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维生素C注射液及其制备方法[发明专利]

(10)申请公布号 CN 102247317 A

(43)申请公布日 2011.11.23C N 102247317 A

*CN102247317A*

(21)申请号 201010174272.5

(22)申请日 2010.05.18

A61K 9/08(2006.01)

A61K 31/375(2006.01)

A61P 3/02(2006.01)

A61P 31/00(2006.01)

A61P 7/00(2006.01)

A61P 9/00(2006.01)

A61P 39/02(2006.01)

(71)申请人石药集团恩必普药业有限公司

地址052160 河北省石家庄市石家庄经济技

术开发区扬子路88号

(72)发明人牛战旗牛锋张永强焦魁良

孙晶波张甜

(54)发明名称

维生素C 注射液及其制备方法

(57)摘要

本发明涉及维生素C 注射液及其制备方法，

通过加入抗氧剂、金属络合剂和调解pH5～7的碳

酸氢钠20～26％，防止制剂的氧化。采用本发明

公开的方法制备的维生素C 注射液稳定性良好。(51)Int.Cl.

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请

权利要求书 1 页说明书 2 页

CN 102247317 A1/1页

1.一种维生素C注射液，处方及各组分的重量体积比为：

维生素C 50％

抗氧剂 0.1～0.3％

金属离子络合剂 0.01～0.05％

碳酸氢钠 20～26％

注射用水 68～72％

2.根据权利要求1所述的维生素C注射液，其特征在于抗氧剂为亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸或焦亚硫酸钠中的任意一种或几种的组合物。

3.根据权利要求2所述的抗氧剂，其特征在于优选亚硫酸氢钠和盐酸半胱氨酸的组合物。

4.根据权利要求3所述的抗氧剂组合物，其特征在于优选重量体积比为0.1％亚硫酸氢钠和0.1％盐酸半胱氨酸。

5.根据权利要求1所述的维生素C注射液，其特征在于金属离子络合剂为依地酸二钠或依地酸钙钠中的一种或两种的组合物。

6.根据权利要求5所述的金属离子络合剂，其特征在于优选重量体积比为0.025％。

7.权利要求1所述的维生素C注射液的制备方法，其特征在于：向N

2或CO

饱和的注

射用水中加入碳酸氢钠以外的其他物料，之后边搅拌边缓慢加入碳酸氢钠，直至完全溶解后过滤，灌封，灭菌。

权利要求书

维生素C注射液及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明属于医药技术领域，涉及一种维生素C注射液及其制备方法。

背景技术

[0002] 维生素C又被称为L-抗坏血酸，自19世纪20年代人类发现维生素C可治愈坏血病以来，维生素C被广泛应用。维生素C可促进机体丙种球蛋白的形成，增强抗感染能力；在体内参与生物氧化还原过程，

有利于红细胞生成及肾上腺皮质激素和神经递质等的合成，参与解毒过程；保护体内其它抗氧化活性物质，对抗自由基；可促进重金属离子排出体外，且有阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用；可改善心肌代谢，增强收缩力；可促进胶原纤维与组织黏合质的形成，促进伤口愈合。故维生素C在生活中扮演着不可缺少的角。[0003] 临床中维生素C被用于以下疾病的：(1)用于坏血病，也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助。大剂量静脉注射用于克山病，心源性休克时的抢救。(2)慢性铁中毒的：维生素C促进去铁胺对铁的螯合，使铁排出加速。(3)特发性高铁血红蛋白症的。(4)下列情况对维生素C的需要量增加：a.病人接受慢性血液透析、胃肠道疾病(长期腹泻、胃或回肠切除术后等)、结核病、癌症、溃疡病、甲状腺功能亢进、发热、感染、创伤、烧伤、手术等；b.因严格控制或选择饮食，接受肠道外营养的病人，因营养不良，体重骤降，以及在妊娠期和哺乳期；c.应用类、四环素类、水杨酸类，或以维生素C作为泌尿系统酸化药时。

[0004] 维生素C临床常用制剂有口服制剂和注射液。维生素C注射液是临床上常用的一种药物制剂，但由于分子中具有烯醇式结构，存在极强的还原性，在溶液中很容易脱氢生成去氢抗坏血酸，进而降解为古龙酸和草酸。研究表明，光、氧、热、金属离子均可加速药物的降解反应。故在生产、贮存、使用过程中，其注射液易发生氧化变。维生素C注射剂包括水针、分针和输液等几种类型，单位包装最大剂量含主药2.5g。但伴随维生素C领域(如克山病)的扩大，其临床剂量由起初的几十、几百毫克增加至几克、十几克甚至更高。当前的注射剂规格无法满足临床需求。临床上迫切需要一种维生素C含量高且不易氧化的注射液。

发明内容

[0005] 本发明目的在于提供一种在生产、运输、贮存及使用过程中稳定性良好不易氧化且可实现迅速大剂量给药的维生素C注射液及其制备方法。试验结果表明，本品可耐受高温灭均，在加速及常温条件下稳定性较好。对设备无特殊要求，适合工业化生产。[0006] 本发明维生素C注射液处方的重量体积比组成为：50％维生素C、0.1～0.3％抗氧剂、0.01～0.05％金属离子络合剂、20～26％碳酸氢钠和68～72％注射液用水。处方中的抗氧剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸中的一种或几种的组合物。处方中金属离子络合剂可为依地酸二钠、依地酸钙钠中的一种或二种的组合物。除此之外，处方中还可以选择其他具有抗氧化作用的抗氧剂、具有络合金属离子作用的络合剂。

[0007] 本发明的制备方法为向用N2或CO2饱和的注射用水中加入碳酸氢钠以外的其他辅料，搅拌溶解后加入维生素C，边搅拌边缓慢加入碳酸氢钠，完全溶解后过滤，灌封，灭菌。配液过程及灌装过程需用惰性气体保护。

[0008] 本发明的优点为，可显著提高维生素C注射液中主药稳定性，且可实现维生素C迅速大剂量给药。对设备无特殊要求，适合工业化生产。

具体实施方式

[0009] 实施例1：

[0010] 维生素C注射液处方：由占注射液重量体积比50％的维生素C，0.1％的亚硫酸氢钠、0.1％的盐酸半胱氨酸、0.025％的依地酸二钠、23.2％的碳酸氢钠和70％的注射液用水组成。

[0011] 维生素C注射液制备方法：取总配制量的重量体积比为70％的注射用水通CO2使饱和，加入盐酸半胱氨酸、亚硫酸氢钠及用温水溶解好的依地酸二钠，搅拌使溶解，加入维生素C，搅拌下缓慢加碳酸氢钠至全量，溶解后过滤，灌装，于121℃下灭菌8分钟。

本文发布于:2024-09-24 02:25:50，感谢您对本站的认可！

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