[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公开说明书
[11]公开号CN 1600303A [43]公开日2005年3月30日
[21]申请号03151251.8[22]申请日2003.09.26
[21]申请号03151251.8
[71]申请人上海市新文达生物科技有限公司
地址201203上海市浦东新区张江高科技园区碧
波路518号A座310室
[72]发明人刘桂云 [74]专利代理机构上海智信专利代理有限公司代理人薛琦
[51]Int.CI 7A61K 31/192A61P 31/14
权利要求书 1 页 说明书 5 页
[54]发明名称
[57]摘要
特别是柯萨奇B3型病毒活性的新用途，该物质可用
于抑制柯萨奇病毒的活性，特别是制备柯萨奇
病毒感染疾病的药物。
03151251.8权 利 要 求 书第1/1页
1、鼠尾草酸在抑制柯萨奇病毒活性方面的应用。
2、根据权利要求1所述的应用，其特征在于该应用是指制备柯萨奇
病毒感染疾病的药物。
3、根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于该柯萨奇病毒为B3型。
03151251.8说 明 书第1/5页
鼠尾草酸在制药中的应用
技术领域
本发明涉及鼠尾草酸在制药领域的新用途，特别是在制备柯萨奇病毒感染疾病的药物中的应用。
背景技术
迷迭香(Rosmarinus officinalis L.)为唇形科迷迭香属药用植物，为常绿灌木，以全草入药。迷迭香又称“海洋之露”，“圣马丽亚的玫瑰”，英文名：R o s e m a r y。迷迭香地中海沿岸丛生，目前在我国已有种植。 传统中医药认为，迷迭香性温味辛，具有芳香健胃、镇静安神等功效，常用于各种头痛、神经衰弱等。近些年来，国内外的研究证明，迷迭香挥发油对金黄葡萄球菌、大肠杆菌、弧菌等
具有抑制杀灭作用；迷迭香及其提取物，如鼠尾草酸(carnosic acid)还具有抗氧化功能等，现已被广泛用作抗氧化剂、香料及调味品等。故而迷迭香及其提取物，如鼠尾草酸等的开发应用，引起了科学界的极大兴趣，也受到国际医药界的广泛重视，成为当今开发研究的热门话题(Oxidation，Reduction，and Methylation of Carnosic Acid by Nocardia.Mohammed Hosny，Holly A.Johnson，et al. J.Nat.Prod.2002，65，1266-1269.)。 该鼠尾草酸的分子量为332，其结构式为：
上述鼠尾草酸的制备方法如下：
将迷迭香全草加入3-10倍(重量)的50％-95％乙醇，于40-80℃加热提取；将提取液减压浓缩后，加水稀释，用氯仿充分萃取多次，减压浓缩氯仿抽出物，进行硅胶柱(氯仿抽提物与硅胶以体积比为1∶20～1∶50上柱)层析分离；选用正己烷∶乙酸乙酯(体积比为从100∶1到20∶80)梯度洗脱，分部收集流份，通过薄层检查后合并；分出含有鼠尾草酸的流份进行葡聚糖柱(S e p h a d e x)分离；用溶剂甲醇∶氯仿(体积比)为1∶1洗脱，分部收集，通过薄层检查后合并，分出鼠尾草酸部位。 其中，上述薄层检测条件为∶硅胶薄板；展开剂选用氯仿和甲醇，氯仿∶甲醇(体积比)＝8.5∶1.5。
但目前还没有鼠尾草酸等迷迭香提取物有抑制柯萨奇病毒的相关报道。 另一方面，柯萨奇病毒属于肠道病毒，分布广泛。依病毒亚和血清型的不同或对不同组织的嗜性不同(受体差异)，可引起各种不同的疾病。他们首先在人类消化道细胞内繁殖，然后释放，再通过血液循环侵犯其它器官，引起各种临床综合症。现已公认柯萨奇B组病毒是引起心肌炎最常见的一种病毒。它可引起各年龄组人发生心肌炎并遗留永久性心肌损伤，新生儿可造成较高的死亡率。柯萨奇病毒B组3型能引起无菌性脑膜炎、肌无力和麻痹、皮疹和粘膜疹、心包膜炎、心肌炎、呼吸道疾病结膜炎、婴儿的全身感染等疾病。根据世界卫生组织(W H O)全球病毒监测研究报导显示，柯萨奇病毒B3(CVB3)在人中感染最为常见。在新生儿、儿童突发死亡病例中，20％为病毒心肌炎所致。病毒性心肌炎在新生儿、儿童中的发病率为360/10万，死
亡率为8％。1993年我国沈阳发生的新生儿柯萨奇病毒感染流行中死亡率为18.4％。病毒性心肌炎(Viral Myocarditis VMC)是病毒侵犯心脏引起的以心肌坏死和间质内单核细胞和淋巴细胞浸润为主要病理变化的一种常见病。许多报道已证实了该病的致病原因主要与肠道病毒，特别是CVB3有关。由于病毒感染后可在心肌中持续存在，并且目前缺乏有效的抗病毒手段。因此，被CVB3感染的患者往往表现为难治愈、病程长。目前尚无有
效柯萨奇病毒的药物，因此，研究开发抗柯萨奇B组病毒药物，特别是抗CVB3的药物具有现实意义。
发明内容
本发明的目的是为了解决上述课题，开发研究在迷迭香中提取鼠尾草酸，提供该鼠尾草酸的新用途，即在制药中的新应用。
具体而言，本发明提供了鼠尾草酸在抑制柯萨奇病毒活性方面的应用。 特别提供了制备柯萨奇病毒感染疾病的药物中的应用。 进一步提供了制备柯萨奇B3型病毒感染疾病的药物中的应用。 为更好地理解本发明的实质，下面以实施例说明本发明中鼠尾草酸的制备方法，以及其抑制柯萨奇病毒活性的效果。
具体实施方式
根据上述现有技术制备鼠尾草酸。
实施例1
将迷迭香全草500克加入3倍的50％乙醇，于40℃加热提取；将提取液减压浓缩后，加水稀释，用氯仿充分萃取多次，减压浓缩氯仿抽出物，进行硅胶柱(氯仿抽提物与硅胶以1∶20上柱)层析分离；选用正己烷∶乙酸乙酯(体积比为从100∶1到25∶75)梯度洗脱，分部收集流份，通过薄层检查后合并；分出含有鼠尾草酸的流份进行葡聚糖柱(Sephadex)分离；用溶剂甲醇∶氯仿(体积比)为1∶1洗脱，分部收集，通过薄层检查后合并，分出鼠尾草酸部位。
其中，上述薄层检测条件为：硅胶薄板；展开剂选用氯仿和甲醇，氯仿∶甲醇＝8.5∶1.5。
实施例2
将迷迭香全草750克加入10倍的95％乙醇，于80℃加热提取；将提取液减压浓缩后，加水稀释，用氯仿充分萃取多次，减压浓缩氯仿抽出物，进
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