(10)申请公布号
(43)申请公布日 (21)申请号 201510200614.9
(22)申请日 2015.04.27
A61K 9/14(2006.01)
A61K 31/546(2006.01)
C07D 501/04(2006.01)
C07D 501/34(2006.01)
A61P 31/04(2006.01)
(71)申请人四川制药制剂有限公司
地址610000 四川省成都市高新西区百叶路
18号
(72)发明人陈继源 包莹 刘萍
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及注射用头孢噻肟钠的制备工艺，
包括以下步骤：头孢噻肟钠的合成；将合成的头
孢噻肟钠烘干并制备成粉末状；头孢噻肟钠粉末
的制备工艺：首先清洗用于盛装头孢噻肟钠粉末
入上述清洁完成的试剂瓶，充入氮气，然后盖上经
预处理的胶塞，再用铝盖进行扎盖处理，使得产品
密封，对扎盖后的试剂瓶依次贴内标签、包装、灯
检，然后在包装盒上贴外标签，再进行检验、打包。
本发明克服了现有的注射用头孢噻肟钠的制备工
艺导致的注射用头孢噻肟钠的药用效果降低的问
题。(51)Int.Cl.
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书1页 说明书2页
(10)申请公布号CN 104840423 A (43)申请公布日2015.08.19
C N 104840423
A
1.注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：（1）、头孢噻肟钠的合成：将7-氨基头孢烷与苯并噻唑活性酯
按体积比2:1在乙醇中混合，加入1～2mL三乙胺以及催化剂，搅拌反应2h，有机相用适量的水萃取，用3N盐酸调节pH，析出白晶体，即得到头孢噻肟酸，再将三水合乙酸钠与头孢噻肟酸溶于60%的异丙醇溶液中，加入活性炭脱，过滤，滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌，即可形成头孢噻肟钠；
（2）、将合成的头孢噻肟钠烘干并制备成粉末状；
（3）、头孢噻肟钠的制备工艺：首先清洗用于盛装头孢噻肟钠粉末的试剂瓶，然后将头孢噻肟钠粉末按规格定量装入上述清洁完成的试剂瓶充入氮气，然后盖上经预处理的胶塞，再用铝盖进行扎盖处理，使得产品密封，对扎盖后的试剂瓶依次贴内标签、包装、灯检，然后在包装盒上贴外标签，再进行检验、打包。
2.根据权利要求1所述的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，所述催化剂为N-甲基马菲林。
3.根据权利要求1或2所述的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，所述试剂瓶的清洗过程依次为超声洗涤、水冲、空气烘干、烘箱烘干、灭菌。
4.根据权利要求3所述的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，所述烘箱烘干的温度设置为180℃～230℃。
5.根据权利要求3所述的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，所述灭菌采用干热灭菌。
6.根据权利要求1所述的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，所述试剂瓶扎盖用的胶塞采用胶塞清洗机清洗并灭菌处理。
7.根据权利要求1或6所述的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，其特征在于，所述铝盖需经过与处理，预处理的具体步骤为：将铝盖倒入洁净的有孔的不锈钢框中，加入电热干燥箱内，保温一小时后关闭电源。
注射用头孢噻肟钠的制备工艺
技术领域
[0001] 本发明涉及医用药品制备工艺领域，具体地，涉及一种注射用头孢噻肟钠的制备工艺。
背景技术
[0002] 头孢噻肟钠又叫头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞等。为白、类白或淡黄的结晶体；无臭或微有特殊臭；在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿中不溶，比旋度为+56度到+64度，吸收系数为400～440nm。
[0003] 头孢噻肟钠的适用症状：用于敏感细菌所致的肺炎以及其它下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟钠可作为婴幼儿脑膜炎的选用药。
[0004] 如何提高注射用药的效果和安全性一直都是药品生产企业希望解决的问题，注射用药的效果和安全主要从两个方面解决，一是处方设计确保用药的效果和安全，二是药品的生产制备工艺确保药品的效果和安全。注射用头孢噻肟钠最为一个现有的注射用剂，其处方单一，确保其药品的效果和安全主要途径就是通过对其制备工艺进行控制。
[0005] 现有的注射用头孢噻肟钠的制备工艺导致的注射用头孢噻肟钠的药用效果降低。
发明内容
[0006] 本发明所要解决的技术问题是提供一种的注射用头孢噻肟钠的制备工艺，以克服现有的注射用头孢噻肟钠的制备工艺导致的注射用头孢噻肟钠的药用效果降低的问题。[0007] 本发明解决上述问题所采用的技术方案是：注射用头孢噻肟钠的制备工艺，包括以下步骤：
（1）、头孢噻肟钠的合成：将7-氨基头孢烷与苯并噻唑活性酯按体积比2:1在乙醇中混合，加入1～2mL三乙胺以及催化剂，搅拌反应2h，有机相用适量的水萃取，用3N盐酸调节pH，析出白晶体，即得到头孢噻肟酸，再将三水合乙酸钠与头孢噻肟酸溶于60%的异丙醇溶液中，加入活性炭脱，过滤，滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌，即可形成头孢噻肟钠；
（2）、将合成的头孢噻肟钠烘干并制备成粉末状；
（3）、头孢噻肟钠的制备工艺：首先清洗用于盛装头孢噻肟钠粉末的试剂瓶，然后将头孢噻肟钠粉末按规格定量装入上述清洁完成的试剂瓶充入氮气，然后盖上经预处理的胶塞，再用铝盖进行扎盖处理，使得产品密封，对扎盖后的试剂瓶依次贴内标签、包装、灯检，然后在包装盒上贴外标签，再进行检验、打包。现有的注射用头孢噻肟钠的制备工艺导致的注射用头孢噻肟钠的药用效果降低。本发明在头
孢噻肟钠的制备工艺中严格对各个工序进行把控，从洗瓶、分装、扎盖到外包装，从使用设备到工作环境都进行灭菌处理，避免子啊制备过程中导致的头孢噻肟钠的性能受损导致的其使用效果降低的问题，如此，本发明克服了现有的注射用头孢噻肟钠的制备工艺导致的注射用头孢噻肟钠的药用效果降低的问题。
[0008] 进一步地，催化剂为N-甲基马菲林。N-甲基马菲林为现有的常用的催化剂，使用方便易保存。
[0009] 进一步地，试剂瓶的清洗过程依次为超声洗涤、水冲、空气烘干、烘箱烘干、灭菌。确保试剂瓶的清洁彻底和无菌环境，避免试剂瓶影响到头孢噻肟钠的质量。
[0010] 进一步地，烘箱烘干的温度设置为180℃～230℃。高温杀菌，飞、若是温度设置的过高会导致影响到试剂瓶的使用。
[0011] 进一步地，灭菌采用干热灭菌。干热灭菌的灭菌效果好且不会导致试剂瓶内的潮湿。
[0012] 进一步地，试剂瓶扎盖用的胶塞采用胶塞清洗机清洗并灭菌处理。避免胶塞影响到试剂瓶的使用。
[0013] 进一步地，铝盖需经过与处理，预处理的具体步骤为：将铝盖倒入洁净的有孔的不锈钢框中，加入电热干燥箱内，保温一小时后关闭电源。
[0014] 综上，本发明的有益效果是：
1、本发明在头孢噻肟钠的制备工艺中严格对各个工序进行把控，从洗瓶、分装、扎盖到外包装，从使用设备到工作环境都进行灭菌处理，避免在制备过程中导致的头孢噻肟钠的性能受损导致的其使用效果降低的问题。
[0015] 2、本发明通过对试剂瓶、扎盖用的胶塞和铝盖均进行灭菌处理，避免了因试剂瓶导致的头孢噻肟钠的性能受损的问题。
具体实施方式
[0016] 下面结合实施例，对发明作进一步地的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。[0017] 实施例：
注射用头孢噻肟钠的制备工艺，包括以下步骤：
（1）、头孢噻肟钠的合成：将7-氨基头孢烷与苯并噻唑活性酯按体积比2:1在乙醇中混合，加入1～2mL三乙胺以及N-甲基马菲林作为催化剂，搅拌反应2h，有机相用适量的水萃取，用3N盐酸调节pH，析出白晶体，即得到头孢噻肟酸，再将三水合乙酸钠与头孢噻肟酸溶于60%的异丙醇溶液中，加入活性炭脱，过滤，滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌，即可形成头孢噻肟钠；
（2）、将合成的头孢噻肟钠烘干并制备成粉末状；
（3）、头孢噻肟钠的制备工艺：首先清洗用于盛装头孢噻肟钠粉末的试剂瓶，试剂瓶的清洗过程依次为超声洗涤、水冲、空气烘干、烘箱烘干、干热灭菌，烘箱烘干的温度设置为180℃；然后将头孢噻肟钠粉末按规格定量装入上述清洁完成的试剂瓶，充入氮气，然后盖上经预处理的胶塞，再用铝盖进行扎盖处理，使得产品密封，对扎盖后的试剂瓶依次贴内标签、包装、灯检，然后在包装盒上贴外标签，再进行检验、打包，所述胶塞采用胶塞清洗机清洗并灭菌处理，所述铝盖需经过与处理，预处理的具体步骤为：将铝盖倒入洁净的有孔的不锈钢框中，加入电热干燥箱内，保温一小时后关闭电源。
[0018] 如上所述，可较好的实现本发明。
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