮肤，可以瞬间在皮肤表面创造成千上万个微小的创口，在外界刺激下，机体会进行修复，引起一些积极效应。
[0005](2)微孔道渗透效应：采用微针阵列对皮肤进行预处理，可以短时间内在皮肤表面创造成千上万的微小通道，从而使美容护肤用品或者药物活性成分透过角质层障碍直接到达皮肤深层，将护肤用品或者药物活性成分准确定位、精确定量的输送到需要修复、改善或的部位，充分发挥药物功效。基于以上原理，可以根据修复部位、皮肤状况的不同，选用化妆品活性成分以及微针的尺寸，提高微针的灵活性和适用性，高效、准确的实现和保养的目的。
[0006]然而，近年来流行的美容微针多是采用生物不可降解的实心微针，例如微针滚轮、微针美塑，纳米微针等，均给消费者带来一些不利因素，诸如：第一，高成本高价格。目前微针的制造大多采用的是激光雕刻方法或者采用高价格材料制造，导致制造难度大，制造成本或材料成本费高，致使美容微针价格极高，很难实现大面积推广。第二，安全性。目前市场出现了金属微针，或单晶硅微针，但是由于微针本身细小的特点，相比之下强度降低，易断裂在皮肤内部，造成皮肤下层发炎损伤，且金属材质造成有很明显的疼痛感，或者有的采用其他材料制造，对人体造成伤害，频繁使用会造成毛孔增大、素沉着；医疗机构微针滚轮
如果共用，工具就有机会残留他人血液，易导致艾滋病、肝炎等得传播。第三，实用性。目前大多数美容微针产品只能实现在美容机构或医院由专业人员或者专业人员指导下使用，或者由于技术原因造成使用的安全性无法保证，导致微针的操作难度大，便利性较低。[0007]而可溶性微针的面世恰恰弥补了目前微针美容的缺陷，透明质酸微针就是其中一种。以透明质酸为基质制备微针，当其刺入人体皮肤后，透明质酸在体液作用下溶解滞留于皮肤内，不仅可以起到美容作用，而且由于透明质酸是人体内源性物质，不会引起炎性反应。
[0008]但是，现有的透明质酸微针存在硬度不够，或者强度欠佳，不足以刺穿皮肤，易造成针体断裂，或者粘度过高不利于制备成型等缺陷。
发明内容
[0009]基于此，本发明提供了一种可溶性微针贴片。该可溶性微针贴片具有良好的溶解性，并且具有良好的硬度和机械强度。
[0010]具体技术方案如下：
[0011]一种可溶性微针贴片，包括针尖和基底，所述针尖由以下重量份的原料制备而成：[0012]透明质酸或其盐 7-14份
[0013]功能活性成分 0.05-0.2份
[0014]赋形材料 6-11份；
[0015]所述透明质酸或其盐为小分子量的透明质酸或其盐和大分子量的透明质酸或其盐的混合物，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量不大于10kDa，所述大分子量的透明质酸或其盐的分子量不小于1800kDa；
[0016]所述功能活性成分选自寡肽-1、寡肽-3、水解胶原以及透明质酸或其盐中的至少一种；
[0017]所述赋形材料选自聚乙烯醇(PVA)及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)及其衍生物、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖(Dex)、海藻糖和蔗糖中的至少一种。
[0018]在其中一些实施例中，所述针尖由以下重量份的原料制备而成：
[0019]透明质酸或其盐 9-12份
[0020]功能活性成分 0.08-0.15份
[0021]赋形材料 8-10份。
[0022]在其中一些实施例中，所述小分子量的透明质酸或其盐的分子量为5k-10kDa，所述大分量的透明质酸或其盐的分子量为1800k-3000kDa。
[0023]在其中一些实施例中，所述小分子量的透明质酸或其盐和所述大分子量的透明质酸或其盐的质量比为100-600：1。
[0024]在其中一些实施例中，所述小分子量的透明质酸或其盐和所述大分子量的透明质酸或其盐的质量比为198-499:1。
[0025]在其中一些实施例中，所述小分子量的透明质酸或其盐和所述大分子量的透明质酸或其盐的质量比为198-199:1。
[0026]在其中一些实施例中，所述功能活性成分为寡肽-1和/或寡肽-3。
[0027]在其中一些实施例中，所述功能活性成分为质量比为1:1-4的寡肽-1和寡肽-3的
组合物。
[0028]在其中一些实施例中，所述赋形材料选自聚乙烯吡咯烷酮和葡聚糖。
[0029]在其中一些实施例中，所述赋形材料为质量比为1:7-9的聚乙烯吡咯烷酮K30和葡聚糖70的组合物。
[0030]在其中一些实施例中，所述基底由基底材料制备而成，所述基底材料选自聚乙烯醇及其衍生物、聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物、透明质酸或其盐、乳糖、山梨糖醇、葡聚糖、海藻糖和蔗糖中的至少一种。
[0031]在其中一些实施例中，所述基底材料为透明质酸或其盐或者乳糖与透明质酸或其盐的组合物。
[0032]在其中一些实施例中，所述乳糖与透明质酸或其盐的组合物中乳糖与透明质酸或其盐的质量比为1:4-9。
[0033]本发明还提供了上述可溶性微针贴片的制备方法。
[0034]具体技术方案如下：
[0035]一种上述的可溶性微针贴片的制备方法，包括以下步骤：
[0036]将赋形材料溶于水中，加入透明质酸或其盐，搅拌均匀，加入功能活性成分，搅拌均匀，脱气泡，得针尖液；
[0037]将基底材料溶于水中，得基底液；
[0038]将针尖液注入微针模具中，再将基底液平铺在针尖液上，干燥除水，剥离模具，即得。
[0039]本发明的发明人通过深入研究发现，现有的透明质酸微针之所以存在硬度不够，或者强度欠佳，或者粘度过高不利于制备成型等缺陷，是因为选用的透明质酸的分子量过高或者过低造成的。透明质酸是线性大分子，在水中溶解较低浓度的透明质酸时，水溶液粘度就急剧增加，并且是随透明质酸分子量增加而增大的。例如，水中溶解5％的分子量1500K Da的透明质酸时，溶液几乎成半固体状态。因此，透明质酸的这种性质不利于微注模法生产微针贴片，且制造出来的针体固含量不足，导致针体虽不易断裂，但硬度不足。而分子量较低的透明质酸的水溶液在较高浓度时(例如10％)，粘度比高分子量的透明质酸低，但是分子量太低的透明质酸制备的微针阵列，针体硬度足够，但强度欠佳，不足以刺穿皮肤，易造成针体断裂。
[0040]发明人在其大量的实验过程中意外的发现当将分子量不大于10kDa的透明质酸或其盐以及分子量
不小于1800kDa的透明质酸或其盐以一定比例复配后，再通过加入特定种类的赋形材料，制备得到的微针可有效解决现有透明质酸微针存在的硬度不够，机械强度欠佳，或者粘度过高不利于制备成型等缺陷。
[0041]因此，本发明的可溶性微针贴片及其制备方法具有以下优点和有益效果：[0042]本发明的可溶性微针贴片针体固含量大，具有良好的机械强度、具有足够的硬度、利于刺入皮肤，同时不易折断，制备过程中具有合适的粘度，有利于微针成型。
[0043]本发明的可溶性微针贴片能够迅速在皮肤内溶解并被人体快速吸收，减少对皮肤的刺激性，生物相容性及安全性好，且含有多种功能活性成分，具有抚平细纹、美白、保湿、抗皱、祛斑、防晒的功效等护肤效果。
[0044]本发明的可溶性微针贴片，其微针基底膜具有良好的柔韧性，能够与皮肤紧密接
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