文章属性
∙【案 由】专利,行政裁决
∙【案 号】（2014）行提字第8号
∙【审理法院】
∙【审理程序】再审
∙【裁判时间 】2015.04.16
裁判规则
化学产品发明的专利说明书中应当记载化学产品的确认、制备和用途。具体而言，当发明是一种化合物时，说明书中应当说明该化合物的化学结构及与发明要解决的技术问题相关的化学、物理性能参数，使本领域技术人员能确认该化合物。说明书中还应当至少公开一种制 备方法，使本领域技术人员能够实施。否则，该化学领域产品的发明说明书不符合法律规定的充分公开的要求。 正文
“阿托伐他汀”发明专利权无效行政纠纷案
中华人民共和国
行政判决书
(2014)行提字第8号
再审申请人（一审被告、二审被上诉人）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会。
法定代表人：葛树，该委员会副主任。
委托代理人：潘骏，该委员会审查员。
再审申请人（一审第三人）北京嘉林药业股份有限公司。
法定代表人：张湧，该公司董事长。
委托代理人：黄泽雄，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人。
委托代理人：樊耀峰，北京邦信阳专利商标代理有限公司职员。
被申请人（一审原告、二审上诉人）沃尼尔·朗伯有限责任公司（warner-lambertcompanyllc）。
法定代表人：j·迈克尔·迪克森，该公司法律顾问。
委托代理人：龙传红，中国国际贸易促进委员会专利商标事务所专利代理人。
委托代理人：林森，中国专利代理（香港）有限责任公司专利代理人。
一审第三人：张某某。
委托代理人：缪仁康，北京市大嘉律师事务所律师。
再审申请人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（以下简称专利复审委员会）、北京嘉林药业股份有限公司（以下简称嘉林公司）因与被申请人沃尼尔·朗伯有限责任公司（以下简称沃尼尔·朗伯公司）、一审第三人张某某发明专利权无效行政纠纷一案，不服北京市高级人民法院作出的（2010）高行终字第1489号行政判决，向本院申请再审。本院于2013年12月11日作出（2013）知行字第16号行政裁定，提审本案。本院依法组成合议庭，于2014年10月20日公开开庭审理了本案。专利复审委员会的委托代理人王晓东、潘骏，嘉林公司的委托代理人黄泽雄、樊耀峰，沃尼尔·朗伯公司的委托代理人龙传红、林森，张某某的委托代理人缪仁康到庭参加诉讼。本案现已审理终结。
北京市第一中级人民法院一审查明：
1996年7月8日，沃尼尔?朗伯公司申请了名称为“结晶［r-（r＊，r＊）］-2-（4-氟苯基）-
β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-［（苯氨基）羰基］-1h-吡咯-1-庚酸半钙盐”发明专利（即本专利），2002年7月10日获得授权，专利号为96195564.3，本专利优先权日为1995年7月17日。
本专利权利要求为：1、含1-8摩尔水的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其特征在于，有以下研磨2分钟后测量的根据2θ、d-面间距和大于20％的相对强度表示的x-射线粉末衍射图，使用cukα射线测量：
2θd研磨2分钟样品的相对强度（﹥20％）
9.1509.656542.60
9.4709.331141.94
10.2668.609855.67
10.5608.370529.33
11.8537.460141.74
12.1957.251824.62
17.0755.188760.12
19.4854.552073.59
21.6264.1059100.00
21.9604.044249.44
22.7483.905945.85
23.3353.808844.72
23.7343.745763.04
24.4383.639421.10
28.9153.085323.42
29.2343.052423.36
2、权利要求1的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其特征在于，有以下固态13c核磁共振谱，其中化学位移以ppm表示：
规定（7khz）化学位移
c12或c25182.8
c12或c25178.4
c16166.7（宽）和159.3
芳族碳
c2-c5，c13-c18，c19-c24，c27-c32137.0
134.9
131.1
129.5
127.6
123.5
120.9
118.2
113.8
c8，c1073.1
70.5
68.1
64.9
亚甲基碳
c6，c7，c9，c1147.4
41.9
40.2
c3326.4
25.2
c3421.3
3、根据权利要求1的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其中ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物为三水合物。4、一种片剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。5、一种胶囊形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。6、一种粉剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。7、一种锭剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。8、一种栓剂形式
的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。9、一种滞留灌肠剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。10、一种制备含1-8摩尔水的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物的方法，该法包括：步骤（a）用钙盐处理（r-（r＊，r＊））-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-（（苯氨基）羰基）-1h-吡咯-1-庚酸的碱性盐水溶液；以及步骤（b）分离ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。11、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）将ⅰ型结晶阿托伐他汀的晶种在用钙盐处理（r-（r＊，r＊））-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-（（苯氨基）羰基）-1h-吡咯-1-庚酸的碱性盐水溶液过程中或过程后加入。12、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）水溶液含有羟基共溶剂和甲基叔丁基醚。13、根据权利要求12的方法，其中步骤（a）羟基共溶剂为甲醇。14、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）钙盐为乙酸钙。15、根据权利要求10的方法，其中步骤（b）ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物进一步干燥。16、根据权利要求15的方法，其中步骤（b）ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物在减压下进一步干燥。17、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）碱性盐选自碱金属盐、铵盐和胺盐。18、根据权利要求17的方法，其中步骤（a）碱
性盐为钠盐。19、根据权利要求10的方法，其中使用2摩尔碱性盐比1摩尔钙盐。20、一种制备1-8摩尔水的ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物的方法，该法包括：步骤（a）将无定形阿托伐他汀和ⅰ型结晶阿托伐他汀的混合物悬浮在含有共溶剂的水中；以及步骤（b）分离ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。21、根据权利要求20的方法，其中步骤（a）共溶剂选自甲醇、乙醇、2-丙醇和丙酮。22、根据权利要求21的方法，其中步骤（a）共溶剂为甲醇。23、根据权利要求20的方法，其中步骤（b）ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物进一步干燥。24、根据权利要求23的方法，其中步骤（b）ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物在减压下进一步干燥。
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