(10)申请公布号 CN 102793738 A
(43)申请公布日 2012.11.28C N 102793738 A
*CN102793738A*
(21)申请号 201210303239.7
(22)申请日 2011.07.22
201110206650.8 2011.07.22
A61K 36/47(2006.01)
A61P 31/06(2006.01)
A61P 11/00(2006.01)
A61K 131/00(2006.01)
(71)申请人李梅华
地址523808 广州市天河区东莞庄一横路
116号208房
(72)发明人李梅华
(54)发明名称
(57)摘要
本发明涉及一种结核病的巴豆炮制方
法，具体为中药巴豆的高温炮制减毒方法及其对
结核的作用。巴豆经过高温炒制、高温烘制、
微波加热等三种方法炮制，得到巴豆炮制品。炮制
后的巴豆无毒性蛋白检出，LD 50显著增加，
量相对升高。炮制后的巴豆与其他中药合并制成
丸剂后，体内外具有明显的抗杆菌的作用。
本发明公开的结核的巴豆炮制方法可以起到
降低毒性，增强疗效的效果，与传统的煨、煮、蒸等
巴豆炮制方法相比较，优点十分突出。
(62)分案原申请数据
(51)Int.Cl.
权利要求书1页 说明书8页 附图1页
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请
权利要求书 1 页 说明书 8 页 附图 1 页
1/1页
1.结核病的巴豆炮制方法，其特征在于：所述炮制方法为高温烘制方法，巴豆炮制品由下述方法制备而得：
A2、取巴豆果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
B2、将A2步骤得到的巴豆种仁，置于不锈钢托盘上，均匀摊开，铺放厚度为2-3cm ；C2、将步骤B2中均匀铺好巴豆的不锈钢托盘放入烘箱中，温度设置为120℃，烘烤时间为1小时，关闭电源，取出不锈钢托盘，见到巴豆种皮已由原来的棕褐变为为焦黄，切开种仁，可见种仁横断面已由黄白变为棕黄，粉碎，得到巴豆炮制品。
2.根据权利要求1所述的结核病的巴豆炮制方法，其特征在于：得到的巴豆炮制品，其相应的巴豆油含量不少于炮制前巴豆油含量，炮制前后巴豆油中GC-MS 测定的成分及含量不会发生显著改变，双缩脲反应呈阴性。
3.根据权利要求1所述的结核病的巴豆炮制方法，其特征在于：得到的巴豆炮制品，可与其他中药组合处方，制成制剂，具有结核病的功效。权 利 要 求 书CN 102793738 A
结核病的巴豆炮制方法
技术领域
[0001] 本发明涉及中药材的炮制方法，具体涉及结核病的巴豆炮制方法。
背景技术
[0002] 结核病是由结核杆菌感染引起的慢性传染病。结核杆菌侵犯肺部引起，是一种自古以来的传染病，近年成为世界头号传染病。据世界卫生组织报道，目前全球有近1/3的人已感染结核杆菌，也就是20亿人口感染了结核菌，每年约有300万人死于结核病。结核病已成为全世界成人因传染病而死亡的主要疾病之一。我国是全球22个结核病高负担国家之一，活动性病人数居世界第二位。目前结核病的的化学药物容易产生肝损伤等严重的毒副作用，而且长期使用引发结核杆菌耐药，甚至耐多药性，使患者成为难治病例，给防治工作带来灾难性的影响。中医药结核病有着悠久的历史，具有肯定的疗效，且副作用少、无耐药性等优势，应用中医药结核病越来越受到人民的普遍关注。[0003] 国内有多家医院用巴豆与蜂蜡制成的巴蜡丸结核病，取得了满意的效果(卢俊敏，赵中夫.抗结核药
物联合蜂蜡巴豆耐药的疗效观察，长治医学院学报，2009，23(1)：21-23；赵秀菊.巴蜡丸为主耐药结核病5例，山东中医杂志，2004，23(11)：668；杨春成.蜡巴豆结核病，四川中医，1983，(2)：54)，体外也证明了巴豆油具有抗结核杆菌的活性(赵中夫，刘明社，武延隽.巴豆油抗多重耐药结核分枝杆菌作用实验研究，长治医学院学报，2004，18(4)：241-243；赵中夫，赵正保.巴豆油各分离组份体外抗结核分枝杆菌实验研究，长治医学院学报，2006，20(1)：1-3.)。专利申请号200410038035.0公布了一种含巴豆的结核病的中药组合物及其制备方法。
[0004] 巴豆为大戟科植物巴豆Croton tiglium L.的干燥成熟果实，主产于西南及福建、湖北、湖南、广东、广西等地。性辛，热；有大毒，归胃、大肠经。巴豆始载于《神农本草经》，因其有毒，作为内服药物，必须经过炮制，历代都非常重视。根据古代文献的记载，巴豆的主要炮制方法包括以下两大类：一、不加辅料炮制：制霜、炒、熬、煮、烧、炮、煨、炼、煅、炙、蒸等。
二、加辅料炮制：麸制、大麦制、面制、米制、酒制、醋制、油制、蜡制、甘草制、沉香制、黄连制、斑蝥制、薄荷汁制、雄黄制、油酒合制等。历代炮制方法中，制霜是巴豆炮制方法中应用时间
“经去皮、研细取霜。”此后文献记较长、文献中记载最多的一种方法，始载于汉《华氏中藏》：
“槌
“去皮心，研，纸裹压去油”，《博济方》曰：
载有多种取霜的方法。如宋《太平圣惠方》曰：
碎用新水浸，逐日换水浸七日后，以纸裹压出油。”2010年版《中国药典》一部收录的巴豆炮制品为巴豆霜，有两种制法，取仁碾细后，经微热，压榨除去部分油脂后，取残渣研制成符合规定要求的松散粉末(简称压榨法)，或取仁碾细后，测定脂肪油含量，加适量的淀粉，使脂肪油含量符合规定，混匀，即得(简称稀释法)。
[0005] 针对结核病的，巴豆中的脂肪油是其主要有效成分，而其含有的巴豆毒素(一种毒性蛋白质)为毒性成分，通过加热“制熟”可使其变性，失去活性，降低毒性。上述巴蜡丸采用传统的蜡制方法制备，对于现代应用来说显得繁琐复杂，且可控性差，用药安全得不到保障。2010年版《中国药典》采用的两种巴豆霜制法，压榨法去掉的巴豆油为有效成
分，此为一种资源浪费，压榨法采用微热，稀释法没有加热过程，因此不能去除巴豆毒素的毒性，将加大临床安全用药风险。专利申请号200410038035.0中巴豆采用蜂蜡炒至种仁焦黄，再用60-80％乙醇提取巴豆种仁，这种方法不能充分提取有效成分巴豆油，致使巴豆在制剂处方中的比例较大，此专利中对巴豆的使用会造成药材资源浪费。因此，发明简便快捷、安全高效、稳定可控、药材资源得到充分利用的结核病的巴豆炮制方法就显得很有必要了。
发明内容
[0006] 本发明的目的在于弥补现有技术中存在的不足之处，提供了巴豆减毒增效的炮制方法，并提供了经过炮制方法制备得到的稳定可控的巴豆炮制品，在此基础上，制备了含巴豆炮制品的抗活性的制剂。
[0007] 为达到本发明的目的所采用的技术方案，结核病的巴豆炮制方法，所述炮制方法包括高温炒制、高温烘制和微波加热方法；
[0008] 所述高温炒制方法，巴豆炮制品由下述方法制备而得：
[0009] A1、取巴豆果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
[0010] B1、预热：先将空锅置于火上加热，使锅烧热后应用；
[0011] C1、投药：锅烧热后，迅速投入巴豆种仁；
[0012] D1、翻炒：投入巴豆种仁后用锅铲迅速翻炒，翻炒要快要勤，使巴豆种仁均匀受热。依次翻动，翻完后再向相反的方向依次翻动，如此反复操作，直至达到所需要的程度为止；[0013] E1、出锅：当炒至巴豆种仁横切面黄白变为棕黄时，迅速将其取出，并摊开晾凉，粉碎，得巴豆炮制品。
[0014] 所述高温烘制方法，巴豆炮制品由下述方法制备而得：
[0015] A2、取巴豆果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
[0016] B2、将A2步骤得到的巴豆种仁，置于不锈钢托盘上，均匀摊开，铺放厚度为2-3cm；[0017] C2、将步骤B2中均匀铺好巴豆的不锈钢托盘放入烘箱中，温度设置为120℃，烘烤时间为1小时，关闭电源，取出不锈钢托盘，见到巴豆种皮已由原来的棕褐变为为焦黄，切开种仁，可见种仁横断面已由黄白变为棕黄，粉碎，得巴豆炮制品。
[0018] 所述微波加热方法，巴豆炮制品由下述方法制备而得：
[0019] A3、取巴豆果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
[0020] B3、将A3步骤得到的巴豆种仁，置于不锈钢托盘上，均匀摊开，铺放厚度为2-3cm；[0021] C3、将步骤B3中均匀铺好巴豆的不锈钢托盘放入微波炉中，输出功率设置为700W，烘烤时间设置为1min，关闭电源，取出不锈钢托盘，见到巴豆种皮已由原来的棕褐变为为焦黄，切开种仁，可见种仁横断面已由黄白变为棕黄，粉碎，得巴豆炮制品。[0022] 进一步，得到的巴豆炮制品，其相应的巴豆油含量不少于炮制前巴豆油含量，炮制前后巴豆油中GC-MS测定的成分及含量不会发生显著改变，双缩脲反应呈阴性。
[0023] 进一步，得到的巴豆炮制品，可与其他中药组合处方，制成制剂，具有结核病的功效。
[0024] 本发明炮制工艺与其他专利或巴豆炮制品的区别在于：本发明既可以保证得到的巴豆炮制品有效成分巴豆油尽量保留，巴豆药材资源得到充分利用，又能使巴豆毒素失去
活性，降低毒性。同时，炮制方法工序简单，生产设备简易，技术参数少，易于操作；本发明得到的一种包含该巴豆炮制品或提取物的制剂对于病，特别是对多重耐药结核杆菌引起的病具有良好的效果，且不存在有耐药性，无不良反应产生，是一种理想的抗多重耐药结核杆菌的新型制剂，具备良好的临床应用潜力，可以产生巨大的经济效益和社会效益。
附图说明
[0025] 图1是生巴豆油总离子流量图。
[0026] 图2是炮制巴豆油(高温炒制)总离子流量图。
具体实施方式
[0027] 为能进一步了解本发明的特征、技术手段以及所达到的具体目的、功能，解析本发明的优点与精神，藉由以下再通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但是，不应该将此理解为本发明上述主题范围仅仅局限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
[0028] 高温炒制巴豆：
[0029] a、取巴豆Croton tiglium L.果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
[0030] b、预热：先将空锅置于火上加热，使锅烧热后应用；
[0031] c、投药：锅烧热后，迅速投入巴豆种仁；
[0032] d、翻炒：投入巴豆种仁后用锅铲迅速翻炒，翻炒要快要勤，使巴豆种仁均匀受热。依次翻动，翻完后再向相反的方向依次翻动，如此反复操作，直至达到所需要的程度为止；[0033] e、出锅：当炒至巴豆种仁横切面黄白变为棕黄时，迅速将其取出，并摊开晾凉，粉碎，备用。
[0034] 高温烘制巴豆：
[0035] a、取巴豆Croton tiglium L.果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
[0036] b、将a步骤得到的巴豆种仁，置于不锈钢托盘上，均匀摊开，铺放厚度为2-3cm；[0037] c、将步骤b中均匀铺好巴豆的不锈钢托盘放入烘箱中，温度设置为120℃，烘烤时间为1小时，关闭电源，取出不锈钢托盘，见到巴豆种皮已由原来的棕褐变为为焦黄，切开种仁，可见种仁横断面已由黄白变为棕黄，粉碎，备用。
[0038] 微波炮制巴豆：
[0039] a、取巴豆Croton tiglium L.果实，剥去果壳，得到巴豆种仁；
[0040] b、将a步骤得到的巴豆种仁，置于不锈钢托盘上，均匀摊开，铺放厚度为2-3cm；[0041] c、将步骤b中均匀铺好巴豆的不锈钢托盘放入微波炉中，输出功率设置为700W，烘烤时间设置为1min，关闭电源，取出不锈钢托盘，见到巴豆种皮已由原来的棕褐变为为焦黄，切开种仁，可见种仁横断面已由黄白变为棕黄，粉碎，备用。
[0042] 巴豆油含量测定及炮制前后巴豆油GC-MS结果比较
[0043] ①巴豆油含量测定：
[0044] 依据2010版中国药典中巴豆含量测定项下脂肪油的含量测定方法，平行处理三份样品，测定生巴豆及本发明得到的巴豆炮制品中巴豆油的含量，测定结果如表1。
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